Еще раз о комбинированных препаратах метамизола натрия

Среди препаратов анальгезирующего действия, широко применяемых в Украине и в других странах СНГ, следует отметить метамизол натрий (Анальгин), парацетамол, кислоту ацетилсалициловую, ибупрофен и др., а также комбинированные лекарственные средства, содержащие указанные ненаркотические анальгетики. В течение нескольких десятилетий метамизол натрий оставался базисным ненаркотическим анальгетиком (по мнению врачей и пациентов), который активно применяли при болевом синдроме различного генеза.

Широкомасштабные клинические исследования, проводившиеся в 70–80-х годах в различных странах и включавшие несколько десятков миллионов человек, выявили такие побочные эффекты метамизола натрия, как гематологические реакции, в частности агранулоцитоз (1 случай на 1 млн человек в неделю), который может развиваться независимо от пути введения и продолжительности применения (даже при курсе лечения менее 10 дней). В связи с этим в некоторых странах мира на протяжении последних десятилетий вводили существенное ограничение либо запрет на применение метамизола натрия в клинической практике. Конечно, выраженность токсического действия препарата зависит от многих факторов — например генетических, обусловливающих нарушения фармакокинетики и образование токсических метаболитов. Естественно, что риск развития побочных явлений при однократном применении метамизола натрия достаточно низок, но при относительно частом назначении существенно возрастает. Как полагают многие исследователи, если бы не изложенное выше, препарат мог бы соответствовать требованиям, предъявляемым к «идеальным анальгетикам»: лекарственные формы для приема внутрь, способные быстро абсорбироваться в желудке и кишечнике и быстро достигать максимальной концентрации в плазме крови; относительно короткий период полувыведения (препарат и его метаболиты не кумулируют в организме); продолжительный анальгезирующий эффект; отсутствие или низкий риск развития побочных эффектов при эпизодическом и повторном приемах.

КАК РЕШАЕТСЯ ПРОБЛЕМА ИСПОЛЬЗОВАНИЯ МЕТАМИЗОЛА НАТРИЯ В УКРАИНЕ?

С середины 90-х годов Фармакологический комитет Минздрава Украины (ныне — Государственный Фармакологический центр МЗ Украины) реализует программу постепенного ограничения применения метамизола натрия и метамизолсодержащих лекарственных препаратов в медицинской практике. В настоящее время прекращена регистрация таблетированных монокомпонентных лекарственных форм метамизола натрия зарубежных и отечественных производителей, остальные, в том числе комбинированные лекарственные средства, отнесены к группе лекарственных средств, отпускаемых из аптек преимущественно по рецепту. Намечен еще ряд соответствующих мер.

Что касается комбинированных препаратов метамизола натрия, которые используют в настоящее время, следует отметить основной критерий, рекомендуемый ВОЗ при выборе лекарственного средства, — соотношение польза/риск. В 1996 году на страницах журнала «Фармакологічний вісник» (№ 6) я уже высказывал мнение относительно судьбы этих препаратов в XXI веке. Что же изменилось с тех пор? Начался процесс регулирования государством потребления лекарств. А как же сам потребитель — пациент, как изменилась его ментальность за несколько лет? Ведь всем известно, как популярны были среди населения до их полного запрещения амидопирин, фенацетин и комбинированные препараты, их содержащие? Как быть с такими эффективными и зачастую необходимыми спазмоанальгетиками, как СПАЗМАЛГОН, СЕДАЛГИН-НЕО, БЕНАЛГИН, ТЕМПАЛГИН, и другими препаратами, в составе которых содержится метамизол натрия? Стоит ли немедленно прекратить применение метамизола натрия для инъекций в педиатрии, хирургии, в практике скорой помощи с учетом не только позитивных клинических возможностей этого препарата, но также и наших экономических трудностей?

Вопросов много. Полагаю, что одним из решений проблемы метамизола натрия является постепенный отказ от применения комбинированных препаратов, содержащих его в высоких дозах, например 0,5 г в 1 таблетке. Можно потребовать от производителей снизить содержание метамизола натрия в 2 раза, особенно при комбинации с лекарственными субстанциями, которые потенцируют его основные фармакологические эффекты, либо, наоборот, при соответствующих показаниях.

На мой взгляд, в качестве удачного примера можно рассматривать комбинированный препарат болгарского производства СЕДАЛГИН-НЕО, в составе которого содержится 0,125 г метамизола натрия в сочетании с другими компонентами. Производитель препарата заменил в комбинации запрещенный, в том числе и в Украине, фенацетин более безопасным и не менее эффективным в данном сочетании парацетамолом. Содержание метамизола натрия в препарате ниже обычно применяемой дозы в 4 раза. Результаты клинических испытаний, проведенных в Болгарии, в которых принимали участие больные с разными видами травм, свидетельствуют о высоком анальгезирующем эффекте СЕДАЛГИНА-НЕО и его безопасности. Были установлены четкие специфические показания к применению препарата — мигрень и головная боль, невралгия, неврит, болевой синдром после ожогов, травм, хирургических вмешательств. В инструкции к применению четко и подробно описаны побочные эффекты и противопоказания. Вместе с тем, комбинация анальгетиков в составе этого лекарственного средства повышает эффективность анальгезии, снижает риск развития побочных эффектов и возникновения лекарственной зависимости. В отличие от монокомпонентных препаратов метамизола натрия СЕДАЛГИН-НЕО наряду с анальгезирующим, антипиретическим действием проявляет противовоспалительную и седативную активность. Указанные свойства обеспечивают его эффективность и высокую безопасность при соблюдении рекомендации по применению. Препарат не предназначен для облегчения «похмельной» головной боли — в этом случае больше подойдет Беналгин, содержащий витамин В₁.

На примере СЕДАЛГИНА-НЕО можно заметить, как подобное сочетание метамизола натрия с другими препаратами определенного фармакотерапевтического действия способствует сохранению положительных свойств метамизола, что дает возможность постепенно перейти на использование более эффективных и безопасных лекарственных средств и решить таким образом «анальгиновую проблему».

А.П. Викторов,
зав. отделом клинической
фармакологии Института кардиологии им. акад. Н.Д. Стражеско АМН Украины,
член научно-экспертного Совета ГФЦ МЗ Украины, д-р мед. наук, профессор