КАРСИЛ от АО «Софарма» —актуальность, завоеванная эффективностью

Печень — наиболее крупная железа пищеварительной системы — выполняет многообразные функции, наиболее важными из которых являются детоксикационная, барьерная и выделительная. При ее участии происходят биохимические реакции обмена белков, углеводов, жиров, осуществляются синтез и преобразование гормонов, витаминов, желчных кислот и других биологически активных соединений. Кроме того, печени принадлежит важная роль в процессах биологической трансформации токсинов и ксенобиотиков, в том числе лекарственных веществ: сложные нерастворимые в воде лекарственные соединения расщепляются или переводятся в растворимые формы, что способствует их выведению из организма.

Неправильный режим питания, злоупотребление алкоголем, стрессы, прием некоторых препаратов, многие заболевания (в первую очередь сердечно-сосудистые, обусловливающие нарушение кровоснабжения тканей) приводят к снижению выработки и активности печеночных ферментов, нарушению нормального течения биохимических реакций, а в итоге — к нарушению ферментативной и детоксикационной функций.

К группе гепатопротекторов (от греческого hepar — печень, protection — защита) относятся ЛС, повышающие устойчивость клеток паренхимы печени к различным патогенным факторам и повреждению химическими веществами (в том числе алкоголем), усиливающие их нормальные функции и способствующие восстановлению нарушенных. Подобными свойствами обладают препараты, обладающие способностью стабилизировать гомеостаз печеночной паренхимы: активизирующие внутриклеточный обмен веществ и работу ферментных систем печени, подавляющие перекисное окисление липидов и связывающие свободные радикалы, стимулирующие синтез белка и регенеративно-репаративные процессы.

К числу таких препаратов принадлежит КАРСИЛ (силимарин) — эффективное гепатопротекторное средство растительного происхождения, содержащее флавоноиды силибинин, силикристин и силидианин, выделенные из плодов расторопши пятнистой (Silubum marianum). Механизм гепатопротекторного действия силимарина обусловлен мембраностабилизирующим, антиоксидантным и метаболическим эффектами его основного активного ингредиента — силибинина, проявляющего способность ингибировать активность фосфодиэстеразы и накапливать в клетках циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). В мембранах гепатоцитов осуществляются основные процессы биологической трансформации, поэтому стабилизация клеточных мембран, которая достигается благодаря биохимическому взаимодействию с силибинином, определяет нормализацию функции печени. Существенную роль в этом процессе играют также антиоксидантные и метаболические свойства действующих веществ КАРСИЛА, которые взаимодействуют со свободными радикалами в печени, трансформируя их в менее токсичные соединения, и прерывают процесс перекисного окисления липидов, препятствуя дальнейшему разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах силибинин стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А), благодаря чему ускоряется регенерация гепатоцитов.

Механизм защитного действия силибинина при алкогольных поражениях печени объясняется его способностью блокировать выработку ацетальдегида (токсичного промежуточного продукта, образующегося в процессе метаболизма этилового спирта), а также его антиоксидантной активностью. Силибинин препятствует проникновению в клетку некоторых гепатотропных ядов: его применение в дозе 20–48 мг/кг массы тела в сутки показано в качестве антидотной терапии при отравлении бледной поганкой (Wellington K., Jarvis B. BioDrugs 2001; 15 (7): 465–89).

КАРСИЛ выпускается в форме драже по 0,035 г. Силимарин в организме не кумулирует при длительном применении, метаболизируется в печени путем конъюгации (T_1/2 — 6 ч), экскретируется преимущественно с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов.

Применение КАРСИЛА показано при хронических заболеваниях печени (хронических гепатитах, циррозе печени, жировой дегенерации печени вследствие перенесенного вирусного гепатита), токсических поражениях печеночной паренхимы (хроническом алкоголизме, интоксикации галогенированными углеводородами, ядом бледной поганки, соединениями тяжелых металлов и некоторыми ЛС), а также ряде нарушений липидного обмена.

При использовании cилимарина улучшается клиническое состояние пациентов с хроническими заболеваниями печени — уменьшается выраженность субъективных (боль и ощущение тяжести в правом подреберье) и ряда объективных симптомов (астенизация, расстройство стула, степень желтушного окрашивания кожных покровов), нормализуются некоторые лабораторно-диагностические показатели (активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, уровень билирубина в сыворотке крови). Применение cилимарина увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени (Saller R., Meier R., Brignoli R. Drugs 2001; 61 (14): 2035–63).

КАРСИЛ отличается высоким профилем безопасности. Такие побочные реакции, как диспепсические явления, умеренно выраженные слабительный и мочегонный эффекты, возникают крайне редко и исчезают после отмены препарата.

Взрослым препарат назначают внутрь по 1–2 драже 3 раза в сутки (курс лечения составляет не менее 3 мес), при выраженном нарушении функции печени возможно удвоение дозы. С профилактической целью взрослым назначают по 70–100 мг/сут. Суточная доза для детей составляет 5 мг на 1 кг массы тела в 2–3 приема.

При заболеваниях печени и гепатобилиарной системы различной этиологии показано назначение ЛС, эффективно стабилизирующих клеточные мембраны гепатоцитов, подавляющих оксидантный стресс и нормализующих обмен веществ в печени. Указанными свойствами обладает препарат растительного происхождения КАРСИЛ (cилимарин) производства АО «Софарма» (Болгария).

Виктор Журавель