ФАСТУМ ГЕЛЬ: жизнь без боли — наша цель!

Однако тяга поскорее сменить душные квартиры и приобщиться к природе, повеселиться или поскорее, за 3–4 дня, переделать все дела на приусадебном участке, — все это может легко сыграть с любителями загородной жизни злую шутку. Поэтому от приобщения к прекрасному многие из нас получают не только удовольствие, но и зарабатывают неприятности со здоровьем. Повышенные нагрузки, сквозняки и переохлаждение, резкие движения и подъем тяжестей — все это может стать причиной воспаления и острой боли в мышцах, растяжений связок, обострения старых травм и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Цифры говорят…

Пожалуй, фармацевты на личной практике хорошо знают, насколько часто со всеми этими симптомами к ним обращаются за помощью. Однако наиболее полно актуальность всех выше­описанных проблем понимаешь, когда читаешь сводки или статистику о распространенности того или иного заболевания в мире. Например, боль в пояснице в какой-то момент своей жизни испытывают около 80% всех жителей планеты (Urquhart D.M. et al., 2008). А в ходе опросов, проведенных в США, выяснилось, что 26% из более 31 тыс. взрослых американцев в течение последних 3 мес испытывали боль в спине, а 13,8% беспокоила боль в шее (Deyo R.A. et al., 2006). О том, с какой частотой и скольких из нас беспокоят мышечная боль, вызванная физическими нагрузками, растяжения связок и вывихи — и вовсе, вероятно, не сосчитать. Так, исследователи установили, что из всех травм опорно-двигательного аппарата около 30–50% случаев — травмы сухожилий и связок, где большую долю составляют травмы лодыжки — примерно 1 травма на 10 тыс. человек в день (Katcherian D.A., 1994; Maffulli N. et al., 2003). В США это около 2 млн травм в год и 20% всех спортивных травм (Beynnon B.D. et al., 2001; Woods C. et al., 2003). И хотя в общем у мужчин растяжения лодыжек отмечают не реже, чем у женщин, тем не менее, эта частота зависит от возраста: у мужчин такие растяжения выявляют чаще в возрасте 15–24 лет, тогда как у представительниц женской половины человечества — чаще после 30 лет (Waterman B.R. et al., 2011).

Другие проблемы, с которыми молодежь обращается в аптеку или к врачу, представлены ушибами и болью в мышцах (как результат интенсивных спортивных нагрузок), а также болью в спине из-за поднятия чрезмерных тяжестей. Последняя особенно беспокоит мужчин, которые порой взваливают на свои плечи в прямом смысле непосильный груз. В США провоцируемая поднятием тяжестей и перенапряжением мышц и связок боль в пояснице составляет большую долю (65%) всех травм, полученных в домашних условиях. При этом ее пик приходится на возраст 25–29 лет (Waterman B.R., Schoenfeld A.J., 2011). Эта боль скручивает нас, не позволяя разогнуться и заставляя почти неделю (а если точнее, то 5,5 дня) проваляться на больничном (Stranjalis G. et al., 2004).

Еще одна часто отмечаемая проблема — неприятные болезненные ощущения в локте, называемые эпикондилитом, или «локтем теннисиста». Ее чаще всего выявляют у профессиональных спортсменов, совершающих активные сгибательно-разгибательные движения. Однако эпикондилит может развиться и у тех, кто отродясь не держал в руке ракетку, но практически не выпускал из рук метлу, швабру или грабли. Из-за длительных однообразных усилий происходит перенапряжение сухожилий и связок, проявляющееся сильной болью в месте их прикрепления к надкостнице.

Нужно ли говорить о том, что люди более зрелого возраста страдают от обострений артроза, радикулита и других «суставно-позвоночных» проблем. После возвращения с дачных участков они почти сразу же направляются в аптеку, где мы часто слышим от них жалобы, которые обычно звучат так: «Прострелило, скрутило, в спину вступило, суставы распухли, руки-ноги выкручивает».

Хорошо, да не все

Сегодня и на аптечных полках, и в домашних аптечках можно отыскать какие угодно нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Это и не удивительно: они являются одними из наиболее часто назначаемых препаратов в мире! Так, в 2004 г. в США было выписано более 100 млн рецептов на НПВП, а в Великобритании на эту группу лекарственных средств каждый год выписывается порядка 20–24 млн рецептов, что составляет 5% всех назначений в рамках Национальной службы здравоохранения (National Health Service — NHS) (Roelofs P.D. et al., 2008). Все это — благодаря тому, что данная группа препаратов позволяет эффективно устранять воспаление, а также острую и хроническую боль.

Но вместе с тем, применение системно действующих НПВП имеет обратную сторону и связано с риском развития серьезных побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительного тракта. Большинство из нас, конечно же, знают все эти особенности, поэтому остановимся, пожалуй, лишь на основных пунктах.

Так, в США за 1986–1990 гг. из 30 млн пациентов, регулярно принимавших НПВП, 107 тыс. ежегодно госпитализировали в результате НПВП-ассоциированных осложнений, связанных с пищеварительным трактом (Gabriel S.E., Fehring R.A., 1992). Это и не удивительно, ведь относительный риск развития желудочно-кишечных кровотечений или язвы желудка у пациентов, регулярно принимающих НПВП, составляет около 2–4% в год (McCarthy D., 1998). То есть, этот риск в 4 раза выше по сравнению с теми, кто не принимает НПВП (Wynne H.A., Campbell M., 1993; Gutthann S.P. et al., 1997). У некоторых групп пациентов, например с ревматоидным артритом, такой риск оказывается даже выше, поскольку они нуждаются в более высоких дозах НПВП (Singh G., 1998). В других отчетах кроме всего вышеперечисленного нередко отмечают случаи негативного влияния НПВП на почки и печень, а в последние годы — и сердечно-сосудистую систему (Simon L.S., 1994; Griffin M.R., 1998; Vardeny O., Solomon S.D., 2008).

Пожалуй, именно поэтому при поражениях опорно-двигательного аппарата различного происхождения, при спортивных травмах, тромбофлебитах и пр. все чаще и чаще используют топикальные формы НПВП — гели, мази, пластыри, спреи — позволяющие применять их местно. Локальное применение НПВП предоставляет возможность обеспечить адресную и сфокусированную доставку препарата без системной активности. Благодаря таким формам препарат проникает в кожу, подкожную жировую клетчатку и мышцы в количестве, достаточном для терапевтического эффекта (но при этом плазменные концентрации препарата остаются на низком уровне) и непосредственно воздействует на очаг воспаления (Singh P., Roberts M.S., 1994).

Разработка эффективных лекарственных форм для местного применения, которые могли бы обеспечить эффективную доставку НПВП в мягкие ткани и суставы, требует понимания анатомии кожи и физико-химических процессов, с которыми связан транспорт препарата через кожные барьеры. Слои кожи, через которые должен проникнуть любой препарат, представлены роговым слоем, эпидермисом, базальной мембраной и дермой. Поэтому для того чтобы форма препарата была оптимальной и он проникал через все слои, препарат должен иметь дифильные свойства (Singh P., Roberts M.S., 1994). Для лучшего проникновения через базальную мембрану оптимальная атомная единица массы препарата должна составлять не более 500 Да (Brown M.B. et al., 2006). Все это — физико-химические свойства препарата, размер его молекулы, а также состав лекарственной формы и концентрация в ней действующего вещества — существенно влияет на фармакокинетические свойства препарата (Galer B.S., 2008).

А тюбик просто открывался

Именно после того, как с пероральных НПВП мы перенаправили свое внимание на формы для локального нанесения, невозможно не обратить свое внимание на самый популярный препарат среди топикальных средств — ФАСТУМ ГЕЛЬ от «Берлин-Хеми»!

Почему именно ФАСТУМ ГЕЛЬ? Сейчас объясним!

Входящий в состав Фастума кетопрофен за последние 40 лет зарекомендовал себя как надежное и действенное средство для системного и местного лечения острой и хронической боли. Несмотря на столь солидный возраст, этот препарат не только не утратил своего значения, но и до настоящего времени к нему продолжают проявлять интерес благодаря его свойствам.

В первую очередь, кетопрофен обращает на себя внимание благодаря эффективности. Так, в 2009 г. стали известны результаты метаанализа в рамках Кокрановского сотрудничества (The Cochrane Collaboration), в котором оценивали эффективность однократного применения кетопрофена, а основным критерием оценки лечебного действия было уменьшение выраженности боли как минимум на 50% на 4–6 ч. Исследователи использовали в своей работе индекс NNT (number need to treat), который показывает число пациентов, которых необходимо пролечить для достижения значимого отличия от плацебо. Этот индекс составил 2,4–3,3, что в целом свидетельствует о высокой эффективности препарата и подтверждает целесообразность его применения в качестве анальгетика (Barden J. et al., 2009).

По сравнению с другими препаратами кетопрофен не уступает по противовоспалительной и анальгетической активности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. В дозе 50–100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгетический эффект, чем комбинации парацетамол+кодеин и ацетилсалициловая кислота+кодеин (Stambaugh J., Drew J., 1988; Sunshine A., Olson N.Z., 1988; Turek M.D., Baird W.M., 1988).

Однако кроме терапевтических, кетопрофен обладает также особенными физико-­химическими свойствами, что дает преимущества формам этого препарата для местного применения по сравнению с другими средствами. Кетопрофен имеет липофильную природу (сродство к жирам) и практически нерастворим в воде, его лизиновая соль в ней прекрасно растворима. Это позволило создателям ФАСТУМ ГЕЛЯ разработать гелевую форму препарата, благодаря чему действующее вещество хорошо проникает через верхние слои кожи. После этого происходит диссоциация соли кетопрофена, что снова придает этому активному веществу липофильный характер. Это позволяет кетопрофену легко и пассивно проходить через клеточные мембраны, которые также являются липофильными, так как состоят из фосфолипидов.

Важную роль играет и то, что размер молекулы активного вещества ФАСТУМ ГЕЛЯ отличается своими небольшими размерами. Так, молекула кетопрофена меньше по сравнению с некоторыми широко используемыми сегодня НПВП. Например, атомная единица массы пироксикама составляет 331 Да, диклофенака — 294 Да, тогда как кетопрофена — всего 253 Да (Kokki H. et al., 2008).

Безусловно, немалое значение имеет концентрация препарата — в препарате ФАСТУМ ГЕЛЬ кетопрофен содержится в концентрации 2,5%.

Наконец, сама форма препарата: сегодня такая форма, как гель считается одной из наиболее удачных для локальной противовоспалительной терапии. А наличие в составе ФАСТУМ ГЕЛЯ спиртового компонента обеспечивает быстрое всасывание лекарственного средства и прохождение максимального количества наносимого препарата через кожный барьер. Более того, в состав препарата ФАСТУМ ГЕЛЬ входят вещества, обеспечивающие проникновение действующего вещества через дерму и подлежащие ткани, а такой компонент, как диэтаноламин позволяет достигать рН 5,2, приближающегося к таковому в коже. Наконец, парфюмерная композиция обеспечивает препарату приятный аромат, а не отталкивающий «аптечный запах».

Пожалуй, набор всех этих свойств позволяет ФАСТУМ ГЕЛЮ демонстрировать значительные преимущества (по общей оценке терапевтического эффекта, боли при надавливании, движении и пр.) при его сравнении с другими схожими препаратами — 0,5% гелем пироксикама и 1% гелем диклофенака в исследовании, в которое было включено 1575 пациентов с различными острыми повреждениями мягких тканей (Patel R.K., Leswell P.F., 1996).

Наконец, важным является вопрос системного действия локально наносимых НПВП. Исследователи отмечают тот факт, что при местном нанесении ФАСТУМ ГЕЛЬ позволяет существенно уменьшить выраженность воспаления и боли, однако после нанесения в плазме крови препарат определяется в очень низкой концентрации, а значит, не оказывает таких нежелательных эффектов, которые проявляются у системно применяемых препаратов (гепатотоксичность, нефропатия). При этом локально наносимые препараты кетопрофена, в частности ФАСТУМ ГЕЛЬ, позволяют достичь преимущественного накоп­ления препарата в тканях сустава (Ballerini R. et al., 1986), что и обеспечивает терапевтический эффект без развития нежелательных явлений даже при длительной терапии.

Благодаря фармакотерапевтическому профилю кетопрофена и оригинальной рецептуре лекарственной формы ФАСТУМ ГЕЛЬ имеет комплекс преимуществ перед другими НПВП для местного применения:

• оказывает выраженное обезболивающее действие;
• легко проникает в ткани суставов, синовиальную жидкость и соединительную ткань, распределяется преимущественно в очаге воспаления и долго задерживается в синовиальной жидкости;
• является эффективным и безопасным для применения у людей разного возраста (быстро элиминируется из организма, что снижает риск кумуляции даже у больных пожилого возраста с нарушением функции печени и почек);
• удобен и прост в применении: 2 раза в сутки по 3–5 см геля наносят тонким слоем на кожу и осторожно втирают до его полного впитывания;
• доступен по цене и для удобства пациентов представлен в тубах по 20, 30, 50 и 100 г. Это позволяет потребителям не только более рационально распоряжаться своим бюджетом, но и лучше планировать курс лечения.

Благодаря всему этому можно с уверенностью утверждать, что пациенты, которые приобрели ФАСТУМ ГЕЛЬ, не будут разочарованы. На приусадебном участке, в походах и просто при вылазке на природу, в дороге и после спортивных занятий — словом, везде, где существует риск получения травмы, растяжений, ушибов или обост­рений старых заболеваний опорно-двигательного аппарата, можно смело рассчитывать на целительную силу этого лекарственного средства!

Знаете ли вы, что…?

…согласно статистическим данным боль в спине является второй по частоте причиной обращения за медицинской помощью после заболеваний верхних дыхательных путей. Эпизодической болью в спине страдает до 80% населения земного шара. Из них чаще всего предъявляю­т жалобы на боль в спине люди в возрасте 30–45 лет.

…более половины наших соотечественников (58%) имеют загородный дом или садовый участок. Каждый 5-й дачник работает на своем участке для того, чтобы иметь на своем столе собственноручно выращенные свежие овощи и фрукты, а каждый 10-й занимается приусадебным хозяйством исключительно для удовольствия.

…все садоводы-любители и профессионалы имеют свои «профессиональные» заболевания и травмы: ушибы и растяжения, боль в мышцах и суставах. Кроме того, дачные работы часто провоцируют обострение заболеваний суставов (например остеохондроз, ревматизм, остеоартроз).

…среди лекарственных средств, которые устраняют боль и уменьшают воспаление в спине, шее, мышцах и суставах, главное место занимают нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения, представленные в форме гелей, мазей, кремов.

…гелевая форма препаратов делает их более эффективными и удобными в использовании по сравнению с кремом или мазью. За счет гидрофильной основы гель позволяет действующему веществу глубже, быстрее и в большем количестве проникать в ткани. К тому же гель за счет того, что не содержит жировой основы, не пачкает одежду.

…большинство потребителей при лечении боли, ушибов, растяжений и т.п. отдают предпочтение именно препаратам в форме геля.

…для решения «дачных» проблем хорошо иметь в аптечке ФАСТУМ^® ГЕЛЬ, который помогает не только быстро устранить боль, но и надежно уменьшить воспаление после травм (ушибы, растяжения, вывихи), а также при боли в спине, шее, мышцах и суставах, связанной с перенапряжением и непривычной интенсивной физической нагрузкой на приусадебном участке.

…ФАСТУМ^® ГЕЛЬ содержит оптимальную концентрацию кетопрофена (2,5%) для достижения максимального лечебного эффекта.

…оригинальная рецептура водно-спиртовой основы препарата ФАСТУМ^® ГЕЛЬ позволяет кетопрофену максимально быстро проникнуть через кожные покровы к очагу воспаления.

…ФАСТУМ^® ГЕЛЬ удобен в применении: быстро впитывается, приятно охлаждает за счет водно-спиртовой основы и эфирных масел, не пачкает одежду и не оставляет следов на коже, имеет приятные запах и консистенцию.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!