АРКОКСИЯ^®
Новый НПВП с выраженным обезболивающим эффектом уже в Украине

Особое внимание участники съезда традицион­но уделяли проблеме эффективного и безопасного купирования болевого синдрома у пациентов с хроническими заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Как известно, они сопровождаются выраженной болью, для купирования которой больные вынуждены пожизнен­но принимать обезболивающие средства, чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Хроническая боль характеризуется развитием специфических нейрофизиологических реакций и усилением влияния на течение патологического процесса личностно-психологических факторов.

Именно поэтому большой интерес вызвал доклад Владимира Климовицкого, вице-президента Украинской ассоциации ортопедов-травматологов, директора Донецкого научно- исследовательского института травматологии и ортопедии, посвященный применению в ортопедической практике нового НПВП — АРКОКСИЯ^® (эторикоксиб).

Боль — основной симптом, с которым пациен­ты обращаются к врачу. И если острая боль — это важнейший защитный сигнал, предупреждающий о развитии органических и функциональных нарушений в организме, то хроническая зачастую носит характер синдрома, значительно снижающего качество жизни. Во многих странах хроническая боль носит пандемический характер. Ярким примером тому служит США, где функционируе­т более 2 тыс. клиник, занимающихся лечением хронической боли. Для этого патологического состоя­ния характерны постоянная сосредоточенность на боли, драматизация болевых ощущений и демонстрация такого состояния, прием пациен­том большого количества разнообразных обезболивающих препаратов. Если болевой синдром не купирован, он начинает доминировать в сознании пациента, оказывая существенное влия­ние на его поведение, отношения с близкими, может быть причиной семейных ссор, причем супруги пребывают в состоянии депрессии, чувствуют постоянный страх и тревогу. Все это свидетельствует об огромной важности проведения эффективной и безопасной обезболивающей терапии у таких пациентов.

На протяжении всего времени существования человечества ведутся поиски эффективных способов избавления от боли различного генеза. В 1897 г. Феликс Хоффманн (Felix Hoffmann) впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, что послужило началом массового производства и разработки новых НПВП. Очень важным событием в биологии и медицине стало открытие в 1971 г. механизма действия НПВП, который заключается в ингибировании активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин и тромбоксан. Особенно важное значение имее­т характер влияния НПВП на недавно открытые изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). ЦОГ-1 в разном количестве постоянно присутствует в большинстве тканей и относится к категории структурных ферментов, регулирующих физиологические эффекты ПГ. При этом ЦОГ-2 в норме в большинстве тканей не обнаруживается, но ее уровень существенно повышается на фоне развития воспаления. Тем не менее, в некоторых тканях (мозг, почки, кости и, вероятно, в репродуктивной системе у женщин) ЦОГ-2 играе­т роль структурного фермента. Ингибирование ЦОГ-2 рассматривается как один из важных механизмов противовоспалительной активности НПВП, в то время как ингибирование ЦОГ-1 связано с развитием побочных эффектов. По­этому эффективность и токсичность стандартных НПВП связывают с их низкой селективностью, то есть способностью в одинаковой степени подавлять активность обоих изоформ ЦОГ. Все это послужило основой для создания новой группы НПВП (специфические ингибиторы ЦОГ-2), которые обладают всеми положительными свойствами стандартных НПВП, но менее токсичны. Применение специфических ингибиторов ЦОГ-2 позволило существенно снизить риск развития гастроинтестинальных осложнений за счет того, что они избирательно блокируют этот фермент, не влияя на синтез ПГ, оказывающих гастропротекторное действие, и на активность тромбоксана, вызывающего вазоконстрикцию и агрегацию тромбоцитов.

Сегодня по ингибирующему действию на изоформы ЦОГ предложена такая классификация НПВП:

• ЦОГ-неспецифичные;
• ЦОГ-1-специфичные;
• ЦОГ-2-преимущественные;
• ЦОГ-2-специфичные (коксибы).

АРКОКСИЯ^® является специфическим (высоко­селективным) ингибитором ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, обезболиваю­щим и жаропонижающим действием, при этом препарат не влияет на функцию тромбоцитов и не угнетает синтез ПГ в желудке. Преимущество лекарственного средства АРКОКСИЯ^® также заключается в очень быстром повышении его концентрации в плазме крови и быстром достижении обезболивающего эффекта, который сохраняется на протяжении 24 ч. Следует также отметить, что эффективность приема АРКОКСИИ в дозировке 60 мг сопоставима с таковой диклофенака в дозировке 150 мг, при чем при применении последнего значительно чаще отмечают осложнения со стороны пищеварительного тракта.

При приеме лекарственного средства АРКОКСИЯ^® в дозе 90 мг 1 раз в сутки у пациентов с ревматоидным артритом отмечается снижение скованности и отечности суставов. Уменьшение выраженности болевого синдрома и активности воспалительного процесса проявляется быстрее, чем при лечении напроксеном и другими НПВП. Применение АРКОКСИИ в дозировке 60–90 мг не влияет на концентрацию метотрексата в плазме крови при параллельном применении. По сравнению с ибупрофеном при лечении пациентов с деформирующим остеоартрозом этот препарат проявляет более выраженный и длительный анальгезирующий, а также противовоспалительный эффект. При спондилите отмечается хороший обезболивающий эффект, особенно на начальных стадиях и при применении препарата в дозе 120 мг 1 раз в сутки.

В. Климовицкий также отметил, что даже у пациентов с выраженной толерантностью к НПВП в 90% случаев АРКОКСИЯ^® оказывается эффективной. Немаловажным является и тот факт, что на фоне применения АРКОКСИИ очень редко развиваются аллергические реакции (не более чем в 1% случаев). При приеме препарата пациентами с повышенным риском развития осложнений со стороны пищеварительного тракта отмечается достоверное уменьшение количества язв и перфораций желудка по сравнению с применением диклофенака. Таким образом, эффективное и безопасное купирование боли, а также воспаления является основной целью применения НПВП. Широкомасштабные клинические исследования препарата подтверждают, что он успешно справляется с поставленной задачей, повышая качество жизни пациентов с синдромом хронической боли.

Высокая эффективность препарата АРКОКСИЯ^® доказана в клинических исследованиях при лечении остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита и других заболеваний, сопровождающихся хроническим болевым синдромом, связанным с патологие­й опорно-двигательного аппарата, в том числе и при хронической мышечной боли в спине. Интересные данные об эффективности эторикоксиба получены в ходе реализации Многонациональной программы исследований эторикоксиба и диклофенака в длительной терапии артритов (Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long Term programme — MEDAL), в которую были включены более 34 тыс. пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом. Каждая группа была разделена на подгруппы. Больные ревматоидным артритом: 1) получали эторикоксиб (90 мг в сутки); 2) диклофенак (150 мг в сутки). Пациенты с остеоартрозом принимали: 1) эторикоксиб (60 или 90 мг в сутки); 2) диклофенкак (150 мг в сутки). При анализе результатов исследования не отмечено достоверных различий в уровнях тромботических сердечно-сосудистых событий у пациентов, принимавших эторикоксиб (1,24 случаев на 100 человек) и диклофенак (1,30 случаев на 100 человек) (Cannon C.P. et al., 2006). Частота развития гастроинтестинальных осложнений была достоверно ниже у больных, принимавших эторикоксиб, в основном за счет снижения частоты язвенных поражений пищеварительного тракта (Laine L. et al., 2007).

В проспективном рандомизированном двойном слепом параллельном контролируемом исследовании сравнивался анальгезирующий эффект эторикоксиба (60 мг 1 раз в сутки) и напроксена (500 мг 2 раза в сутки) у пациентов с остеоартрозом коленного или тазобедренного сустава. При этом препараты оказались сопоставимы друг с другом и достоверно превосходили плацебо по всем первичным (изменения по шкале WOMAC) и основным вторичным конечным точкам исследования (р <0,001 для всех сравнений с плацебо). Также действие этих веществ было сопоставимым и превосходило плацебо относительно уменьшения выраженности боли в ночное время и скованности при пробуждении (р=0,009 для эторикоксиба). На протяжении 12 нед исследования оба препарата хорошо переносились больными.

В другом многоцентровом рандомизированном контролируемом исследовании применения эторикоксиба в лечении анкилозирующего спондилита по сравнению с напроксеном и плацебо оценивалась его эффективность, безопасность и переносимость в дозировке 90 мг и 120 мг сутки в течении 52 нед. В начальной фазе исследования длительностью 6 нед эторикоксиб (90 и 120 мг 1 раз в сутки) и напроксен (1000 мг в сутки) были эффективнее плацебо. Во второй фазе продолжительностью 42 нед эффективность эторикоксиба в дозе 90 и 120 мг в сутки была выше, чем напроксена в дозе 1000 мг в сутки. На протяжении 52 нед эторикоксиб в указанных дозах был эффективным и в целом хорошо переносился больными при лечении анкилозирующего спондилита.

Результаты рандомизированного контролируемого исследования, целью которого было изучение эффективности и безопасности эторикоксиба (120 мг в сутки) по сравнению с индометацином (50 мг 3 раза в сутки) при остром подагрическом артрите, показали, что оба вещества сопоставимы в отношении снижения интенсивности боли и других показателей эффективности лечения, однако частота гастроинтестинальных осложнений была ниже на фоне приема эторикоксиба, чем напроксена (Schumacher J. et al., 2002; Zerbini C. et al., 2005).

Метаанализ данных 10 международных клинических исследований, в ходе которых применялся эторикоксиб в дозе от 60 до 120 мг в сутки наряду с другими наиболее используемыми НПВП (ибупрофен 2400 мг в сутки, диклофенак 150 мг в сутки и напроксен 1000 мг в сутки) у более чем 5 тыс. пациентов, показал что при прие­ме эторикоксиба отмечалось снижение на 50% частоты нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта (Ramey D.R. et al., 2005).

Немаловажным является и тот факт, что обезболивающий эффект препарата АРКОКСИЯ^® наступает уже через 24 мин после приема и сохраняется в течение 24 ч (Malmstrom K. et al., 2004). Это объясняется 100% биодоступностью, высоким уровнем проникновения через гематоэнцефалический барьер и достижением максимальной концентрации препарата в плазме крови через 1 час после приема.

Своими мыслями относительно применения АРКОКСИИ в клинической практике ведущие специалисты в области ортопедии поделились во время пресс-конференции, проходившей в рамках съезда.

Александр Лоскутов, вице-президент Украинско­й ассоциацией ортопедов- травматологов, заведующий кафедрой ортопедии и травматологии Днепропетровской государственной медицинской академии, отметил, что возможность свободно передвигаться для человека так же естественна, как и возможность дышать. Поэтому, несмотря на то, что ограничение движений, вызванное тем или иным заболеванием, не является смертельным, оно приводит к значительному снижению качества жизни. Заболевания суставов отмечают у более 20% населения планеты. В основном эту патологию диагностируют у людей в возрасте старше 50 лет. Однако факты свидетельствуют о том, что в Украине возникла обратная тенденция. Поэтому применение современных НПВП, таких как АРКОКСИЯ^®, позволяет существенно повысить качество жизни пациентов с хроническими заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Сергей Герасименко, главный ортопед-травмолог МЗ Украи­ны, заместитель директора Института травматологии и ортопедии НАМН Украины, добавил, что сейчас пациентами ревматологов и ортопедов становятся люди в возрасте младше 30 лет, что подтверждается данными официальной статистики. Он также отметил, что при проведении обезболивающей терапии после оперативных вмешательств у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата при применении препарата АРКОКСИЯ^® не возникает необходимости в приеме наркотических анальгетиков.

Николай Корж, президент Украинской ассоциации ортопедов-травматологов, директор Института патологии позвоночника и суставов им. М.И. Ситенко НАМН Украины, сделал особый акцент на том, что вопросы патологии суставов сейчас занимаю­т лидирующую позицию среди медицинских проблем во всем мире. Очень важным моментом в облегчении состояния таких пациенто­в является купирование хронической боли. Ввиду необходимости пожизненного применения обезболивающих препаратов выбор врача должен быть обусловлен не только эффективностью, но и безопасностью такого лечения. Этим требованиям отвечает АРКОКСИЯ^® — новый уникальный НПВП при приеме которого обезболивающий эффект наступает быстро (через 24 мин), сильно выражен, продолжителен (24 ч). При этом на фоне терапии упомянутым лекарственным средством отмечают меньшее количество аллергических реакций и осложнений со стороны пищеварительного тракта.

АРКОКСИЯ^® — селективный НПВП с выраженным обезболивающим эффектом, который проявляется уже через 24 мин после приема, а продолжительность его действия составляет 24 ч. При этом минимальная дозировка препарата АРКОКСИЯ^® (60 мг в сутки) сопоставима с максимальной дозировкой диклофенака (150 мг в сутки), выраженность гастроинтестинальных осложнений в диапазоне рекомендуемых доз достоверно ниже, а кардиологическая безопасность сопоставима с таковой диклофенака.

АРКОКСИЯ^® является препаратом выбора при купировании боли различного генеза, особенно при синдроме хронической боли у пациентов с патологией опорно-двигательного аппарата.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!