На фармацевтичному ринку України представлено десятки ефективних нестероїдних протизапальних засобів, які широко використовуються в хірургічній, стоматологічній, гінекологічній, комбустіологічній практиці тощо. Більшість з них призначена для перорального прийому, у зв’язку з чим вони виявляють системну дію. Крім того, переважна більшість нестероїдних протизапальних препаратів пригнічують активність не тільки ферменту циклооксигенази-2, активність якого підвищується при запаленні, але й конститутивного ензиму циклооксигенази-1, під впливом якого утворюються цитопротекторні сполуки, що захищають клітини травного тракту від ушкодження. Дефіцит простагландинів, що утворюються під впливом циклооксигенази-1 у клітинах слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, лежить в основі ульцерогенної дії нестероїдних протизапальних засобів.
Раціональним вирішенням даної проблеми є використання нестероїдних протизапальних засобів місцевої дії, що дозволяє суттєво зменшити системний вплив препарату. Особливо перспективними з цієї точки зору є препарати для зовнішнього застосування на основі мефенаміну натрієвої солі, оскільки дана активна речовина майже не виявляє ульцерогенної дії. ВАТ «Фармак» розпочав серійний випуск МАЗІ «МЕФЕНАТ» — протизапального, анальгетичного та регенеруючого засобу для зовнішнього застосування на емульсійній основі. До складу мазі входять мефенаміну натрієва сіль, вінілін (бальзам Шостаковського) та деякі інші інгредієнти, що підсилюють дію зазначених активних речовин. Крім того, ВАТ «Фармак» виробляє гель ЕТОНІЙ для місцевого застосування, який має виражені антибактеріальні властивості.
МАЗЬ «МЕФЕНАТ»
Мефенаміну натрієва сіль є малотоксичною сполукою і рідко спричинює побічні ефекти. При цьому вона виявляє виражений протизапальний, анальгезуючий та жарознижувальний ефект. МАЗЬ «МЕФЕНАТ» підвищує резистентність клітин до ушкоджуючої дії несприятливих факторів і стимулює загоєння ран, усуває гострий та хронічний зубний біль, а також біль у м’язах та суглобах. Фармакологічний ефект значною мірою обумовлений здатністю мазі знижувати проникність стінки кровоносних судин. Даний препарат пригнічує ексудативну та проліферативну фазу запального процесу, а також гальмує розвиток алергічних реакцій негайного та сповільненого типу.
У механізмі дії мефенаміну натрієвої солі істотне значення має здатність цієї сполуки сповільнювати синтез простагландину Е в периферичних тканинах за рахунок пригнічення активності циклооксигенази-2. Антиексудативна активність даної активної речовини зумовлена здатністю пригнічувати судинні ефекти серотоніну внаслідок блокади серотонінергічних рецепторів серцево-судинної системи, а також інгібування активності ферменту 5-окситриптофан-декарбоксилази. Крім того, МАЗЬ «МЕФЕНАТ» пригнічує синтез активних форм кисню, що зменшує прояв оксидативного стресу при запальному процесі.
Мефенаміну натрієва сіль розчиняється у воді. На відміну від інших протизапальних засобів вона майже не виявляє ульцерогенної дії. Дана активна речовина стимулює утворення інтерферону й тому є ефективним патогенетичним засобом при вірусних захворюваннях.
Натрію мефенамінат у формі водних розчинів та екстемпоральних паст широко застосовують для лікування пародонтозу, гінгівітів, періодонтитів, пульпітів, виразково-некротичних ушкоджень слизової оболонки ротової порожнини та усунення підвищеної чутливості твердих тканин зубів, лікування виразкових стоматитів: хронічного афтозного стоматиту, мультиформної ексудативної еритеми, лімфоїдної та ерозивної форм червоного плоского лишаю, лейкоплакії в стадії утворення виразки, трофічних виразок.
Мефенаміну натрієва сіль виявляє виражену місцеву знеболювальну дію, у зв’язку з чим її застосовують для анестезії тканин пародонта перед видаленням зубних відкладень, при функціональній недостатності емалі, гіперестезіях, зумовлених підвищеною здатністю емалі до стирання тощо. МАЗІ «МЕФЕНАТ» застосовують також для лікування гострих і хронічних середніх отитів. Окрім того, мефенаміну натрієва сіль виявляє виражену трихомонацидну дію, що дозволяє використовувати даний препарат для лікування трихомоніазу в жінок.
Вінілін, що входить до складу мазі, завдяки бактеріостатичній дії, а також здатності прискорювати процеси епітелізації та загоєння рани, успішно використовують для лікування фурункульозу, трофічних виразок, гнійних ран, маститів, поранень м’яких тканин, опіків та відморожень. Вінілін посилює дію мефенаміну натрієвої солі. Для забезпечення оптимальної консистенції мазі, яка б не змінювала своїх властивості в процесі зберігання, була вибрана емульсійна основа типу олія/вода. Завдяки такій основі мазь ефективно фіксується на слизовій оболонці, забезпечуючи добрий контакт з тканинами. Крім того, за допомогою інгредієнтів, що входять до складу емульсії, вдається замаскувати пекучий присмак натрію мефенамінату, що важливо у разі застосування мазі при захворюваннях ротової порожнини.
Як масляну складову емульсії використовують вінілін та поліетиленоксид-400. Останній забезпечує глибоке проникнення активних компонентів препарату в шкіру та слизові оболонки, адсорбує детрити з поверхні ран тощо.
МАЗЬ «МЕФЕНАТ» переважно виявляє місцеву дію, слабо всмоктується через слизові оболонки та шкіру, практично не виявляє резорбтивної дії. Тривалість ефекту може коливатися залежно від характеру запального процесу, типу збудників інфекції на поверхні шкіри, слизових оболонок, а також площі поверхні рани. Терапевтична дія препарату звичайно триває 8–20 год.
МАЗЬ «МЕФЕНАТ» призначають для місцевого лікування виразково-некротичних і запальних захворювань шкіри та слизових оболонок, ексфоліативного хейліту, тріщин, що довго не загоюються, травматичних виразок губ, для лікування карбункулів, фурункулів, ран, що покриваються грануляціями, трофічних виразок, екзем, опікових ушкоджень тощо. Мазь наносять на ушкоджені ділянки шкіри та слизових оболонок шпателем, скляною паличкою або тампоном з марлі 1–3 рази на добу. Курс лікування — 7–15 діб. Протипоказанням до застосування є підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Мазь слід зберігати у прохолодному, захищеному від світла місці.
ГЕЛЬ ЕТОНІЙ
ЕТОНІЙ (етоній) у формі гелю 1% виявляє бактеріостатичну та бактерицидну, а також легку анестезуючу та регенеруючу дію. Ефективність препарату визначається не тільки діючою речовиною — етонієм, але й допоміжними речовинами, що сприяють проникненню препарату в тканини й підвищенню його терапевтичної активності. Гель має водорозчинну основу, яка сприяє переважно місцевій дії. Після одноразового нанесення ефект розвивається через 5–15 хв і триває протягом 4–6 год.
Гель ЕТОНІЙ успішно використовують у дерматології для лікування дерматомікозів та піодермії; в хірургії, травматології і комбустіології — для профілактики та лікування гнійних ускладнень ран та опіків; для лікування трофічних виразок; для профілактики інфекційних ускладнень при побутовому травматизмі. Гель наносять на ушкоджені ділянки 1–2 рази на добу. Після стандартної обробки трофічних виразок, ран та опіків гель наносять на пов’язку, а останню — на рану. При лікуванні опіків гель застосовують щодня або 2–3 рази на тиждень залежно від ступеня опіку та площі поверхні рани. Тривалість курсу лікування залежить від динаміки загоєння рани.
В окремих випадках при нанесенні гелю можлива поява легкого болю та відчуття печіння, які минають самостійно. Щоб запобігти їх виникненню, перед тим як використовувати гель поверхню рани обробляють розчином місцевого анестетика. За необхідності гель можна змити з рани водою. У деяких хворих може спостерігатися підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, яка проявляється висипаннями на шкірі та набряками. Слід утримуватися від призначення препарату вагітним, а також жінкам, які годують груддю. Одночасний системний прийом антимікробних засобів підсилює бактерицидні властивості препарату, за винятком сульфаніламідів, які знижують його ефективність.
Публікацію підготовлено за матеріалами,
наданими ВАТ «Фармак»
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим