ЗИМАКС – новые горизонты антибиотикотерапии

Лечение заболеваний инфекционно-воспалительного генеза остается одной из основных проблем современной медицины. Высокоэффективными лекарственными препаратами, применяемыми в терапии больных с этой патологией, являются антибиотики группы макролидов (точнее — азалидов, поскольку их лактонное кольцо содержит атом азота) нового поколения. К этой группе лекарственных средств принадлежит полусинтетический антибиотик широкого спектра действия азитромицин, который в форме капсул под торговым названием ЗИМАКС (ZIMAX) выпускает фирма «Square pharmaceuticals Ltd.» (Бангладеш). Производство этой фирмы соответствует требованиям GMP, стандартам ISO 9001, ВР и USP. В Украине ЗИМАКС (азитромицина дигидрат) зарегистрирован в 1999 г. (регистрационное свидетельство № Р.03.09/00423 от 15 марта 1999 г.).

В чем заключаются особенности этого препарата, отличающие его от других антибиотиков и обусловливающие его преимущества?

При пероральном приеме азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях и клетках организма, достигая в них высокой концентрации, более чем в 50 раз превышающей таковую в плазме крови. Благодаря быстрому всасыванию азитромицина вероятность токсического поражения органов пищеварения очень низкая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. После однократного приема 500 мг (2 капсулы) азитромицина его концентрация в тканях органов-мишеней (в легких, миндалинах, предстательной железе и др.) в 90 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для чувствительных штаммов патогенных микроорганизмов и сохраняется в течение 10 дней после прекращения приема препарата. Выраженная противомикробная активность азитромицина обусловлена его способностью проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в очаге воспаления выше, чем в интактных тканях. Период полувыведения азитромицина составляет 34–68 ч, поэтому высокая концентрация активного вещества в тканях сохраняется длительное время после приема последней дозы препарата.

При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактериостатическое (в отношении внутриклеточных микроорганизмов — бактерицидное) действие в отношении грамположительных аэробных бактерий (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G. Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэробов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. К азитромицину чувствительны также Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Механизм антимикробного действия препарата обусловлен связыванием 50S-субъединиц рибосом внутриклеточных микроорганизмов, что приводит к нарушению у них синтеза белка.

Показаниями к применению азитромицина являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции мочевых путей и половых органов (острый хламидийный, гонококковый, микоплазменный уретрит, уретрит смешанной этиологии, цервицит, кольпит).
В случаях, когда заболевание дыхательных путей протекает в атипичной форме, применение азитромицина более эффективно, чем b-лактамных антибиотиков, особенно если не удается идентифицировать возбудителя. При инфекции органов мочеполовой системы азитромицин является препаратом первого выбора.
Принимают азитромицин внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Фармакокинетические свойства позволяют применять препарат коротким курсом, чаще — в течение 3 дней.
Противопоказанием к применению азитромицина является повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.

Таким образом, азитромицин:
• быстро всасывается в пищеварительном тракте при пероральном приеме (не разрушается соляной кислотой) и поэтому практически не вызывает развития побочных эффектов, связанных с токсическим поражением органов пищеварения;
• хорошо распределяется во всех органах и тканях организма;
• обладает способностью накапливаться внутри лейкоцитов, с которыми транспортируется в очаг воспаления,вследствие чего в последнем создается высокая концентрация антибиотика;
• быстро распределяется в тканях и клетках организма, достигая высокой концентрации в них, в 50 раз и более превышающей таковую в плазме крови, и поэтомупрактически не вызывает развития побочных эффектов, обусловленных длительным поддержанием высокой концентрации антибиотика в плазме крови (то есть азитромицин не обладает характерной для других антибиотиков рено-, нефро- и гепатотоксичностью и т.д.);
• длительно (до 10 дней и более) сохраняется в высокой концентрации в очаге воспаления, что позволяет 14–16-дневный курс традиционной антибиотикотерапии заменить 3-дневным курсом лечения азитромицином (внутрь по 500 мг, или 2 капсулы, однократно ежедневно) и соответственно значительно снизить общую стоимость лечения.

И. Кононенко,
канд. мед. наук, медицинский
представитель СП «S & S Overseas»

На отечественный фармацевтический рынок препарат ЗИМАКС поставляет
эксклюзивный представитель фирмы «Square pharmaceuticals Ltd.»
в Украине — украинско-канадское
СП «S & S Overseas»

г. Киев, ул. Летняя, 25.
Тел./факс: (044) 268-60-22, 269-35-92. E-mail: [email protected]