АВЕЛОКС (МОКСИФЛОКСАЦИН): клиническая эффективность и безопасность

Авелокс (моксифлоксацин) немецкой фармацевтической компании «Байер» относится к антибактериальным средствам для перорального приема, производным фторхинолона. В декабре 1999 г. этот препарат поступил на фармацевтический рынок США, а в январе 2001 г. — Украины. Авелокс применяют для лечения больных с пневмонией, обострением хронического бронхита и острым бактериальным синуситом, вызванных чувствительными к данному препарату микроорганизмами, в частности нозокомиальными инфекционными агентами. Авелокс проявляет выраженную антибактериальную активность в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae. Кроме того, Авелокс высокоэффективен в эрадикации таких патогенных микроорганизмов, как метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Klebsiella pneumoniae.

Установлено, что моксифлоксацин в 2–16 раз более эффективен, чем ципрофлоксацин и офлоксацин, в отношении неферментирующих бактерий (M. сatarrhalis, Chlamydia spp., Bacteroides fragilis, кроме Pseudomonas spp.), Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp. и анаэробов. Антибактериальный эффект Авелокса достигается за счет подавления активности ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, которые участвуют в процессах репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК.

Абсолютная биодоступность Авелокса составляет 90% при пероральном приеме, среднее время полувыведения — 12 ч. Препарат эффективно проникает практически во все органы и ткани организма, накапливается в слюне, секретах слизистой оболочки носа и рта, слизистой оболочке синусов, в жидкости везикулярных высыпаний на коже, подкожной жировой клетчатке, скелетных мышцах. Концентрация Авелокса в тканях зачастую превышает таковую в плазме крови.

Моксифлоксацин не является субстратом или ингибитором цитохрома Р450 гепатоцитов, что позволяет избежать взаимодействия с другими лекарственными средствами. Небольшая часть препарата метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами. Препарат и его метаболиты в неизмененном виде элиминируются за счет двойного почечно-кишечного механизм. Поэтому у больных с хронической почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется.

В ходе научных исследований было установлено, что Авелокс обладает ограниченным фототоксическим потенциалом, его эффективность составляет 88–97%, а процент полной эрадикации возбудителя — 90–97%. Стандартная доза Авелокса — 400 мг 1 раз в день.

По материалам научного обзора Culley C.M.,
Lacy M.K., Klutman N., Edwards B. Moxifloxacin:
Clinical efficacy and safety // Am. J. Health-Syst. Pharm.– 2001.– 58(05).– P. 379 – 388.