МЕТРОЗОЛантимикробное и антипротозойное средство

МЕТРОЗОЛ (метронидазол) производства фирмы «Дженом Биотек» (Индия) — антимикробное и антипротозойное средство группы нитроимидазолов. Высокоактивен в отношении анаэробных бактерий и простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia). Препарат оказывает бактерицидное действие в отношении патогенных анаэробных бактерий, в частности бактериоидов и фузобактерий. Бактерии теряют активность под влиянием метронидазола при его низкой концентрации и гибнут при более высокой. К метронидазолу чувствительны Bacteroides fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Fusobacterium, Peptostreptococcus и Veilonella. В анаэробных микроорганизмах метронидазол превращается в активную форму после восстановления нитрогруппы: она связывается с ДНК и нарушает образование нуклеиновых кислот [3].

После внутривенного вливания раствора метронидазола в дозе 500 мг у больных с анаэробной инфекцией концентрация активного вещества в сыворотке крови составляет 35,2 мкг/мл через 1 ч, 33,9 мкг/мл — через 4 ч и 25,7 мкг/мл — через 8 ч. Период полувыведения метронидазола после однократного введения составляет 6–7 ч. Метронидазол связывается с белками плазмы крови, легко проникает в ткани, объем его распределения составляет 70–95% массы тела. Препарат достигает бактерицидной концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, включая мозг, спинномозговую жидкость, содержимое абсцессов, слюну, желчь, грудное молоко.

В течение 24 ч с мочой выделяется от 35 до 65% метронидазола. Концентрация метронидазола в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови.

Поскольку МЕТРОЗОЛ сохраняет активность в гнойном отделяемом, препарат пригоден для местного применения при гнойных ранах и абсцессах, анаэробной инфекции, стимулирует процессы регенерации в слизистой оболочке кишечника, что важно при лечении язвенного и псевдомембранозного колита [4].

Бактероиды, колонизирующие кишечник человека, после операций на кишечнике, особенно на толстой кишке, аппендектомии, а также акушерско-гинекологических вмешательств гематогенным путем могут проникать в другие органы, нередко являясь возбудителями гнойно-воспалительных заболеваний и септических состояний. Бактероиды вызывают развитие перитонита, остеомиелита, абсцедирующей пневмонии. МЕТРОЗОЛ — один из эффективных препаратов для лечения инфекций, вызываемых бактероидами, а также другими анаэробными бактериями. Препарат является действенным средством для лечения псевдомембранозного колита, иногда развивающегося вследствие длительного применения некоторых антибиотиков (тетрациклинов, хлорамфеникола). Эффективен при неспецифическом язвенном колите. МЕТРОЗОЛ можно использовать в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами, действующими на аэробные бактерии [4].

При тяжелом вагините трихомонадной этиологии, устойчивости к другим антимикробным средствам, методом выбора является внутривенное введение метронидазола [5]. Рецидивирование инфекции и аллергические реакции при этом отмечали редко.

Есть данные о применении метронидазола в качестве радиосенсибилизирующего средства при дистанционной g-терапии у больных с онкопатологией [2]. Выраженную регрессию опухоли отмечали у 34% больных, в контрольной группе — лишь у 26%.

В другом исследовании при метастазах остеогенной саркомы в легких высокодозовую лучевую терапию сочетали с внутривенным введением метронидазола. Полная и частичная резорбция метастазов выявлена у 48,1% больных, которым на ряду с облучением внутривенно вводили метронидазол [1]. В группе больных, принимавших только лучевую терапию без использования метронидазола в качестве радиосенсибилизирующего средства, аналогичный эффект получен в 28,2% случаев. Эффективность комбинированного лечения не зависела от размеров метастазов.

Актуальность проблемы применения антибактериальных средств в хирургической практике в пред- и в послеоперационный период не вызывает сомнений.

Раствор метронидазола для инъекций широко применяется в клинике, в частности при гнойно-септических осложнениях различной степени тяжести у больных после оперативных вмешательств, преимущественно на толстом кишечнике.

Метронидазол широко применяется в хирургической практике при внутрибрюшинных инфекциях — аппендиците, холецистите, перитоните, послеоперационных инфекциях, гнойно-воспалительных заболеваниях кожи и подкожной жировой клетчатки.

Гнойные заболевания легких и плевры являются актуальной проблемой хирургии. Ограниченные клинические испытания МЕТРОЗОЛА проводили на кафедре хирургии, травматологии и ортопедии факультета последипломного образования Днепропетровской медицинской академии на базе городской больницы № 2 Кривого Рога В.Н. Мирошниченко, С.П. Михно, С.А. Аксентьев, А.Н. Рочняк, П.Н. Панкратьев в 2002 г.

В исследование были включены 40 больных с эмпиемой плевры. Основную группу составили 25 пациентов, в комплексном лечении которых применяли МЕТРОЗОЛ, контрольную — 15, которым данный препарат не назначали. Причиной развития эмпиемы плевры были: травмы грудной клетки — у 16 (40%) пациентов, воспалительные заболевания легких — у 21 (52,5%), поддиафрагмальный абсцесс — у 3 (7,5%). Всем больным выполняли рентгенологическое исследование органов грудной полости в двух проекциях, ультразвуковое исследование плевральных синусов, диагностическую пункцию плевральной полости с последующим ее дренированием.

Контроль эффективности лечения осуществляли путем оценки в динамике жалоб больных, данных физикального обследования, клинических лабораторных исследований, бактериоскопии плеврального экссудата, данных ультразвукового исследования плевральных синусов, рентгенологического исследования органов грудной полости.

При бактериологическом исследовании грамотрицательная флора выявлена у 23 (57,3%) больных, у 17 (42,5%) — рост аэробной микрофлоры не обнаружен. Отмечена низкая чувствительность выделенной микрофлоры к антибиотикам пенициллинового ряда и аминогликозидам. Антибактериальную терапию больным основной группы проводили парентерально в виде следующих комплексов: цефазолин + МЕТРОЗОЛ или ципрофлоксацин + МЕТРОЗОЛ. Суточную дозу МЕТРОЗОЛА вводили в 2 приема в течение 4–5 дней.

Улучшение клинического состояния больных основной группы отмечали в более ранние сроки, чем больных контрольной группы. Оно проявлялось существенным снижением температуры тела, уменьшением признаков интоксикации, нормализации лабораторных показателей, снижением количества отделяемого из плевральной полости и улучшением показателей его бактериоскопической характеристики.

Таким образом, проведенные исследования позволяют сделать вывод о целесообразности включения МЕТРОЗОЛА в комплекс антибактериальной терапии больных с эмпиемой плевры при наличии анаэробной микрофлоры.

Показания к назначению МЕТРОЗОЛА: инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в частности фузобактериями, анаэробными кокками (инфекции органов брюшной полости, гинекологические и послеродовые инфекции, инфекции дыхательных путей, центральной нервной системы и др.), профилактика послеоперационных инфекций, обусловленных анаэробными бактериями; лечение острого кишечного амебиаза и амебного абсцесса печени.

Выпускают МЕТРОЗОЛ во флаконах по 100 мл раствора, содержащего 500 мг метронидазола.

МЕТРОЗОЛ химически несовместим с 10% раствором глюкозы, бензилпенициллина калиевой солью и раствором Рингера (составной раствор хлористого натрия).

Назначают МЕТРОЗОЛ взрослым и детям старше 12 лет в дозе 500 мг (100 мл), в виде внутривенной инфузии в течение 20 мин (со скоростью 5 мл в 1 мин) каждые 8 ч.

Не извлекать внутренний флакон из упаковки до использования. Перед применением флакон следует нагреть до комнатной температуры. Препарат не используют при нарушении герметичности флакона или непрозрачности раствора.

Д.Л. Кирик,
доктор медицинских наук
И.Ф. Полякова,
кандидат медицинских наук

ЛИТЕРАТУРА

1. Бизер В.А., Хмелевская З.И., Коноплянников А.Г., Абдылдаева А.О. Водорастворимый гемисукцинат метронидазола при лучевой терапии больных остеогенной саркомой с метастазами в легкие // Мед. радиология и радиац. безопасность. — 1995. — Т. 40, № 6. — С. 46–48.

2. Дукач В.А., Рудавська, Кравець А.І., Новак О.П. Застосування метронідазолу як сенсибілізатора промененвого лікування онкологічних хворих // ІХ з’їзд онкологів України. Тези доповідей — К.: 1995. — С. 388–389.

3. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология. М.: Медицина, 1993. — Т. 1. — 638 с.

4. Черномордик А.Б. Справочник по применению антибиотиков и других химиотерапевтических препаратов. — К.: Вища школа, 1983. — 495 с.

5. Pearlman M.D., Gashar C., Ernst S., Solomon W. // Amer. J. Obstet. Gynecol. — 1996. — V. 174, № 3. — P. 934–936.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

ЭНТЕРОЖЕРМИНА: нет времени болеть

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті