АРИФОН® РЕТАРД: значение инновационной формы для пациентов с АГ

Что такое инновационный препарат? По определению Европейского агентства по лекарственным средствам (European Medicenes Agency — EMEA), инновационный или оригинальный препарат (брэнд) — новая активная субстанция или уже известный фармакологический продукт при новом показании к его применению. Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA) определяет инновационный препарат как новое активное вещество (химическую субстанцию), которое ранее не применялось, или активное вещество, которое раньше было известно, но применяется в другой дозе или другим способом поступает в организм. FDA называет такие инновационные препараты модифицированными.

Модифицированные препараты. В пределах каждого класса лекарственных средств постоянно появляются все более эффективные и безопасные препараты, к тому же более удобные в применении (пролонгированные формы средств для перорального применения и препараты для болюсного, а не капельного внутривенного введения).

Примером модифицированного препарата является хорошо известный АРИФОН^® РЕТАРД. В этом препарате активное вещество гомогенно распределено в гидрофильном матриксе в виде гранул. Создание гидрофильного матрикса — высокотехнологичный процесс. Это специально созданная и запатентованная форма препарата. Гидрофильный матрикс состоит из двух типов волокон гипромеллезы: волокон меньшей и большей плотности, которые, соответственно, быстрее и медленнее высвобождают активное вещество в кровь. Таблетка АРИФОНА РЕТАРД покрывается специальным водорастворимым покрытием, которое позволяет активному веществу медленно высвобождаться по ходу пищеварительного тракта. Этот процесс производства запатентован в США, Европе и во всем мире.

Рисунок. Фармакокинетический профиль АРИФОНА РЕТАРД в сравнении с препаратами индапамида в обычной форме (по Mallion J.M. et al., 1998)

Что изменилось? С помощью этого инновационного подхода всем известный индапамид получил улучшенный фармакокинетический и фармакодинамический профиль. Благодаря гидрофильному матриксу активное вещество АРИФОНА РЕТАРД медленно, постепенно высвобождается в течение всего дня, в отличие от обычного индапамида. Так, 100% обычного индапамида высвобождается в течение 2 ч после приема, в то время как при применении АРИФОНА РЕТАРД — только 10% активного вещества, а для высвобождения 50% требуется более 8 ч. Гидрофильный матрикс АРИФОНА РЕТАРД обеспечивает порционное высвобождение активного вещества, таким образом, инновационная форма обеспечила препарату те качества, которые очень важны для современного гипотензивного средства. Выраженный гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч при однократном приеме АРИФОНА РЕТАРД. Более того, обеспечивается стабильная концентрация активного вещества, что гарантирует стабильный уровень артериального давления (АД) на протяжении суток. Это очень важно для пациентов с АГ, поскольку медленное высвобождение активного вещества позволяет избежать быстрого повышения и снижения концентрации активного вещества в крови, характерного для обычного препарата, что, соответственно, позволяет избежать повышения АД в течение суток.

Любое повышение АД для пациента с АГ сопряжено с риском развития осложнений, в том числе и инсульта. Стабильная концентрация гипотензивного препарата в крови гарантирует пациенту с АГ стабильный уровень АД на протяжении 24 ч, недель, месяцев и защиту от осложнений, связанных с перепадами АД. Кроме того, это позволило уменьшить дозу с 2,5 до 1,5 мг, что привело к достоверному снижению частоты характерных для тиазидоподобного диуретика побочных эффектов и существенно улучшило переносимость препарата при сохранении той же эффективности.

Стоимость разработки инновационного препарата. В мире выпускается от 20 до 30 инновационных препаратов в год. Почему так мало? Потому что разработка одного препарата в 2000 г., по данным Центра по исследованиям и разработке лекарственных средств университета Тафтс (Tufts CSDD), обходилась в среднем в 802 млн дол. США, в 2003 г. — в 897 млн дол. (DiMasi J.A. et al., 2003). Такие деньги в разработку препарата может вложить далеко не каждая фармацевтическая компания. Остальные компании с большим или меньшим успехом только копируют их продукцию после окончания срока патента на инновационное средство. В связи с этим возникает вопрос о качестве этих копий.

Инновационные препараты и стоимость лечения. Учитывая более высокую цену упаковки инновационного препарата, отношение к нему больных и врачей часто необоснованно негативное. Это приводит к тому, что во многих случаях препарат выбирают по принципу «чем дешевле, тем лучше».

Следует учитывать как минимум два момента: 1) увеличение затрат на лечение зачастую связано не с повышением цен на инновационные препараты, а вызвано постоянно прогрессирующим увеличением количества применяемых лекарственных средств, порой просто ненужных или малоэффективных; 2) инновационные препараты являются источником экономии средств больного и бюджета за счет снижения частоты визитов к доктору, частоты госпитализации, длительности стационарного лечения, временной нетрудоспособности, инвалидности и смертности; ведут к сохранению работоспособности и продлению жизни (The Boston consulting group, 1999).

Кто должен быть больше заинтересован в инновационном препарате? Конечно, пациент с опасными для жизни заболеваниями.

Каждый день в мире миллионы людей принимают препараты, которые стали неотъемлемой частью нашей жизни. Без них мы не можем обойтись. И это понятно — лекарственные средства являются одним из основных факторов процесса лечения, который заключается в достижении двух целей: снижение смертности и улучшение качества жизни. В настоящее время инновационный препарат является стандартом лекарственного средства с доказанной эффективностью и безопасностью, обеспечивающий достижение указанных целей лечения. Для того чтобы можно было воспользоваться экономическими преимуществами их генерических копий, необходимо быть уверенным в том, что последние не уступают по эффективности и безопасности оригинальным препаратам, для чего необходима действенная система контроля их качества и проведение соответствующих исследований биоэквивалентности.

Сегодня существует много генериков и копий индапамида. Но всегда ли с уверенностью можно сказать, что генерический препарат соответствует по эффективности оригинальному АРИФОНУ РЕТАРД? В мире, по данным ВОЗ, до 10% лекарственных средств не соответствуют существующим требованиям, в развивающихся странах их более 25%. А сколько в Украине? Поэтому хотелось бы обратить внимание врача на то, что достижение ожидаемого эффекта лечения при отсутствии адекватного подтверждения биоэквивалентности может гарантировать только применение оригинального препарата. Соответственно, необходимо обратить внимание провизора на недопустимость замены назначенного оригинального препарата другим, даже если действующее вещество одно и то же. Особенно это касается средств для лечения таких серьезных заболеваний, как АГ и другие сердечно-сосудистые заболевания, смертность от которых в Украине остается на очень высоком уровне. Кажущийся выигрыш в цене может дорого стоить пациенту. o

Н.Н. Безюк, кандидат медицинских наук, кафедра факультетской терапии № 1
Национального медицинского университета им. А.А. Богомольца, Киев