РОКСИН -легкое решение легочных проблем

Инфекционные заболевания бронхолегочной системы продолжают оставаться серьезной проблемой практического здравоохранения. Нерешенность некоторых вопросов, относящихся к эффективности и безопасности применения противомикробных и других лекарственных препаратов, обусловлена целым рядом причин.

Во-первых — это изменение этиологической структуры возбудителей заболеваний дыхательной системы — наблюдается уменьшение доли Streptococcus pneumoniae и в то же время чаще выявляют Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiae spp., Legionella spp., а также различные ассоциации патологических микроорганизмов.

Во-вторых — это появление резистентных микроорганизмов, что, к большому сожалению, часто обусловлено неправильным назначением и приемом антибиотиков. Особую тревогу вызывает тенденция к увеличению числа возбудителей, способных продуцировать b-лактамазы — ферменты, инактивирующие отдельные группы пенициллинов и цефалоспоринов. Это является серьезной угрозой разрушения в организме b-лактамных антибиотиков ферментами бактерий еще до их воздействия на всех патогенных возбудителей, в том числе неспособных самостоятельно продуцировать b-лактамазы.

В-третьих — отмечается высокая частота развития аллергических реакций на антибиотики, среди которых и антибиотики пенициллинового, цефалоспоринового ряда, аминогликозиды.

В последние годы при лечении пневмонии и обострений хронического бронхита все шире начали применять макролидные антибиотики, активные как в отношении типичных, так и атипичных возбудителей пневмонии.

Данная тенденция обусловлена появлением новых генераций макролидов.

Известно, что первый макролидный антибиотик (эритромицин) был выделен Ваксманом из Streptomyces erythreus еще в 1952 году. В середине 70-х — начале 80-х годов были синтезированы новые препараты, сходные по химической структуре с эритромицином, однако обладающие более высокой противомикробной активностью, улучшенными фармакокинетическими параметрами. Макролиды относятся к ингибиторам белкового синтеза в клетках микроорганизма. Механизм действия обусловлен связью с 23S РНК-компонентом каталитического центра пептидилтрансферазы 50S (или 30S для некоторых микроорганизмов) субъединицы мембрано-ассоциированных рибосом бактериальной клетки. В результате происходит нарушение процесса деления клеток, т.е. макролиды являются бактериостатическими препаратами. Однако при повышении концентрации макролиды могут оказывать и бактерицидное действие, в частности на b-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют постантибиотический эффект в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды проявляют умеренную иммуномодулирующую и противовоспалительную активность.

Одним из современных макролидов является рокситромицин. Как и эритромицин, он содержит в молекуле 14-членное лактонное кольцо. Превосходит эритромицин по активности в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamidia psittaci, Staphylococcus pyogenes и Staphylococcus aureus. Более устойчивы к рокситромицину синегнойная палочка, энтеробактерии, мелкие и средние вирусы, грибы.

По сравнению с эритромицином рокситромицин более стабилен в кислой среде и хорошо всасывается при приеме внутрь; проникает через тканевые барьеры, накапливается в тканях органов дыхания, миндалинах, предстательной железе. В процессе биотрансформации рокситромицин не оказывает влияния на микросомальную энзимную систему печени.

Хорошо проникает в клетки, особенно моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Накопление антибиотика в фагоцитирующих клетках обеспечивает быстрое поступление рокситромицина в очаг воспаления.

По сравнению с другим макролидом — азитромицином — присутствует в плазме крови в более высокой концентрации и высокоэффективен при бактериемии.

Период полувыведения у взрослых составляет 11 ч. Прием препарата с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение терапевтической концентрации в плазме крови в течение суток.

В многочисленных контролируемых испытаниях была установлена высокая клиническая эффективность рокситромицина при пневмониях, вызванных типичными и атипичными возбудителями. Средняя продолжительность курса лечения пневмонии и обострения хронического бронхита составляет 7–14 дней.

В отличие от ряда других антибиотиков, рокситромицин значительно реже вызывает аллергические реакции. Применение рокситромицина в терапевтических дозах у здоровых добровольцев выявило отсутствие симптомов кишечного дисбактериоза. В отличие от некоторых антибиотиков рокситромицин не вызывает иммуносупрессии, а иногда даже оказывает иммуностимулирующее действие. В настоящее время проводятся исследования, направленные на изучение возможности использования рокситромицина в комплексном лечении больных туберкулезом, атеросклерозом.

Благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости (побочные эффекты развиваются менее чем в 6% случаев) препарат нашел свое применение в педиатрической практике.

При острых заболеваниях органов дыхания у детей терапевтический эффект достигался уже на 5-е сутки после начала лечения. При острых пневмониях курс лечения следует продолжать 7–10 дней. Увеличение длительности курса до 14 дней необходимо только у детей с рецидивирующим заболеванием или при затяжном инфекционном процессе.

Однако лечение острого бронхита и пневмонии не должно ограничиваться исключительно антибактериальной монотерапией. Как известно, острые инфекционные процессы в легких и бронхах приводят к нарушениям метаболизма в альвеолярных клетках, продуцирующих сурфактант, нарушению функции мерцательного эпителия, скоплению вязкой слизи в просвете бронхов и др. Это оказывает неблагоприятное действие на состояние пациента, увеличивая длительность течения воспалительного процесса, приводит к его хронизации. Для устранения указанных негативных изменений патогенетически обоснованным является одновременное назначение антибиотика и бронхосекретолитика.

Именно такую комбинацию содержит препарат РОКСИН, в состав которого входит 150 мг рокситромицина и 30 мг амброксола. В настоящее время накоплен значительный опыт эффективного применения амброксола в пульмонологической практике. По химической структуре он является метаболитом бромгексина, но более эффективен, нетоксичен и хорошо переносится, что позволяет назначать его пациентам с сопутствующими заболеваниями печени. Амброксол стимулирует образование эндогенного сурфактанта в легких, способствует разжижению мокроты, уменьшению ее вязкости, улучшает отхождение бронхиального секрета. В результате улучшается функция внешнего дыхания, уменьшается кашель.

Благодаря длительному периоду полувыведения активных компонентов РОКСИНА, препарат следует принимать всего 2 раза в сутки (утром и вечером). Высокая эффективность активных компонентов препарата позволяет сократить лечение острых бактериальных инфекций легких и бронхов до 7–10 дней. Прием препарата противопоказан при повышенной чувствительности к одному из его компонентов, в I триместре беременности, в период кормления грудью. Людям пожилого возраста, пациентам с хронической почечной и печеночной недостаточностью необходима коррекция дозы.

РОКСИН является эффективным и безопасным препаратом при соблюдении рекомендаций врача по его применению.

В.В. Бондур, канд. мед. наук