АМИКСИН — применение в клинической практике

Достижения биологии в ХХ веке позволили разработать стратегию борьбы со многими вирусными инфекциями.

В частности, полученные методами генной инженерии человеческие интерфероны стали сравнительно доступными и эффективными антивирусными средствами.

Однако широкое применение экзогенных интерферонов ограничено целым рядом факторов. Парентеральное введение в высоких дозах экзогенного интерферона может сопровождаться рядом побочных явлений [1].

Альтернативой применения интерферонов может служить инициирование (индукция) образования в организме собственных (эндогенных) интерферонов в ответ на действие специальных препаратов — индукторов интерферонов. Уже в первые часы после приема индукторов собственные интерфероны определяются в физиологически адекватных концентрациях в различных органах и тканях организма, особенно там, где присутствуют вирусные частицы.

Первым достаточно хорошо изученным отечественным препаратом — индуктором интерферона для приема внутрь является АМИКСИН. Международное непатентованное название АМИКСИНА — тилорон. Это низкомолекулярное синтетическое соединение ароматического ряда, относящееся к классу флуоренонов.

АМИКСИН ресинтезирован совместно учеными Физико-химического института НАН Украины и Одесского государственного университета им.И.И.Мечникова.

В настоящее время АМИКСИН в форме таблеток 0,125 г (доза для взрослых) и 0,06 г (доза для детей) производится в России. На сегодняшний день в Украине показания к применению АМИКСИНА в педиатрической практике и доза для детей не зарегистрированы.

Комплексные медико-биологические исследования АМИКСИНА проводились в научных учреждениях Киева, Одессы, Донецка, Москвы, Санкт-Петербурга и других городов. Доказано, что АМИКСИН является эффективным средством профилактики и лечения широкого круга вирусных инфекций, а также заболеваний, сопровождающихся нарушениями в функционировании системы противовирусной защиты.

Противовирусная активность АМИКСИНА и индукция клеток — продуцентов интерферона

Подавляет репликацию широкого круга вирусов

• Индуцирует образование интерферона как первого (a, b), так и второго (g) типов

• Повышает чувствительность клеток-мишеней к собственному интерферону [2]

• Запускает механизм синтеза интерферона (в отличие от поликлональной индукции) в определенных популяциях клеток [4]

• Индукция синтеза интерферона осуществляется без участия вспомогательных клеток [2]

• По интенсивности и продолжительности действия АМИКСИН проявляет лучшие качества индукторов: «выработка» позднего интерферона, время максимального ответа 10–18 ч [4].

Влияние АМИКСИНА на имунную систему и воспалительный процесс

• Повышает экспрессию на мембранах клеток антигенов главного комплекса гистосовместимости (HLA) класса I и класса II (HLA-DR)

• Увеличивает количество и повышает активность NK-клеток

• Вызывает целенаправленную поляризацию Th0->Th1 [4]

• Способствует восстановлению функциональной полноценности антител [2]

• Модулирует воспалительную реакцию в зависимости от фазы воспаления [2]

Фармакокинетика

• После приема внутрь АМИКСИН быстро абсорбируется из пищеварительного тракта

• Биодоступность составляет 60%, около 80% препарата связывается с белками плазмы крови

• 99% препарата выводится в неизмененном виде, период полувыведения составляет 48 ч.

Схемы применения АМИКСИНА при различных заболеваниях

Профилактика вирусного гепатита А — по 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 нед.

Лечение вирусного гепатита А

— по 125 мг 1 раз в сутки в течение первых двух дней, затем по 125 мг через день в течение 2 нед.

Лечение острой формы вирусного гепатита В —

по 125 мг 2 раза в сутки в 1-й день, затем по 125 мг через день в течение 3 нед.

Лечение острой формы вирусного гепатита С —

по 125 мг 2 раза в сутки в 1-й день, затем по 125 мг через день в течение 4 нед.

Лечение хронической формы вирусного гепатита В или С, смешанной инфекции вирусными гепатитами В и С —

по 125 мг 2 раза в сутки в 1-й день, затем по 125 мг через день в течение 3 нед. Такие курсы повторяют каждые 3 мес в течение года.

Лечение рецидивирующего герпеса:

1-й этап

— в комплексе с другими противовирусными препаратами по 250 мг (2 таблетки) 2 дня, затем по 1 таблетке через день, в течение 2 нед.

2-й этап (через 2 месяца после окончания 1-го этапа)

— совместно с поливалентной герпетической вакциной по 125 мг 2 раза в день в первые два дня, затем по 125 мг через день в течение 2 мес.

3-й этап

— через 6 мес после 2-го этапа по 125 мг 1 раз в неделю в течение 2 мес.

Лечение урогенитального хламидиоза

 — в комплексе с антибиотиками по 250 мг в 1-й день, затем по 125 мг через день в течение 4 нед.

Профилактика ГРИППА и других ОРВИ —

по 125 мг 1 раз в неделю в течение 6–10 нед в зависимости от эпидемической ситуации.

Лечение ГРИППА и других ОРВИ

— 250 мг (2 таблетки) в 1-й день, затем по 125 мг через день. На курс лечения — до 6 таблеток.

С 1998 г. и по настоящее время АМИКСИН используют для проведения сезонных профилактических мероприятий против гриппа и других ОРВИ у врачей скорой помощи и поликлиник г. Москвы. Применяемый в качестве профилактического средства, АМИКСИН снижает заболеваемость гриппом и другими ОРВИ в 3,6 раза [3].

АМИКСИН не рекомендуется принимать в период беременности и кормления грудью

М.Х.Турьянов, главный инфекционист МЗ РФ,
заведующий кафедрой инфекционных болезней РМА ПО,
доктор медицинских наук

ЛИТЕРАТУРА