РАПТЕН РАПІД: клініко-фармакологічні властивості

РАПТЕН РАПІД — калієва сіль диклофенаку, відомого нестероїдного протизапального препарату. Завдяки впровадженню в медичну практику диклофенаку натрію значно підвищилася ефективність лікування захворювань запального походження, невралгій та міалгій, уражень опорно-рухового апарату при деяких системних захворюваннях, наприклад колагенозах.

Диклофенак натрій використовують у клінічній практиці з 60-х років ХХ століття. Звичайно максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–3 год після прийому препарату, тому анальгезивна дія виявляється через 3–5 год. Але практичні лікарі прагнуть зменшити біль якомога швидше, цього ж бажають і хворі.

Цим вимогам відповідає препарат РАПТЕН РАПІД компанії «Hemofarm», який містить калієву сіль диклофенаку. Остання швидше дисоціює в травному тракті, швидше всмоктується в шлунку та кишечнику, отже, швидше виявляється лікувальний ефект. Максимальна концентрація в крові досягається через 30–40 хв після перорального застосування і вже через півгодини зменшується біль та покращуєтьcя стан хворого.

Близько 99,7% диклофенаку калію утворює комплекси з білками плазми крові. Диклофенак калію має ще одну позитивну властивість — не впливає на зв’язування з білками крові інших препаратів, що дозволяє застосовувати їх одночасно без зміни фармакокінетичних властивостей. Виняток складають кислота ацетилсаліцилова, концентрація якої в крові знижується, та дигоксин і препарати літію, концентрація яких в крові підвищується у разі сумісного застосування. Диклофенак калію добре проникає у м’язову тканину та синовіальну рідину (через 3 год після прийому всередину концентрація препарату в синовіальній рідині вища, ніж у крові), що сприяє вираженому лікувальному ефекту при захворюваннях суглобів і системних патологіях.

Серед позитивних фармакокінетичних властивостей диклофенаку слід зазначити здатність швидко виводитися із організму (період напіввиведення із крові становить 1–2 год, із синовіальної рідини — 3–6 год) та метаболізуватися шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою або сірчаною кислотою. Виділяється нирками (близько 50%) протягом перших 4 год та з жовчю (30–35%). Метаболіти диклофенаку фармакологічно неактивні.

Як нестероїдний протизапальний препарат диклофенак калію чинить виражену протизапальну, знеболювальну та помірну жарознижувальну дію.

У механізмі протизапальної дії важливу роль відіграють такі чинники:

1. Пригнічення активності ферменту циклооксигенази та гальмування переходу арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди, що сприяє зменшенню продукції простагландинів, які викликають біль, а також потенціюють активність медіаторів запалення — брадикініну, гістаміну, серотоніну.

2. Гальмування вільнорадикальних реакцій під впливом диклофенаку калію знижує тим самим активність вільних радикалів кисню, що ушкоджують клітинні мембрани у вогнищі запалення, сприяючи його поширенню і прогресуванню.

3. Протигіалуронідазна активність диклофенаку калію сприяє зниженню проникності судин і мембран клітин при запаленні.

Механізм знеболювальної дії полягає у зменшенні сенсибілізуючого впливу простагландинів на нервові закінчення і підвищенні порога збудливості центру болю — таламуса. Зниження під впливом диклофенаку калію інтенсивності запальної реакції, зменшення набряку тканин так само супроводжується послабленням больових відчуттів.

Анальгезивна активність препарату виявляється зникненням болю, зумовленого ураженням суглобів, хребта, кісток, м’язів, органів малого таза, інших тканин, а також невралгій (головний, зубний біль та ін.). Цей препарат високоефективний і при ревматичному болю.

Жарознижувальна дія диклофенаку калію розвивається внаслідок збільшення тепловіддачі за рахунок розширення судин шкіри та посилення потовиділення. Крім того, препарат пригнічує збудливість теплорегулювальних центрів проміжного мозку, що сприяє зниженню температури тіла.

РАПТЕН РАПІД випускається у формі драже по 50 мг. Препарат приймають по 50 мг 2–3 рази на добу після їди. Максимальна добова доза становить 150 мг.

РАПТЕН РАПІД показаний для короткочасного лікування пацієнтів з запаленням будь-якої етіології, але переважно — хворих на ревматоїдний артрит, гострий артрит, включаючи приступи подагри, остеоартроз, ревматичні ушкодження м’яких тканин, хворобу Бехтєрева, невралгію, міалгію, дисменорею, аднексит.

Під впливом РАПТЕН РАПІДУ зменшується біль в суглобах, хребті, м’язах, міометрії та в інших ділянках тіла, ранкова скутість, збільшується рухливість суглобів і обсяг рухів, нормалізуються показники крові, поліпшується загальне самопочуття, відновлюється працездатність. Диклофенак калію не пригнічує функцію хряща суглобів, що має суттєве значення під час застосування цього препарату при артрозах і артритах різного походження.

РАПТЕН РАПІД протипоказаний у пацієнтів з ідіосинкразією до диклофенаку, пептичною виразкою, бронхіальною астмою, лікарською алергією. Необхідно враховувати, що за наявності важкої ниркової недостатності (кліренс креатину менше 3 мл/хв) виділення метаболітів диклофенаку затримується.

З побічних ефектів найчастіше спостерігаються шлунково-кишкові розлади: біль у животі, нудота, пронос, ерозивно-виразкові ураження шлунка та кишечнику. Іноді виникають головний біль, запаморочення, швидка стомлюваність, висипання на шкірі, шкірний свербіж. Рідко порушення функції печінки, підшлункової залози. Щоб запобігти виникненню порушень з боку травного тракту, рекомендується приймати кверцетин, який попереджує утворення ерозій та виразок шлунка і кишечнику та розвиток інших побічних ефектів.

При тривалому застосуванні РАПТЕН РАПІДУ необхідний періодичний контроль за функцією печінки, нирок, системи кровотворення. Не рекомендується призначати РАПТЕН РАПІД у період вагітності та годування груддю, а також дітям віком до 14 років.

Таким чином, для РАПТЕН РАПІДУ характерні такі особливості:

1. Калієва сіль диклофенаку швидше, ніж натрієва сіль, дисоціює в шлунку та кишечнику, швидко проникає в кров та тканини.

2. Швидко виявляє знеболювальний та протизапальний ефект, що дозволяє зменшити як гострий, так і хронічний біль.

3. Високоефективний при остеохондрозі хребта, спондильозі, болю у хребті, ревматоїдному артриті та позасуглобовому ревматизмі, больових та запальних станах в гінекології (аднексит, дисменорея), післяопераційному, головному болю.

4. Добре переноситься хворими, побічні реакції розвиваються відносно рідко.

5. Не пригнічує функцію хряща суглобів.

Іван Чекман,
член-кор. НАН і АМН України, заслужений діяч науки і техніки,
доктор медичних наук, професор, завідуючий кафедрою фармакології з курсом
клінічної фармакології Національного медичного університету