Препараты от «Апотекс»: биоэквивалентность подтверждена

Рис. 1. Сравнительная биодоступность зопиклона (препарата производства компании «Апотекс» и оригинального), принятого в дозе 7,5 мг1

Недавно на украинский фармацевтический рынок вновь вернулись генерические препараты Группы компаний «Апотекс» (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 5 (476) от 7 февраля 2005 г.). Компания сотрудничает с одним из ведущих отечественных производителей — Борщаговским химико-фармацевтическим заводом, на чьих сертифицированных по GMP линиях производится расфасовка и упаковка изготовленных в Канаде лекарственных препаратов. Основным стратегическим приоритетом своей деятельности компания «Апотекс» ставит производство генерических препаратов, обладающих доказанной биоэквивалентностью оригинальным. Два лекарственных вещества являются биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны и их биодоступность (скорость и степень абсорбции активного ингредиента) после назначения в одинаковой молярной дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность [1]. Это позволяет ожидать при их применении терапевтического эффекта, не уступающего таковому оригинальных препаратов.

Целью изучения биоэквивалентности является сравнительная оценка биодоступности двух препаратов — эталонного и генерика [1]. Этот показатель является одним из главных в оценке биоэквивалентности. При определении биодоступности лекарственных препаратов наиболее важно изучить такие фармакокинетические параметры, как:

• C_max — максимум, или пик концентрации лекарственного вещества в крови;
• t_max — время достижения максимальной концентрации вещества;
• AUC — площадь под фармакокинетической кривой (изменение концентрации активного вещества в  плазме или сыворотке крови во времени);
• C — концентрация действующего вещества в крови.

Рис. 2. Сравнительная биодоступность флуконазола (препарата производства компании «Апотекс» и оригинального), принятого в дозе 150 мг1 (логарифмическая шкала)

Рис. 3. Сравнительная биодоступность кетоконазола (препарата производства компании «Апотекс» и оригинального), принятого в дозе 200 мг1 (логарифмическая шкала)

Генерики зачастую отличаются от оригинальных препаратов входящими в их состав вспомогательными веществами, которые не оказывают фармакологического действия, но могут влиять на характер высвобождения активного вещества, а значит — на биодоступность препарата [2]. Это может служить одной из причин различной эффективности и безопасности генериков. Степень абсорбции и скорости достижения максимальной концентрации лекарственного вещества может определять не только количественные параметры терапевтического действия, но и его качественную характеристику. Два препарата считаются биоэквивалентными, если они имеют схожие, статистически достоверно не отличающиеся, фармакокинетические показатели. Обычно допустимый диапазон различий между ними должен составлять не более 15–20% [1, 3].

Сотрудники биомедицинских подразделений «Апотекса» строго придерживаются всех требований к проведению исследований биоэквивалентности. Препараты, которые сегодня представила компания «Апотекс» на рынке Украины (АПО-ЗОПИКЛОН, АПО-ФЛУКОНАЗОЛ и АПО-КЕТОКОНАЗОЛ), прошли необходимые испытания в современных центрах, расположенных на территории США и Канады. В ходе проведенных исследований было убедительно продемонстрировано, что различия в фармакокинетических параметрах препаратов «Апотекса» и эталонных препаратов статистически недостоверны и колеблются в пределах 5% (рис. 1–3). Таким образом, данные о биодоступности препаратов АПО-ЗОПИКЛОН, АПО-ФЛУКОНАЗОЛ и АПО-КЕТОКОНАЗОЛ позволили сделать заключение о биоэквивалентности генериков «Апотекс» оригинальным препаратам. Подтверждения этому факту даны Канадским регуляторным агентством и Программой по лекарственным средствам Министерства здравоохранения Канады в виде Декларации об эквивалентности.

Препараты производства компании «Апотекс», которые уже зарегистрированы в Украине и поступили в продажу (АПО-ЗОПИКЛОН, АПО-ФЛУКОНАЗОЛ и АПО-КЕТОКОНАЗОЛ), относятся к одним из наиболее востребованных АТС-подгрупп: N05С («Снотворные и седативные препараты») и J02А («Противогрибковые средства для системного применения»). Объемы продаж препаратов зопиклона, флуконазола и кетоконазола на украинском фармацевтическом рынке составляют десятки миллионов гривен: 11,171 млн грн., 32,761 млн грн., 4,282 млн грн. соответственно. При этом стоимость оригинальных препаратов и ЛС производства «Апотекс», обладающих доказанной биоэквивалентностью, отличается в несколько раз (таблица). Таким образом, применение препаратов компании «Апотекс» позволит пациентам экономить значительные средства, а врачам быть уверенными в достаточной эффективности лечения.

*NB! В связи с разницей доз, ценовое сравнение приводится по количеству действующего вещества: 1 упаковка оригинального препарата по 7,5 мг №20 соответствует 3 упаковкам АПО-ЗОПИКЛОНА по 5 мг №10.

Выходя на рынок Украины, Группа компаний «Апотекс» представляет высококачественные препараты с доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам по доступным для украинского потребителя ценам: АПО-ЗОПИКЛОН, АПО-ФЛУКОНАЗОЛ и АПО-КЕТОКОНАЗОЛ. Это позволяет врачам, назначающим эти препараты, быть уверенными в получении такого же терапевтического эффекта, как и при приеме оригинальных препаратов, а пациентам — полноценно использовать экономические преимущества генериков. o

Олег Мазуренко