УПСАРИН УПСА з вітаміном С.Препарат, ідею створення якого підказала верба біла

Тому науковці багатьох лабораторій світу проводили пошуки засобів для зниження негативного впливу цього лікарського препарату та підвищення його ефективності в клінічній практиці.

Спеціалісти «Лабораторій УПСА» провели експерименти, спрямовані на зниження негативного впливу ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунка та кишечнику. Відомо, що лужні речовини вступають в реакцію з ацетилсаліциловою кислотою, нейтралізують її кислотні властивості і тим самим знижують подразнювальну дію на слизову оболонку. При цьому терапевтична дія препарату зберігається.

Фітотерапевти часто застосовують для лікування пацієнтів з різними захворюваннями відвар кори або настій листя верби білої. Ефективність препаратів цієї рослини зумовлена наявністю в ній аскорбінової кислоти та глікозиду саліцину, що гідролізується до утворення саліцилової кислоти. Саме з верби білої отримано вперше саліцилову кислоту і синтезовано значну кількість її похідних, в тому числі й ацетилсаліцилову кислоту.

Вчені фірми «Лабораторій УПСА», враховуючи наведені факти, запропонували препарат УПСАРИН УПСА з вітаміном С у формі шипучих таблеток. Сьогодні фахівцями фірми розроблені різні лікарські препарати в формі шипучих швидкорозчинних таблеток (ЕФЕРАЛГАН, ДОНОРМІЛ, вітамінні препарати). Розчинення таблетки у воді сприяє більш швидкому всмоктуванню активних речовин у травному тракті і зниженню подразнювального впливу на його слизову оболонку.

1 шипуча швидкорозчинна таблетка УПСАРИНУ УПСА з вітаміном С містить 330 мг ацетилсаліцилової і 200 мг аскорбінової (вітамін С) кислоти, а також гліцин, натрію бензоат, безводну лимонну кислоту, натрію гідрокарбонат, полівідон.

Як комбінація нестероїдного протизапального препарату з аскорбіновою кислотою препарат виявляє різнобічну фармакодинамічну активність. Найбільш важливою є протизапальна дія завдяки гальмуванню ацетилсаліциловою кислотою біосинтезу медіаторів запалення, передусім простагландинів. У вогнищі запалення під її впливом знижуються проникність капілярів, активність гіалуронідази і тим самим проникність клітинних мембран, обмежується енергетичне забезпечення вогнища запалення шляхом гальмування утворення аденозинтрифосфорної кислоти. УПСАРИН УПСА з вітаміном С пригнічує центри терморегуляції і ноцицепції, виявляючи анальгезуючу і жарознижувальну дію.

Вважають, що ацетилсаліцилова кислота стимулює функцію надниркових залоз, сприяючи виділенню глюкокортикоїдів, які виявляють протизапальну дію.

Крім того, застосування ацетилсаліцилової кислоти сприяє зниженню агрегації тромбоцитів, ризику тромбоутворення та раптової коронарної смерті, інфаркту міокарда, ішемічного інсульту.

Аскорбінова кислота, що входить до складу препарату, поповнює потребу організму у вітаміні С, виявляє антиоксидантну дію, регулює функцію судинної стінки, підвищує неспецифічну резистентність організму, стимулює синтез інтерферону.

Фармакокінетичні властивості: розчинний шипучий УПСАРИН УПСА з вітаміном С всмоктується швидше, ніж звичайна ацетилсаліцилова кислота. Максимальну концентрацію ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові визначають через 20 хв після прийому препарату, період напіввиведення становить 15–30 хв. В організмі ацетилсаліцилова кислота гідролізується з утворенням фармакологічно активного метаболіту — саліцилової кислоти. Період напіввиведення саліцилової кислоти — від 3 до 9 год і подовжується з підвищенням дози препарату.

Аскорбінова кислота добре абсорбується у шлунку, сприяє підвищенню фармакологічної активності УПСАРИНУ УПСА з вітаміном С.

Показання до застосування:

• больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу у пацієнтів з інфекційно-запальними захворюваннями (грип, гострі респіраторні вірусні захворювання), а також невралгічний, головний, зубний біль;

• лихоманка різного генезу;

• ревматичні захворювання;

• профілактика тромбозів, тромбоемболії, інфаркту міокарда та ішемічних порушень мозкового кровообігу.

Спосіб застосування та дози: таблетку розчиняють у склянці води безпосередньо перед вживанням. Застосовують у дорослих та дітей віком старше 4 років.

Дорослим призначають 1–3 таблетки 3–4 рази на добу, дітям — з розрахунку від 25 до 50 мг ацетилсаліцилової кислоти на 1 кг маси тіла на добу у 4–5 прийомів з перервою не менше 4 год.

Середня доза для дітей: у віці від 4 до 10 років — 1/2–1 таблетка 4 рази на добу; від 10 до 15 років — 1 таблетка 4 рази на добу.

При больовому синдромі слабкої та середньої інтенсивності та/або лихоманці різного генезу дорослим призначають препарат у разовій дозі 0,25–1 г у кілька прийомів (але не вище 4 г на добу); ревматичних захворюваннях — по 0,5–2 г на один прийом (але не вище 6 г на добу). Дітям препарат призначають по 25–50 мг на 1 кг маси тіла з перервою між прийомами не менше 4 год. Максимальна доза — 100 мг/кг на добу. Для дітей віком 10–15 років добова доза складає 1,5–2,5 г; 4–10 років — 0,8–1,5 г.

Побічні ефекти: іноді виникають нудота, анорексія, біль у животі, ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та інших відділів травного тракту, шлунково-кишкова кровотеча; можливі геморагічний синдром (носова кровотеча, кровотеча з ясен, пурпура та ін.), подовження часу кровотечі. Надзвичайно рідко відзначають реакції гіперчутливості: кропив’янку, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксію.

Протипоказання: пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, підвищена схильність до кровотечі та чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів, інших нестероїдних протизапальних препаратів, III триместр вагітності, нирковокам’яна хвороба (коли добова доза вітаміну С перевищує 1 г), вік до 4 років.

Не слід застосовувати УПСАРИН УПСА з вітаміном С одночасно з іншими нестероїдними протизапальними чи урикозуричними препаратами, непрямими антикоагулянтами через ймовірність посилення їхньої негативної дії.

Сучасна фармакотерапія різних захворювань передбачає застосування декількох препаратів, тому можлива фармакодинамічна або фармакокінетична взаємодія лікарських засобів.

Під час застосування УПСАРИНУ УПСА з вітаміном С одночасно з антикоагулянтами підвищується ризик кровотечі, з тиклопідином — антиагрегантна дія, з нестероїдними протизапальними препаратами — вираженість побічних ефектів останніх, з гіпоглікемізуючими препаратами для перорального прийому можливе посилення їхньої дії, з глюкокортикоїдами — підвищення ризику розвитку побічних ефектів з боку травної системи, з метотрексатом — його побічної дії.

Поряд з цим можлива антагоністична взаємодія. Одночасне призначення УПСАРИНУ УПСА з вітаміном С та урикозуричних препаратів (пробенециду, бензбромарону, сульфінпіразону), сечогінних або антигіпертензивних, інтерферону альфа зумовлює зниження ефективності цих засобів. У разі призначення антацидів, що містять гідроксид алюмінію, уповільнюється і знижується всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.

Симптоми передозування: шум у вухах, зниження слуху, головний біль, нудота, підвищення температури тіла, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, колапс, кома, дихальна недостатність.

Лікування: при появі перших симптомів передозування — необхідно знизити дозу препарату; в разі гострого отруєння показані термінова госпіталізація, промивання шлунка, корекція порушень кислотно-лужної рівноваги, гемодіаліз.

Особливості застосування

Необхідно дотримуватись обережності, призначаючи препарат пацієнтам із зазначеними в анамнезі на пептичну виразку шлунка, дванадцятипалої кишки чи кровотечі з органів травлення; бронхіальною астмою, нирковою недостатністю; дітям з гострими вірусними інфекціями (внаслідок ризику розвитку синдрому Рейє); пацієнтам, які отримують гіпоглікемічні засоби (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні та сечогінні препарати (слід забезпечити достатню гідратацію пацієнта і контроль за функцією нирок). Антациди, які не всмоктуються і містять гідроксид магнію або алюмінію, необхідно приймати не раніше ніж через 2 год після УПСАРИНУ УПСА з вітаміном С.

Пацієнтам, які дотримуються гіпосольової дієти, слід пам’ятати, що в кожній таблетці препарату міститься приблизно 485 мг натрію.

В період вагітності (у І і II триместрах) можливий разовий прийом препарату.

У разі гострого запалення вірусної етіології верхніх дихальних шляхів, що супроводжується помірною гіпертермією, температуру тіла знижувати не доцільно. Гіпертермія є захисною, яка сприяє синтезу противірусного фактора — інтерферону. УПСАРИН УПСА з вітаміном С призначають, якщо температура тіла становить 39 °С і вище. В таких випадках температуру тіла знижують до 38,5–38,7 °С.

Оригінальні фармакологічні властивості препарату зумовлені взаємним потенціюванням дії його лікувальних складових, зниженням подразливої дії ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку травного тракту завдяки наявності в лікарській формі буферних лужних речовин (гліцину, натрію бензоату, натрію гідрокарбонату).

Висока якість та клінічна ефективність УПСАРИНУ УПСА з вітаміном С є основою його застосування під час лікування пацієнтів з різними захворюваннями.

Іван Чекман,
чл.-кор. НАН і АМН України,
заслужений діяч науки і техніки, професор,
завідувач кафедри фармакології з курсом клінічної фармакології
Національного медичного університету ім. О.О. Богомольця