Блокаторы кальциевых каналов способны бороться с ожирением и нарушением сна

Давно известно, что развитие ожирения обусловлено различными факторами: генетическими, поведенческими и социально-экономическими. А недавно подтвердилась связь между ожирением и нарушением сна.

Американские ученые из исследовательских лабораторий компании «Merck&Co.» обнаружили, что кальциевые каналы Т-типа, расположенные в мембранах клеток, играют важную роль в централизованной регуляции сна и колебаний массы тела. Эти исследования могут стать базой для разработки терапии против ожирения.

На сегодня существуют предположения, что сон и метаболическая активность регулируются с помощью одного центрального механизма. Некоторые исследования подтверждают, что диета влияет на сон, другие же — что нарушение сна может провоцировать изменения аппетита, набор веса и общий гормональный дисбаланс. Виктор Юбеле (Victor Uebele) с коллегами выявили, что кальциевые каналы Т-типа помогают контролировать состояния бессонницы, а у мышей с удаленным геном, кодирующим вышеупомянутые каналы, отмечали сбои в механизмах сна/бодрствования. Из этих результатов ученые сделали вывод, что кальциевые каналы Т-типа также принимают участие в контроле массы тела. Эти выводы подтвердились опытами, в которых мышей с удаленным геном кальциевых каналов держали на диете с высоким содержанием жира; после 11 дней такого питания мыши набрали намного меньшую массу, нежели животные из контрольной группы.

После подтвердившегося факта влияния кальциевых каналов на метаболизм ученые решили изучить действие блокаторов каналов на физиологическое состояние мышей. Вещество, использовавшееся в опытах, называлось ТТА-А2; оно вызывало успокоение у мышей дикого типа при введении во время фазы бодрствования, а если его вводили непосредственно перед сном, то результатом было существенное улучшение цикла сна/бодрствования у подопытных животных. То же вещество, введенное мышам с ожирением, вызывало уменьшение массы тела на 5% уже после 14 дней терапии. Также исследователи работали и с аналогичным блокатором кальциевых каналов, ТТА-А7, который давал похожие результаты. Сравнив действие двух блокаторов с действием фенфлюрамина, подавляющего аппетит, ученые обнаружили, что эффективность первых двух средств гораздо выше.

Авторы исследования уверены, что их изыскания станут базой для дальнейшего внедрения блокаторов кальциевых каналов Т-типа в клиническую практику для борьбы с ожирением и нарушением сна.

По материалам www.jci.org; www.nature.com

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!