ТАМИФЛЮ: прицельный выстрел по гриппу

Терапия вирусной инфекции, в том числе гриппа, на сегодня представляет собой сложную проблему. Это связано в первую очередь с тем, что вирус гриппа в процессе инфицирования проникает внутрь клеток слизистой оболочки дыхательных путей, и таким образом становиться недоступным для многих агентов иммунной защиты нашего организма, размножаясь внутри клеток и разрушая их. Потому для разработки эффективной и обладающей благоприятным профилем безопасности этиотропной терапии гриппа важно подобрать лекарственное средство избирательно действующее на вирусы, не повреждая при этом клетки организма. Другим аспектом, который также затрудняет процесс разработки вирусспецифичного лечения гриппа, является высокая частота мутаций, характерная для вирусов, — они постоянно изменяются, поэтому их чувствительность к определенным лекарственным средствам со временем может снижаться и, как следствие, эффективность лечения также.

В настоящее время для терапии и профилактики гриппа используют противовирусные препараты нескольких групп: интерфероны и индукторы интерферонов, блокаторы М2-каналов и ингибиторы нейраминидазы.

Интерфероны и индукторы интерферонов (первая группа лекарственных средств) применяют для лечения и профилактики гриппа. Интерферон участвует в процессе естественной защитной реакции организма. Его основная роль — ингибирование репликации вирусов. Недостатком интраназально вводимых препаратов интерферона является высокая частота таких нежелательных реакций, как кровянистые выделения из носа, гриппоподобные симптомы, сонливость, аллергические реакции (Зайцев А.А., 2009). Следует отметить, что согласно результатам исследований, эффективность применения интерферона в дозе до 10 000 ед. при ОРВИ низкая или отсутствует вовсе. В то же время прием высоких доз интерферона может послужить причиной развития различных побочных эффектов, в числе которых гриппоподобный синдром, возникающий особенно часто; более редкими являются тромбоцитопения, лейкопения, аутоиммунные реакции. Препараты интерферона противопоказаны при аутоиммунном гепатите, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, декомпенсированном циррозе печени, аутоиммунном тиреоидите (Смирнов В.С., 2008).

Вторая группа противовирусных препаратов до последнего времени применялась для этиотропной химиотерапии гриппа, однако эффективность ингибиторов М2-каналов ограничивается быстрым появлением устойчивых штаммов (Дарманян А.С., 2007). Так, ВОЗ не рекомендует принимать лекарственные средства этой группы вследствие широко распространенной устойчивости циркулирующих вирусов гриппа типа А к этим препаратам.

Принципиально новым подходом в этиотропной терапии вирусных инфекций стало создание ингибиторов нейраминидазы. Нейроминидаза — один из ключевых ферментов, участвующих в процессе высвобождения новых вирусных частиц из инфицированной клетки, которые в дальнейшем заражают другие клетки организма, что ведет к нарастанию инфекционного процесса. Размножение вируса в клетке продолжается около 6–8 ч, при этом количество вирионов — вирусных частиц — увеличивается в геометрической прогрессии, возрастая в 10 000 раз. В ходе этого процесса нарушается нормальное функционирование клеток человеческого организма, поскольку вирусы используют их ресурсы для синтеза новых вирионо­в. При этом ингибиторы нейраминидазы селективно подавляют активность этого фермента вируса гриппа, что ограничивает его проникновение в клетку, выход вириона из клетки по окончании цикла размножения и, как следствие, поражение новых клеток (Дарманян А.С., 2007). Под влиянием ингибиторов нейраминидазы снижается устойчивость вирусов к пагубному воздействию слизистого секрета дыхательных путей. Также ингибиторы нейраминидазы уменьшают продукцию цитокинов, препятствуя тем самым развитию местной воспалительной реакции и уменьшая выраженность системных проявлений вирусной инфекции, таких как повышение температуры тела (Викторов А.П. и соавт., 2010).

Рациональное решение

При выборе препарата для этиотропной терапии целесообразно учитывать наличие прямого противовирусного действия, способность подавлять нейраминидазную активность, биодоступность к слизистой оболочке дыхательных путей, а также профиль безопасности лекарственного средства.

В этом контексте привлекает внимание препарат компании Ф. Хоффманн-Ля Рош — ТАМИФЛЮ (озельтамивир) — ингибитор нейраминидазы, который был впервые одобрен для применения у взрослых в США в 1999 г. С тех пор накопленный опыт позволил расширить сферу его использования. Так, сегодня он показан для лечения гриппа у детей в возрасте от 1 года.

Важно подчеркнуть, что в настоящее время, помимо вакцинации, для борьбы против гриппа ВОЗ рекомендовано применение препаратов этиотропного действия, направленных на определенную вирусспецифическую мишень в цикле репродукции вируса. Так, сегодня озельтамивир (ТАМИФЛЮ) является противовирусным препаратом, рекомендованным ВОЗ для лечения и профилактики гриппа. Обычная доза озельтамивира составляет 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней (для лечения). Согласно рекомендациям ВОЗ, необходимо начинать лечение как можно раньше, поскольку в таком случае положительный эффект более выражен.

ТАМИФЛЮ — для лечения и профилактики гриппа

Озельтамивира фосфат — действующее вещество ТАМИФЛЮ — является пролекарством. Его активный метаболит (озельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типов А и В. Он тормозит рост вируса гриппа in vitro, угнетает репликацию вируса и его патогенность in vivo. Применение препарата эффективно в начале лечения на протяжении 2 дней после появления симптомов гриппа. Также ТАМИФЛЮ показан для профилактики гриппа у взрослых и детей в возрасте от 1 года после контакта с пациентом, у которого он диагностирован.

Эффективность и профиль безопасности озельтамивира — действующего вещества ТАМИФЛЮ — хорошо изучены. Согласно результатам клинических исследований препарат достоверно уменьшает продолжительность наличия симптомов заболевания, тяжесть его течения, частоту осложнений (Зайцев А.А., Синопальников А.И., 2008). Результаты плацебо-контролируемых исследований показали, что применение озельтамивира существенно снижает частоту развития таких осложнений гриппа, как пневмония и бронхит (Calfee D.P. et al., 1998).

У детей применение озельтамивира уменьшает длительность заболевания при неосложненном течении приблизительно на 24–36 ч и ускоряет возвращение к обычной активности по сравне­нию с плацебо (Колбин А.С. и соавт., 2008). Кроме того, озельтамивир вдвое по сравнению с плацебо снижает риск осложнений со стороны нижних дыхательных путей, требующих антибиотикотерапии (Kaiser L. et al., 2003). В ходе клинических исследований показано, что озельтамивир характеризуется благоприятным профилем безопасности (Whitley R.J. et al., 2001).

Таким образом, ТАМИФЛЮ — препарат для этиотропной терапии и профилактики гриппа у взрослых и детей в возрасте от 1 года, эффективность и профиль безопасности действующего вещества которого доказаны в ходе множества клинических исследований, подтверждена в реальной клинической практике.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!