НИТРОГЛИЦЕРИН — средство скорой помощи

В настоящее время — время стрессов, когда человек остро реагирует на различные жизненные ситуации, иногда может возникнуть давящая боль за грудиной, иррадиирующая в левое плечо, лопатку. Это симптомы ишемической болезни сердца (ИБС). Основой болевого синдрома при ИБС является ишемия миокарда, возникающая вследствие несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. Потребность миокарда в кислороде повышается при усилении работы сердца, в частности, при нервно-психических и физических нагрузках. Поэтому при атеросклеротическом поражении венечных артерий кровоток в них не может повыситься до такой степени, чтобы удовлетворить возросшие энергетические потребности миокарда.

Эффективность медикаментозного лечения больных со стенокардией в значительной степени зависит от того, насколько удается восстановить баланс между потребностью миокарда в кислороде и должным уровнем коронарной перфузии. Уже многие годы в списке препаратов для купирования приступов стенокардии ведущее место принадлежит нитроглицерину. Это наиболее известный и высокоэффективный препарат группы органических нитратов. Антиангинальная эффективность нитроглицерина определяется его влиянием на центральную и периферическую гемодинамику, а также специфическим коронаролитическим эффектом.

НИТРОГЛИЦЕРИН фирмы «Дженом Биотек» быстро всасывается в слизистой оболочке полости рта и быстро поступает в системный кровоток, не подвергаясь при этом пресистемному метаболизму. Уровни препарата в крови определяют уже через 1–3 мин после сублингвального приема 1 таблетки (0,5 мг). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3–5 мин. Биодоступность НИТРОГЛИЦЕРИНА составляет 100%. Через 20 мин концентрация его в крови снижается. Период полувыведения метаболитов НИТРОГЛИЦЕРИНА составляет 3,5–4,5 ч. Наблюдается отчетливая корреляция между концентрацией препарата в крови, частотой сердечных сокращений, систолическим артериальным давлением и функцией левого желудочка.

В регуляции сосудистого тонуса принимают участие вещества, продуцируемые в эндотелии сосудов. К ним относятся простагландины, простациклины, тромбоксан, брадикинин, ацетилхолин и др. В 80-е годы прошлого столетия в эндотелии сосудов обнаружено высокоактивное сосудорасширяющее вещество — «эндотелиальный релаксирующий фактор» (ЭРФ). Действие этого вещества напоминает действие нитратов. ЭРФ, как и нитраты, угнетает агрегацию тромбоцитов, вызывает дезагрегацию агрегированных тромбоцитов, активирует внутриклеточную гуанилатциклазу, способствуя при этом увеличению образования циклического гуанозин-3,5-монофосфата (цГМФ) — медиатора вазодилатации. По химической структуре ЭРФ является оксидом азота (NO), который угнетает не только агрегацию, но и адгезию тромбоцитов и лейкоцитов к эндотелию сосудов. Спазм коронарных (и других) сосудов может быть связан с недостаточным образованием в эндотелии эндогенного NO или с усилением его распада.

Нитраты и, в частности, НИТРОГЛИЦЕРИН в организме превращаются в нитриты, вследствие чего освобождается NO. Таким образом, нитраты служат «донаторами» NO. Физиологическое действие NO на тонус гладких мышц сосудов нарушается при дисфункции эндотелия. Нитраты и НИТРОГЛИЦЕРИН, в частности, способны замещать эндогенный NO, являясь донаторами групп NO.

НИТРОГЛИЦЕРИН компании «Дженом Биотек» показан для купирования приступов стенокардии, то есть для оказания срочной и неотложной помощи, а также при острой левожелудочковой недостаточности, в том числе у пациентов с инфарктом миокарда (в составе комбинированной терапии), при хронической сердечной недостаточности (как дополнение к терапии сердечными гликозидами и диуретиками). НИТРОГЛИЦЕРИН и другие органические нитраты способствуют расслаблению гладких мышц сосудов, обеспечивая периферическую вазодилатацию, преимущественно венозного русла. За счет расширения емкостных вен происходит перераспределение внутрисосудистого объема крови, снижаются преднагрузка на сердце, внутрисердечное давление, уменьшаются объем полостей сердца, напряжение стенки левого желудочка, сердечный индекс и, следовательно, потребность миокарда в кислороде. Препарат оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие.

Побочные эффекты при применении НИТРОГЛИЦЕРИНА отмечаются редко. Возможны «нитратная» головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.

Противопоказан НИТРОГЛИЦЕРИН при повышенной чувствительности к органическим нитратам, закрытоугольной глаукоме, выраженной артериальной гипотензии, анемии, повышенном внутричерепном давлении.

Дозу НИТРОГЛИЦЕРИНА устанавливают индивидуально, учитывая чувствительность больного к препарату и тяжесть заболевания.

Для купирования приступов стенокардии назначают 1–2 таблетки сублингвально. При необходимости дозу повышают (максимум 3 таблетки в течение 15 мин). Для предупреждения развития приступа стенокардии при физической нагрузке принимают 1 таблетку за 5–10 мин до нагрузки.

Следует отметить, что в составе таблеток НИТРОГЛИЦЕРИНА, производимых фирмой «Дженом Биотек», отсутствует сахар, что дает возможность назначать препарат больным с сахарным диабетом.

Таким образом, НИТРОГЛИЦЕРИН является хорошо изученным кардиологическим препаратом, эффективным при лечении ряда заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и сердечной недостаточности.

В.В. Бондур, канд. мед. наук
И.Ф. Полякова, доцент, канд. мед. наук