Новые возможности ученых в лечении хронической боли

22 Травня 2014 7:30 Поділитися

Новые возможности ученых в лечении хронической болиУченые из медицинской школы при Университете Северной Каролины (University of North Carolina), США, нашли новую цель для лечения хронической боли: фермент под названием PIP5K1C. В статье, опуб­ликованной в журнале «Neuron», группа ученых представляет доказательства того, что фермент PIP5K1C контролирует деятельность рецепторов, сигнализирующих о болевых ощущениях.

По словам исследователей, проблема в сфере разработки продуктов для обезболивания состоит в том, что непрактично блокировать каждый из рецепторов, принимающих участие в формировании сигнала и возникновении болевых ощущений, комплексом препаратов. Однако, ученым удалось установить, что необходимо этим рецепторам для того, чтобы послать сигнал, — наличие липидов фосфотидилинозит-4,5-бифосфонат (PIP2). Ученые предположили, что при изменении уровня липидов PIP2 можно уменьшить выраженность болевых ощущений.

Множество различных ферментов могут регулировать уровень липидов PIP2 в организме человека. Однако, в новом исследовании было установлено, что деятельность фермента PIP5K1C оказывает наиболее выраженное влияние на уровень данных липидов по сравнению с другими ферментами.

При снижении уровня фермента PIP5K1C уровень липидов PIP2 в нейронах, отвечающих за боль, также уменьшился и, тем самым, уменьшилась выраженность болевых ощущений.

В ходе исследования ученые также выявили соединение, которое может ингибировать активность фермента PIP5K1C. Это соединение под названием UNC3230 может положить начало новому роду обезболивающих средств для лиц, страдающих от хронической боли.

Ученые провели эксперимент на животных и выявили, что фермент PIP5K1C ответственен за производство, по крайней мере, половины всех липидов PIP2 в нейронах, отвечающих за болевые ощущения. Затем они протестировали около 5 тыс. молекул для идентификации соединений, которые могут блокировать фермент PIP5K1C. Наибольшим сродством к ферменту и, соответственно, ингибирующей активностью к нему обладало соединение UNC3230. Также ученым удалось установить, что химическая структура UNC3230 позволяет модифицировать его с целью повышения его ингибирующей активности в отношении фермента PIP5K1C.

Таким образом, исследователи показали, что новое соединение способно значительно уменьшить выраженность воспалительной боли, характерной для артрита, а также невропатической боли, возникающей вследствие повреждения нервных волокон.

По материалам http://www.med.unc.edu
Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*