КЛИМАДИНОН® в решении проблем менопаузы

На конгрессе были представлены доклады, посвященные особенностям специального экстракта растения Cimicifuga racemosa (цимицифуга, или клопогон кистевидный), входящего в состав препарата КЛИМАДИНОН, фитоэстрогенного селективного модулятора эстрогеновых рецепторов (фито-СЭРМ).

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЙ ПОДТВЕРЖДАЮТ, ЧТО ЭКСТРАКТ ЦИМИЦИФУГИ ОКАЗЫВАЕТ ОРГАНОСЕЛЕКТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В отличие от эстрогенов и их производных, СЭРМ активируют гены, регулируемые эстрогенами, и оказывают селективное эстрогеноподобное действие на определенный орган.

Результаты ранее проведенных исследований по изучению механизма действия цимицифуги свидетельствуют о том, что вещества, входящие в состав специального экстракта цимицифуги, разработанного компанией «Бионорика», действуют аналогично фито-СЭРМ. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что экстракт оказывает органоспецифическое действие на гены, регулируемые эстрогенами. Его органоселективное и эстрогеноподобное действие подтверждено также в экспериментах на животных (доклад D. Seidlova-Wuttke et al.). В последнее время получены предварительные данные клинических испытаний, подтверждающие фито-СЭРМ-активность экстракта цимицифуги у человека.

ВПЕРВЫЕ В КЛИНИЧЕСКОМ ИССЛЕДОВАНИИ ДОКАЗАНО ОРГАНОСЕЛЕКТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭКСТРАКТА ЦИМИЦИФУГИ (КЛИМАДИНОНА)

В представленном на конгрессе докладе о рандомизированном двойном слепом исследовании, проведенном в соответствии с требованиями руководства по надлежащей клинической практике Международной конференции по гармонизации (GCP ICH) Wuttke и соавт. изучали эффективность, переносимость и безопасность в отношении пролиферативной активности эндометрия экстракта растения Cimicifuga racemosa. Сравнивали клиническую эффективность экстракта цимицифуги с плацебо и конъюгированными эстрогенами при проведении лечения в течение 3 мес. В исследовании участвовали пациентки в возрасте 40–60 лет с характерным для постменопаузального периода уровнем половых гормонов в организме и выраженными симптомами менопаузального синдрома. Пациентки первой группы принимали по 1 капсуле экстракта цимицифуги 2 раза в сутки (что соответствует 40 мг КЛИМАДИНОНА в сутки), второй — 0,3 мг конъюгированных эстрогенов 2 раза в сутки, третьей — по 1 капсуле плацебо 2 раза в сутки. Результаты лечения оценивали с помощью менопаузального индекса по Шкале оценки менопаузы (Menopause Rating Scale — MRS I). Изучены данные по переносимости препарата, его безопасности в отношении пролиферативной активности эндометрия, а также результаты лабораторных исследований, в частности биохимические маркеры метаболических процессов в костной ткани. Оцениваемую выборку составили 62 пациентки в постменопаузальном периоде с характерными для менопаузального синдрома жалобами.

ЭФФЕКТИВНАЯ ТЕРАПИЯ ПСИХОЭМОЦИОНАЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ

Лечение экстрактом цимицифуги или конъюгированными эстрогенами было одинаково эффективным, что подтверждалось соответствующим уменьшением суммы баллов, вычисляемой по MRS I. Кроме того, экстракт цимицифуги обладает дополнительным преимуществом — устраняет психоэмоциональные расстройства. Установлено, что лечение экстрактом цимицифуги более эффективно по сравнению с плацебо и (в определенной степени) по сравнению с конъюгированными эстрогенами в уменьшении суммы баллов по MRS I за счет ослабления таких симптомов, как угнетенное настроение, повышенная раздражительность/возбуждение/тревога, эмоциональная лабильность с повышенной утомляемостью, психосексуальные нарушения (рисунок).

Результаты данного клинического исследования подтверждают ранее полученные данные в экспериментах на животных, в которых было доказано влияние экстракта цимицифуги на центральную нервную систему (например, в экспериментах на крысах было доказано, что цимицифуга и эстрогены активируют экспрессию a-рецепторов эстрогенов в клетках головного мозга).

У пациентов, принимавших экстракт цимицифуги, значительно улучшилось качество сна за счет снижения частоты случаев как ночного, так и раннего пробуждения.

ЗАЩИТНОЕ ВЛИЯНИЕ ЭКСТРАКТА ЦИМИЦИФУГИ НА КОСТНУЮ ТКАНЬ

Анализ маркеров метаболических процессов в костной ткани показывает, что терапевтический эффект отмечался в группе пациенток, получавших экстракт цимицифуги, и в группе пациенток, получавших конъюгированные эстрогены. Данные о характере обменных процессов в костях получены с помощью оценки различных биохимических маркеров ремоделирования костной ткани (цикличного процесса физиологического обновления костной ткани). Степень потери костной массы определяли с использованием анализатора «CrossLaps» (определение уровня С-терминального телопептида (СТ) в сыворотке крови, характеризующего активность резорбтивных процессов в кости; его уровень в сыворотке крови увеличивается при повышенной резорбции). У пациенток, принимавших плацебо, выявляли повышение уровня СТ. Напротив, в группе, принимавшей экстракт цимицифуги, отмечали незначительное снижение концентрации СТ.

Степень активности процессов формирования костной массы измеряли посредством определения костноспецифической щелочной фосфатазы (кЩФ) в сыворотке крови. У пациенток, принимавших экстракт цимицифуги, отмечали значительное повышение содержания кЩФ по сравнению с таковым у пациенток, принимавших конъюгированные эстрогены или плацебо. Эти данные свидетельствуют о повышении активности остеобластов, играющих основную роль в процессах формирования костной ткани. Авторы доклада (Wuttke et al.) отмечают, что полученные результаты свидетельствуют о защитном влиянии экстракта цимицифуги на костную ткань.

ЛЕЧЕНИЕ ЭКСТРАКТОМ ЦИМИЦИФУГИ
НЕ СТИМУЛИРУЕТ ПРОЛИФЕРАЦИЮ ЭНДОМЕТРИЯ

Результаты экспериментов на крысах с удаленными яичниками свидетельствуют, что введение эстрогенов в течение 3 мес обусловливало значительное увеличение массы матки, а введение экстракта цимицифуги — нет. Результаты клинического исследования также подтверждают ранее полученные данные об органоселективном действии экстракта цимицифуги: у пациенток, получавших плацебо или экстракт цимицифуги, толщина эндометрия осталась неизменной, а у получавших конъюгированные эстрогены — увеличилась в среднем на 1,1 мм, что подтверждает значительное побочное влияние эстрогенов на пролиферативную активность эндометрия.

КЛИМАДИНОН — ФИТО-СЭРМ
С ДОПОЛНИТЕЛЬНЫМ ДОПАМИНЕРГИЧЕСКИМ
ЭФФЕКТОМ

Кроме указанного выше органоспецифического эффекта, характерного для фито-СЭРМ, стали известны и некоторые дополнительные эффекты экстракта цимицифуги.

Поскольку не только эстрогены, но и другие субстанции с допаминергическим действием оказались эффективными в лечении пациенток с жалобами на приливы крови к лицу и психоэмоциональные расстройства, экстракт цимицифуги также исследовали на наличие допаминергических эффектов.В экспериментах на животных (H. Winterhoff et al.) установлено, что экстракт цимицифуги снижал частоту приливов крови (определяли по снижению температуры кожи более чем на 1 °С у кастрированных крыс линии Wistar) и увеличивал продолжительность сна, обусловленного введением кетамина, то есть оказывал эффекты, опосредуемые D₂-рецепторами допамина, которые устраняли путем введения животным блокатора D₂-рецепторов сульпирида. Введение экстракта также приводило к значительному снижению базальной и стимулированной тиреотропным гормоном секреции пролактина. Помимо допаминергического, цимицифуга оказывает антидепрессивное действие, при длительном лечении отмечали угнетение активности моноаминоксидазы.

Полученные данные подтверждают, в частности, высокую эффективность экстракта цимицифуги в устранении психоэмоциональных симптомов в период менопаузы. Положительный эстрогеноподобный эффект препарата дополнительно усиливается допаминергическим и антидепрессивным действием активных веществ в составе экстракта.

?

Материалы предоставлены
представительством компании
«Бионорика АГ» в Украине
Тел.: (044) 220-08-51