СПАКОВИН — спазмолитическое средство

Активным веществом препарата СПАКОВИН, который производит фирма «Шрея Хелскер», Индия, является дротаверина гидрохлорид — производное изохинолина, спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам он близок к папаверина гидрохлориду.

Химическое название дротаверина — 1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин. Молекула дротаверина отличается от таковой папаверина заменой 4 остатков метилового спирта остатками этилового спирта. Дротаверин превосходит папаверин по выраженности и продолжительности действия [2].

При парентеральном введении СПАКОВИН быстро всасывается из тканей, период полуабсорбции составляет 12 мин. Биодоступность — около 100%. При внутривенном введении действие препарата проявляется через 2–4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 16–22 ч. В течение 72 ч практически полностью выводится из организма (около 50% — с мочой, 30% — с калом) в основном в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется. Дротаверин и его метаболиты плохо проникают через гематоэнцефалический барьер.

Связываясь с поверхностью наружных мембран гладкомышечных клеток, дротаверин изменяет их потенциал и проницаемость. В механизме действия дротаверина важную роль играет его способность угнетать активность фермента фосфодиэстеразы, что ведет к внутриклеточному накоплению цАМФ и расслаблению гладких мышц благодаря инактивации киназы легкой цепочки миозина. В отличие от папаверина дротаверин оказывает более выраженное спазмолитическое действие, быстрее и практически полностью абсорбируется, в меньшей степени связывается с белками плазмы крови. Препарат эффективен при спазмах гладких мышц желудка и кишечника, сосудов, желчных путей, органов мочеполовой системы. Дротаверин снижает содержание ионизированного кальция в гладкомышечных клетках сосудистой стенки [1].

Часто для купирования кишечной колики и боли в животе при метеоризме используют спазмолитики с антихолинергическим механизмом действия (платифиллин, атропин, метоциний йодид и др.). Блокаторы холинорецепторов имеют целый ряд противопоказаний к применению и побочных эффектов. Дротаверин является спазмолитиком миотропного действия, снижает тонус и сократительную активность гладких мышц [3]. Дротаверин расслабляет гладкие мышцы сосудов, желчных и мочевых путей, бронхов, способствует снижению АД, увеличению минутного объема крови, уменьшению работы левого желудочка сердца, расширению коронарных сосудов, повышает уровень цАМФ в кардиомиоцитах, снижает содержание в них ионов кальция. Расширение коронарных сосудов сопровождается повышением потребности миокарда в кислороде. Дротаверин снижает тонус крупных артериальных сосудов и артериол, в том числе сосудов головного мозга и, таким образом, является универсальным спазмолитиком [4].

Препарат применяют для профилактики и купирования спазмов гладких мышц желудка и кишечника, при спастическом колите, приступах желчной и почечной колики, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастродуодените, постхолецистэктомическом синдроме, дискинезии желчных протоков и желчного пузыря, холецистите, пилороспазме, для снижения сократительной активности миометрия и купирования спазма шейки матки при родах. СПАКОВИН вызывает быстрое и устойчивое расслабление миометрия. Иногда препарат применяют при спазмах периферических артерий (эндартериит и др.), спазмах сосудов головного мозга, а также при почечнокаменной болезни, при проведении инструментальных исследований.

СПАКОВИН выпускают в ампулах (2 мл раствора для инъекций содержат 40 мг дротаверина гидрохлорида). Вводят внутримышечно или подкожно по 2–4 мл раствора 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 нед и более. При необходимости быстрого достижения эффекта вводят внутривенно 2–4 мл препарата в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в дозе 10– 20 мг 1–2 раза в сутки, старше 6 лет — в дозе 20 мг 1–2 раза в сутки.

СПАКОВИН противопоказан при выраженной печеночной, почечной и сердечной недостаточности, AV-блокаде II–III степени, повышенной чувствительности к дротаверину.

С осторожностью препарат применяют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, глаукоме, в период беременности и кормления грудью. После введения препарата, особенно внутривенного, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами в течение 1 ч.

Д.Л. Кирик, доктор медицинских наук
И.Ф. Полякова, кандидат медицинских наук