НИМЕГЕЗИК – эффективное и безопасное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) занимают второе место после анальгетиков по частоте назначения, поэтому разработка сильнодействующих, безопасных и высокоселективных лекарственных средств этой группы является основной задачей современной фармакологии [2].

Новым направлением в эволюции НПВП стали синтез и широкое клиническое применение препарата группы сульфонанилидов — нимесулида, который под торговой маркой НИМЕГЕЗИК производит и поставляет в Украину фармацевтическая компания «Alembic Chemical Works Company Ltd» (Индия). НИМЕГЕЗИК в форме таблеток по 100 мг зарегистрирован в Украине 25 июня 1999 г. (регистрационное свидетельство № Р.06.99/00819). Компания работает в сфере производства медикаментов с 1907 г. Лекарственные препараты «Alembic Chemical Works Company Ltd» производятся согласно требованиям GMP и соответствуют стандарту ISO 9002. Продукция компании экспортируется в более чем 40 стран мира.

Предпосылкой к созданию лекарства стало открытие двух изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов из арахидоновой кислоты. ЦОГ-1 контролирует выработку простагландинов, регулирующих нормальные физиологические функции различных клеток и оказывающих протекторное действие в отношении слизистой оболочки пищеварительного тракта. ЦОГ-2 активируется под влиянием провоспалительных реакций и участвует в синтезе простагландинов, инициирующих развитие воспаления. Противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а развитие побочных эффектов — ингибированием ЦОГ-1. Используемые ранее неселективные НПВП блокировали обе изоформы ЦОГ и оказывали, наряду с лечебным эффектом, повреждающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта. Нимесулид, являясь селективным ингибитором ЦОГ-2, лишен этих побочных эффектов и оказывает только противовоспалительное действие [5].

Нимесулид быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема пищи, быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Нимесулид обладает высоким сродством к белкам сыворотки крови. Препарат можно назначать с другими препаратами, не опасаясь их взаимодействия. Период полувыведения нимесулида — 5–6 ч. Препарат не кумулируется в организме и не оказывает токсического действия. Нимесулид практически полностью метаболизируется в печени, 1–3% его в неизмененном виде выводится с мочой. Нимесулид не следует применять при тяжелых нарушениях функции печени, при нарушении функции почек препарат назначают в обычной терапевтической дозе.

Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль, агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию [3, 4]. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.

Нимесулид отличается от других НПВП тем,     что имеет рН 6,2–6,5. Это обусловливает его лучшую переносимость со стороны пищеварительного тракта, исключая местнораздражающее действие.

Результаты клинических исследований подтвердили хорошую переносимость нимесулида: прием дозы, в 2 раза превышающей терапевтическую, не вызывал развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта [1]. Результаты экспериментальных исследований доказали, что нимесулид обладает минимальной нефротоксичностью и значительно меньшей по сравнению с другими НПВП гепатотоксичностью. Нимесулид хорошо переносится больными с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, не вызывает развития бронхоспазма. Установлено, что в отличии от пироксикама, индометацина, диклофенака нимесулид замедляет разрушение костной и хрящевой ткани. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

НИМЕГЕЗИК оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие при ревматических, ревматоидных, простудных, гинекологических заболеваниях (альгодисменорея, предменструальный синдром, спаечная болезнь, воспалительные заболевания женских половых органов), воспалительных и деструктивных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, артрит, периостит, спондилит, спондилолистез, бурсит, тендинит, миофасцит), периферической нервной системы (неврит, плексит, радикулит, полинейропатия, невралгия, вегетосимпатоалгии), воспалительных процессах ЛОР-органов, мочеполовой системы, острых посттравматических состояниях, болевом синдроме при онкопатологии, мигрени, тромбофлебите, лихорадке.

Для взрослых доза НИМЕГЕЗИКА составляет 100 мг 2 раза в сутки, максимальная допустимая доза — до 400 мг в сутки.

Противопоказанием к назначению препарата являются пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты при приеме нимесулида развиваются редко. У некоторых пациентов отмечались нарушения со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. В редких случаях возможно развитие зуда кожи, крапивницы, головокружение, сонливость.

Преимуществом НИМЕГЕЗИКА является его низкая цена при высоком качестве, что обусловлено себестоимостью препарата и маркетинговой политикой компании.

Широкое внедрение НИМЕГЕЗИКА в клиническую практику позволит врачам быстро и эффективно лечить пациентов с различными патологическими состояниями.

Публикация подготовлена
по материалам, предоставленным
представительством компании «Alembic Chemical Works Company Ltd» в Украине
Тел.: (044) 517-05-57
E-mail: [email protected]

ЛИТЕРАТУРА

1. Дзяк Г.В. Нестероидные противовоспалительные препараты: новые представления о механизме действия и новые возможности. — Авиценна. — 1997. — 4 с.

2. Насонова В.А., Сигидин Я.А. Патогенетическая терапия ревматических заболеваний. — М.: Медицина. — 1985. — 288 с.

3. Corli O., Cozzolino A., Scaricabarozzi I. Nimesulide and diclofenac in the control of cancer-related pain: Comperison between oral and rectal administration // Drugs. — 1993. — V. 46. — P. 152–155.

4. Marini U., Spotti D. Gastric tolerability of nimesulide: A double-bind comparison of 2 oral dosage regimens and placebo // Item. — P. 249–384.

5. Rabasseda X. Nimesulide: A selective cyclooxegenase 2 inhibitor antiinflammatory drugs // Drugs Today. — 1996. — V. 32 — P. 365–384.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Нурофен - Головная боль? Не нужно терпеть!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті