АЦЕКАРДИН и АМЛОДИПИН. Созвездие новинок от «Фитофарм»

Представления о распространенности артериальной гипертензии (АГ) среди населения часто являются не полными. Понятие о том, насколько распространено это заболевание, могут дать результаты исследования среди очень большого количества (до нескольких десятков тысяч) людей. Так, в 1991–1994 гг. в США было проведено исследование NHANES, показавшее, что только 68% лиц с повышенным артериальным давлением (АД) знали об этом, а для остальных 32% этот диагноз был полной неожиданностью. В индустриально развитых европейских странах, а также Японии, США, Китае, России АГ распространена очень широко, и выявляют ее у 20–30% пациентов (Свищенко Е.П., Коваленко В.Н., 2001).

Украина — также одна из стран с высокой распространенностью АГ: у 34% мужчин, например, выявляют повышенное АД. Причем распространенность гипертонической болезни (ГБ) в Украине повышается. Если заболеваемость АГ на 100 тыс. населения в 1997 г. в нашей стране выявляли у 1154 человек, то в 1999 г — уже у 1767. Это можно объяснить недостатком профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, низким качеством медицинского обслуживания и лечения. Немаловажное значение имеет и  здоровый образ жизни. Так, по данным Национального научного центра «Институт кардиологии им. Н.Д. Стражеско» АМН Украины, в нашей стране курят 51,1% мужчин и 20,5% женщин, проживающих в городах; избыточная масса тела — у 22% взрослых; липидный обмен нарушен у 27,5% человек. Все это приводит также к  атеросклерозу и тромбозам (Свищенко Е.П., Коваленко В.Н., 2001).

ГБ — основной фактор развития других социально значимых заболеваний органов кровообращения, таких как инсульт, ишемическая болезнь сердца (ИБС). Высокое АД — одна из главных причин преждевременной смерти и инвалидизации человека, которую можно и  нужно предотвратить! Его пытались лечить еще с древних времен кровопусканиями, о которых упоминается в древнеегипетских письменах. В  арабских странах эта процедура называется аль-хиджама. Арабские целители и древние ученые говорили, что кровопускание наиболее полезно для людей с высоким АД, при лихорадке, повышенной температуре. Так, например, в хадисе (предании о поступках и изречениях Мухаммеда) говорится: «Лечение состоит в трех вещах: питье меда, ножекровопускании и в прижигании огнем». Известны также и слова Авиценны (980–1037 г. н.э.): «Три оружия есть у врача: слово, растение, нож». В средние века процедура кровопускания называлась minutio, а человек, который совершал эту процедуру — минутор. В  XIX в. для кровопусканий использовалась так называемая искусственная пиявка Гертелупа, представлявшая собой цилиндр с поршнем, с помощью которого отсасывалась кровь из надреза на коже. Для венесекции крупных вен использовали ланцеты. Таким образом, уменьшая общий объем циркулирующей крови, снижали АД.

Другой разновидностью лечения было использование пиявок. Первые письменные сведения об этом относятся ко временам Древнего Египта. Они представлены настенными рисунками, обнаруженными в гробнице фараонов 18 династии (1567–1308 г. до н.э.) Использовались пиявки и в Древней Греции, Риме, Индии. Письменное упоминание об использовании пиявок встречается в Притчах Соломоновых, у Плиния (I в. н.э.), Галена (131–200 г. н.э.), Аэция (335–454 г. н.э.), но пика гирудотерапия достигла в конце XVIII–I половине XIX в. Во Франции в то время ежегодно использовали приблизительно 50 млн пиявок. Из записей Наполеона известно, что 6 млн пиявок было импортировано только из Венгрии в течение года для лечения солдат его армии. В 30-х годах XIX в. в России использовали около 30 млн пиявок в год. Эффективность гирудотерапии была обусловлена свойствами гирудина, который пиявка выделяла в ранку при укусе для того, чтобы кровь не сворачивалась. Кроме антикоагуляционного действия, гирудин обладал еще и противотромботическим, противовоспалительным и обезболивающим, тем самым механически разгружая кровоток.

Однако эффективное медикаментозное лечение и механизмы профилактики тромбозов и ГБ были разработаны лишь в конце ХХ в., о чем написано в обзорной статье «The Discovery of Aspirin´s Antithrombotic Fffects» Джонатаном Минером (Jonathan Miner) и Адамом Хоффхинесом (Adam Hoffhines). Антиагрегантный препарат был найден совершенно случайно, когда д-р Лоуренс Крейвен (Lawrence L. Craven), врач из Глендейла (недалеко от Лос-Анджелеса), после удаления миндалин советовал своим пациентам устранять боль при помощью жевательной резинки, содержащей ацетилсалициловую кислоту (АСК). Хотя эффект снижения боли после тонзилэктомии достигался положительный, у большинства пациентов наблюдалось кровотечение, из чего он сделал вывод, что АСК проявляет антикоагуляционные свойства. В  1948 г. для проверки своей догадки д-р Л. Крейвен назначал ежедневно АСК 400 своим пациентам. В  течение последующих двух лет ни у одного из них не было выявлено инфаркта миокарда. Результатом такого клинического исследования стали статьи, публиковавшиеся в ряде малотиражных медицинских журналов, как, например, «Mississippi Valley Medical Journal». В  них сообщалось, что за все эти годы из 8000 пациентов, которые ежедневно принимали АСК, только 9 умерли в  результате сердечного приступа, но у всех них затем был диагностирован разрыв аневризмы аорты. Но хотя д-ру Л. Крейвену и  удалось собрать очень веские факты, в  то время еще не были сформулированы принципы доказательной медицины, которые подтвердили бы правоту его теории. К тому же механизм профилактического антикоагуляционного действия АСК был неизвестен.

Его установили несколько позже, хотя и задолго до того, как были получены данные доказательной медицины, подтверждавшие гипотезу Л. Крейвена. Также во II половине XX в. стало ясно, что атеросклероз и инфаркт миокарда являются результатом как воспалительных, так и тромботических процессов. Никто не понимал антикоагуляционного механизма действия АСК, пока английский ученый Джон Вейн (John R. Vane) и его шведские коллеги, Сюн Бергстрём (Sune K. Bergstrom) и Бенгт Самуэльсон (Bengt I. Samuelsson), не выяснили, что АСК и родственные ей препараты подавляют процессы синтеза простагландинов — веществ, приводящих к боли и лихорадке. Одним из простагландинов является тромбоксан, заставляющий тромбоциты слипаться между собой, благодаря чему кровь быстро сворачивается и кровотечение прекращается. Но тромбоксан способен также формировать тромбы, которые могут закупоривать сосуды сердца или мозга. Ученый сделал вывод, что, принимая в низких дозах АСК, можно уберечь себя от тромбоза. В 1982 г. работа Вейна, Бергстрема и Самуэльсона была отмечена Нобелевской премией по физиологии и медицине. Таким образом, АСК приобрела еще одно очень важное свойство — стала препаратом, применяемым при сердечно-сосудистых заболеваниях (Jonathan Miner, Adam Hoffhines, 2007).

Если 40–50 лет назад на результаты этих исследований не обращали особого внимания или относились скептически, то сейчас антитромботическое действие АСК широко изучается. Так, согласно данным международного Комитета по анализу исследований, посвященных антитромбоцитарным препаратам (BMJ, 1994 Jan 11;308 (6943):1540), применение АСК для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний снижает риск развития ишемического инсульта, инфаркта миокарда и кардиоваскулярной смерти примерно на треть (Algra A, van Gijn J., 1996).

В 2006 г. на ежегодном научном заседании Американской коллегии кардиологов (American College of Cardiology) в  Атланте (Джорджия, США) были представлены результаты долгосрочного исследования CHARISMA (Clopidogrel for High Atherothrombotic Risk and Ishaemic Stabilisation, Management, and Aviodance). В нем приняли участие 15 603 пациента. Его результаты подтвердили, что у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском терапия АСК дает положительные результаты, помогает предупредить наступление кардиоваскулярной смерти, инфаркта миокарда, инсульта, как и комбинация АСК с клопидогрелом.

Сегодня в Украине существует своя лекарственная форма АСК — АЦЕКАРДИН 100 мг, № 50 и № 100 компании «Фитофарм». Показания к применению:

  • ИБС, стабильная и нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбоз и эмболия после операции на  сосудах;
  • профилактика ишемического инсульта;
  • профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения.

К безусловным преимуществам препарата АЦЕКАРДИН относятся доступная цена, удобная форма выпуска (блистер, № 50 и коробочка, № 100). Это лекарственное средство нужно принимать 1 раз в сутки после еды (в основном после ужина), запивая 0,5 стакана воды (желательно минеральной, щелочной).

АЦЕКАРДИН

Наиболее частым спутником атеросклероза, тромбозов, инфаркта, инсульта и ИБС является ГБ. К ее возникновению приводят излишнее употребление соли, жирной и жареной пищи, курение, злоупотребление спиртными напитками, малоподвижный образ жизни и избыточная масса тела. Впервые о том, что артерии способны сужаться, стало известно в  1842 г., когда Вальтер провел эксперимент на лягушках, а в 1852 г. К. Бернар — похожий на кроликах. Опыт К. Бернара, ставший классическим, заключается в  том, что перерезание симпатического нерва шеи вызывает расширение сосудов с  той же стороны. В  1871 г. российским нейрофизиологом Ф.В. Овсянниковым был открыт сосудодвигательный центр и  установлена его локализация в продолговатом мозгу. Однако, несмотря на расцвет физиологии во II половине XIX в., в  начале своей клинической истории АГ рассматривалась как морфологическая проблема, обусловленная заболеванием почек (теория Брайта) или атеросклерозом. Поэтому для ее лечения использовались мочегонные препараты. Все изменилось после того, как гениальный русский физиолог И.П. Павлов сделал свои открытия в сфере высшей нервной деятельности, в частности о регулирующей роли коры больших полушарий головного мозга. Теория И.П. Павлова стала фундаментом для смещения акцента с морфологических на физиологические механизмы, играющие главную роль в происхождении ГБ. Эти идеи развил выдающийся русский ученый Г.Ф. Ланг, впервые описав АГ в  1922 г. В  книге «Гипертоническая болезнь» (1950 г.) он обосновал нейрогенную концепцию АГ.

Первый препарат для лечения АГ получен из растения раувольфия змеиная. Впервые она описана в 1582 г. немецким ботаником Леонардом Раувольфом после экспедиции в  Азию и  Индию. Местное население называло это растение сарпаганда. В  1703 г. французский ботаник Плюмье в  память об исследователе, впервые описавшем растение, назвал его раувольфией. Ее корни и корневища издавна применялись в народной медицине Индии при самых различных заболеваниях человека, в ветеринарной практике, как яд для стрел. В  1931 г. индийские химики С. Сиддики (S.S. Siddiqui) и Р. Сиддики (R.H. Siddiqui) выделили из корня ряд алкалоидов, а в  1944 г. другие ученые — Г. Сен (G. Sen) и  K. Бозе (K. Bose) выявили в  корне растения вещество, снижающее АД. Интерес к растению у клиницистов появился в 1953 г. после сообщения докторов Уилкинса (Wilkins R.W.) и  Джадсона (Judson W.E.) из Бостонского университета о том, что снижение АД происходит в результате устранения возбуждения центральной нервной системы, сопровождающего ГБ. В  том же году в чистом виде был выделен резерпин (Sumit Isharwal, Shubham Gupta, 2006).

Так начиналась эра антигипертензивных препаратов. С тех пор создано очень много классов антигипертензивных препаратов: антагонисты альдостерона и ангиотензиновых рецепторов, активаторы калиевых каналов и  многие другие. По современным представлениям, лечение АГ должно способствовать не только снижению АД, но и предотвращению развития осложнений, снижению смертности и улучшению качества жизни.

Существуют препараты кратковременного действия (6–8 ч) — их принимают 3–4 раза в сутки, среднепродолжительного (8–18 ч) — принимают 2 раза в сутки, длительного (пролонгированного) — принимают 1 раз в сутки.

По рекомендации ВОЗ к препаратам первой линии относятся антагонисты кальция. Ярким представителем этой группы является АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ 5 мг, № 20 и № 30, обладающий такими свойствами:

  • выраженное сосудорасширяющее действие;
  • при постоянном пероральном приеме практически не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС);
  • уменьшает выраженность проявлений стенокардии;
  • мягкое начало действия, за счет чего АД снижается постепенно, без резких скачков;
  • стабильное антигипертензивное действие на протяжении 24 ч, что позволяет контролировать АД в течение суток;
  • применяется 1 раз в сутки, таким образом, формируя у пациента приверженность к  антигипертензивному лечению;
  • возможно применение совместно с  препаратами других групп (диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, сахароснижающими препаратами) при всех тех заболеваниях, которые могут сопровождать АГ;
  • не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ, поэтому возможно применение у больных сахарным диабетом, подагрой;
  • отсутствие влияния приема пищи на  всасываемость препарата.

АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ применяют при АГ и стенокардии по 5 мг 1 раз в сутки, но доза может быть повышена до 10 мг. Для больных пожилого возраста, а также с нарушением деятельности почек и печени начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ

В следующих номерах «Еженедельник АПТЕКА» познакомит своих читателей с другими новинками от компании «Фитофарм».?o


МНЕНИЕ ЭКСПЕРТА

Ю.С.  Рудык О результатах клинических исследований и  собственном опыте применения препаратов АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ и АЦЕКАРДИН рассказали специалисты Института терапии им. Л.Т. Малой АМН Украины (Харьков): Ю.С. Рудык (Ю.Р.), доктор медицинских наук, заведующий отделом клинической фармакологии и фармакотерапии, и  В.И. Волков (В.В.), профессор, доктор медицинских наук, заведующий отделом атеросклероза и его осложнений

В.В.: Создание антагонистов кальция — одно из значительных достижений кардиологии ХХ в. Успехи в лечении АГ и предупреждении ее осложнений в значительной степени связаны с этим классом лекарственных средств. В  последних рекомендациях Европейского общества гипертонии и Европейского общества кардиологов антагонисты кальция присутствуют в  списке основных групп гипотензивных препаратов. В этих рекомендациях приводятся дополнительные показания к применению антагонистов кальция, заставляющие врача отдавать предпочтение именно этой группе лекарственных средств: пожилой возраст, изолированная систолическая АГ, сопутствующая стенокардия напряжения, заболевания переферических артерий, атеросклеротические изменения в сонных артериях. Длительность действия АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ позволяет принимать его 1 раз в сутки, а это способствует приверженности пациентов к  лечению. Кроме равномерного снижения АД на протяжении суток, АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ способствует предотвращению поражения органов-мишеней и развитию осложнений, улучшая прогноз больных. Результаты сравнительных клинических исследований показали, что наряду с проверенной эффективностью АМЛОДИПИН-ФИТОФАРМ обладает высокой безопасностью и хорошей переносимостью.

Ю.Р. Сегодня ацетилсалициловая кислота является самым используемым и, пожалуй, наиболее полно изученным лекарственным средством в мире. К тому же его цена для пациента имеет немаловажное значение. Очень хорошо зарекомендовал себя препарат этой группы — АЦЕКАРДИН компании «Фитофарм», оценка эффективности и переносимости которого проводилась в отделении атеросклероза и  его осложнений нашего института. Эффективность терапии у 63,4% больных с ИБС препаратом АЦЕКАРДИН оценена нами как высокая и у 33% — умеренная; у 93% пациентов переносимость препарата оценена как хорошая и у 6,7% — удовлетворительная. Удобна также форма выпуска препарата — 50 таблеток в  блистере и 100 таблеток в баночке.

Валерий Юдин,
фото предоставлены компанией «Фитофарм»
Подробнее о препаратах компании «Фитофарм» можно прочитать на сайте www.fitofarm.dn.ua.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Топ-5 препаратов, которые потеряют патентную защиту в 2014 г.

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*