АМІЗОН — досвід клінічного застосування

Протягом останніх десятиліть усе більше уваги приділяється створенню препаратів для патогенетичної терапії з полівалентною фармакологічною дією, здатних істотно впливати на механізми запалення, імунітет, регулювати основні обмінні процеси в організмі тощо.

Одна із вдалих розробок українських фармакологів — новий ненаркотичний анальгетик АМІЗОН, який виявляє виражену протизапальну, жарознижувальну, інтерфероногенну та імуномодулювальну дію. АМІЗОН — похідне ізонікотинової кислоти (N-метил-4-бензил карбамідопіридинію йодид). Препарат, розроблений в Інституті фармакології АМН України, пройшов повний цикл експериментальних фармакологічних і клінічних досліджень і згідно з рішенням Фармакологічного комітету МОЗ України (протокол № 8 від 31.10.1996 р.) дозволений до застосування. Під торговельною маркою АМІЗОН препарат випускає ВАТ «Фармак».

АМІЗОН не викликає подразнення слизової оболонки травного тракту, що є його важливою особливістю і вигідно вирізняє серед інших нестероїдних протизапальних препаратів. АМІЗОН не пригнічує кістковомозкове кровотворення.

За анальгезуючою активністю препарат не поступається амінофеназону та метамізолу натрію, а за вираженістю жарознижувальної дії перевищує саліцилати, зокрема ацетилсаліцилову кислоту.

Порівняльне дослідження фармакологічних властивостей АМІЗОНУ та ібупрофену свідчить, що за протизапальною активністю АМІЗОН перевищує ібупрофен, але на відміну від останнього не подразнює слизову оболонку травного тракту і не виявляє ульцерогенної дії (Бухтіарова Т.А., 1997).

Вважається, що протизапальний та антиексудативний ефекти АМІЗОНУ значною мірою зумовлені здатністю препарату стабілізувати клітинні й лізосомальні мембрани, нормалізувати метаболізм в осередку запалення, зменшувати вираженість судинних запальних реакцій, активно регулювати обмін медіаторів запалення, гальмувати дегрануляцію базофільних гранулоцитів.

Результати досліджень, проведених у Київській медичній академії післядипломної освіти ім. П.Л. Шупика МОЗ України та в Луганському державному медичному університеті (Сацька Я.А., Антонова Л.Ф., 1999), свідчать, що АМІЗОН має антиоксидантні властивості, нормалізує вміст простагландинів і циклічних нуклеотидів у тканинах, чим також пояснюється його виражена протизапальна дія.

Інтерфероногенний ефект АМІЗОНУ дає підстави вважати його перспективним для профілактики та лікування різних захворювань вірусної етіології.

Згідно з результатами експериментальних досліджень, проведених в Інституті фармакології та токсикології АМН України (Бухтіарова Т.А., 1997), та клінічних спостережень АМІЗОН малотоксичний, не виявляє алергізуючої, канцерогенної, тератогенної, мутагенної, ембріотоксичної дії. У разі застосування у терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Побічні ефекти розвиваються рідко, іноді можливі відчуття гіркоти в роті та незначний набряк слизової оболонки ротової порожнини, що не потребує відміни препарату чи призначення додаткової терапії.

АМІЗОН застосовують насамперед для профілактики грипу та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ) під час епідемії. Дітям у віці 6–12 років призначають 0,125 г через день протягом 3 тиж (на курс лікування), 13–16 років — 0,25 г через день протягом 2–3 тиж, дорослим — по 0,25 г щодня протягом 3–5 днів, потім — у тій самій дозі 1 раз у 2–3 дні протягом 2–3 тиж.

АМІЗОН застосовують також для лікування грипу та інших ГРВІ у ослаблених дітей.

АМІЗОН ефективний у лікуванні таких вірусних інфекцій, як кір, краснуха, вітряна віспа, скарлатина, епідемічний паротит. Препарат сприяє швидкому зниженню підвищеної температури тіла, усуненню інших симптомів інтоксикації, а також зворотному розвитку місцевих запальних процесів.

У хворих на кір, які приймали препарат, зменшувалася частота виникнення ускладнень запального генезу, зокрема пневмоній, отиту; у дорослих перебіг захворювання був легшим; поліпшувався загальний стан хворих.

У хворих на краснуху під впливом АМІЗОНУ зменшувалася тривалість гарячкового періоду, швидше зникали симптоми інтоксикації та лімфаденопатії.

При захворюванні на вітряну віспу прийом АМІЗОНУ сприяв скороченню гарячкового періоду та зменшенню висипань, запобігав пустулізації везикул, істотно зменшував вираженість ексудативного компоненту.

Застосування АМІЗОНУ дає змогу оптимізувати лікування хворих на епідемічний паротит. Раннє призначення препарату не лише прискорює зникнення явищ інтоксикації та запалення в уражених слинних залозах, але й запобігає розвитку таких ускладнень, як орхіт і орхоепідидиміт у чоловіків і оофорит у жінок. Під час лікування АМІЗОНОМ у 3–5 разів знижувалася частота виникнення панкреатиту. Таким чином, раннє призначення АМІЗОНУ при епідемічному паротиті не лише прискорює одужання хворих, а також є засобом профілактики вторинної безплідності. Ефективне застосування АМІЗОНУ з метою профілактики в епідемічних осередках, особливо в закритих організованих колективах (наприклад, у військових частинах).

Раннє призначення АМІЗОНУ пацієнтам з вірусним гепатитом А, Е чи мікст-інфекцією (А+Е) (у 1–2-й дні появи жовтяниці, а ще краще — у переджовтяничний період) сприяє скороченню жовтяничного періоду, гіпербілірубінемії та гіпертрансфераземії, зниженню частоти розвитку затяжного перебігу хвороби. Відзначено позитивний вплив препарату на імунний статус і біохімічні показники, рівень простагландинів, лейкоцитів і циклічних нуклеотидів. Встановлено профілактичний ефект застосування АМІЗОНУ в епідемічних осередках вірусного гепатиту А, зумовлений стимуляцією синтезу ендогенного інтерферону (Фролов А.Ф. и соавт., 2000).

Використання АМІЗОНУ в комплексній терапії хворих на ангіну, хронічний тонзиліт у фазі загострення дає змогу істотно скоротити тривалість інтоксикаційного синдрому, швидше усунути запальний процес у піднебінних мигдаликах і запобігти розвитку гнійно-запальних ускладнень — паратонзиліту та паратонзилярного абсцесу. Проведення повторних курсів лікування значно зменшує кількість загострень хронічного тонзиліту (Сацька Я.А., Антонова Л.Ф., 1999).

АМІЗОН можна використовувати для оптимізації лікування пацієнтів із пневмонією. Застосування препарату в комплексній терапії сприяє зниженню підвищеної температури тіла і зменшенню вираженості інтоксикації; більш швидкому усуненню ознак запалення в легеневій паренхімі та стінці бронхів, в тому числі з затяжним і млявим перебігом; нормалізації імунного статусу. АМІЗОН ефективний у лікуванні пацієнтів із пневмококовою пневмонією, пневмонією вірусно-бактеріальної етіології, а також із хронічним бронхітом (Карпова О.И., 1998).

Встановлено ефективність АМІЗОНУ в комплексній терапії пацієнтів із серозним вірусним менінгітом і менінгоенцефалітом, зокрема в учасників ліквідації наслідків аварії на Чорнобильській АЕС (Руденко А.О., 1996). У хворих на серозний менінгіт швидше зникають основні симптоми захворювання (інтоксикаційний і менінігеальні), нормалізується імунний статус, скорочується термін перебування в стаціонарі.

Завдяки протизапальній та знеболювальній дії АМІЗОН доцільно вводити до схеми комплексного лікування остеохондрозу, артритів різного генезу, невралгії. Для усунення больового синдрому призначають по 0,25–0,5 г 3–4 рази на добу протягом 7–14 днів.

Оскільки АМІЗОН виявляє протизапальний ефект, доцільно провести клінічні дослідження застосування препарату в комплексі з хірургічним лікуванням хворих на цукровий діабет з гнійно-некротичними процесами. Використання АМІЗОНУ в схемі лікування гнійно-некротичних ускладнень діабетичної ангіопатії сприяло скороченню тривалості інтоксикаційного синдрому, а також зменшенню вираженості місцевого запалення, прискоренню очищення і загоєння гнійних ран, зниженню частоти повторного хірургічного втручання (Зеленый И.Л., 1999).

Отже, завдяки широкому спектру дії, поєднанню протизапальної, жарознижувальної, анальгезуючої, інтерфероногенної та антиоксидантної властивостей АМІЗОН широко застосовується у лікуванні вірусних і бактеріальних інфекцій, патологічних станів, що супроводжуються запаленням і больовим синдромом.

Низька токсичність АМІЗОНУ, можливість його використання у дітей починаючи з 6-літнього віку, низький ризик розвитку побічних ефектів, а також доступна ціна дають підстави рекомендувати препарат для широкого застосування з лікувальною та профілактичною метою.

Препарат випускається у формі таблеток по 0,25 г. Таблетки слід ковтати не розжовуючи (при розжовуванні зберігається гіркий присмак). Препарат приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дорослим, як правило, призначають по 0,25–0,5 г 2–4 рази на добу (максимальна добова доза — 2 г), дітям у віці 6–12 років — по 0,125 г 2–3 рази на добу протягом 5–7 днів.

За матеріалами, наданими
ВАТ «Фармак»