Новые опиоидные препараты могут не вызывать побочных реакций

Опиоидные препараты — наиболее эффективный тип обезболивающих средств. Но они обладают способностью вызывать зависимость и развитие некоторых неприятных и потенциально смертельных побочных реакций.

Группа ученых из Научно-исследовательского института Скриппса (The Scripps Research Institute), США, нашла способ сделать опиоиды безопаснее, устранив самый опасный побочный эффект — подавление активности дыхательного центра, которое при тяжелой интоксикации может привести к остановке дыхания и смерти.

Все опиоидные препараты действуют по одному и тому же принципу: их белковый компонент взаимодействует с опиоидными рецепторами в головном мозге. Однако белковый компонент наркотического средства также может взаимодействовать и с другими соседними сигнальными рецепторами, вызывая побочные эффекты, такие как тошнота, сонливость и снижение частоты дыхания.

Руководитель исследования Лаура Бон (Laura Bohn) отметила, что с помощью современных методов компьютерного моделирования лекарственных средств можно изменить структуру белкового компонента опиоидного препарата. Так, ученые ремоделировали действующее вещество морфина, сделав его меньше и активнее по отношению к опиоидным рецепторам головного мозга.

В доклиническом исследовании на грызунах модифицированный препарат продемонстрировал почти такой же обезболивающий эффект, как и прием морфина, однако побочные реакции при использовании нового лекарственного средства наблюдались значительно реже.  Более того, прием наркотического средства в 3-кратной максимальной терапевтической дозе не угнетал дыхательный центр у животных, морфин же в таких дозах почти всегда приводил к остановке дыхания.

Сейчас ученые готовятся к первым клинических исследованиям нового препарата с участием людей. По мнению Л. Бон, более «точная» молекула модифицированного препарата может не только снизить вероятность и силу характерных побочных реакций, но и не вызывать такой наркотической зависимости, что, учитывая опиоидный кризис в системе здравоохранения США, крайне актуально.

По материалам www.sciencedaily.com

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!