АКТОВЕГИН – флагман нейрометаболической фармакотерапии

В клинической неврологии сложилась ситуация, в которой у практикующего врача есть достаточно широкий выбор препаратов преимущественно нейромедиаторного и вазотропного действия, позволяющих успешно решать задачи коррекции нейромедиаторного дисбаланса и стабилизации мозгового кровотока. Однако при этом третий важнейший компонент фармакотерапевтической стратегии при лечении заболеваний ЦНС — нейрометаболический — остается наиболее проблемным звеном.

АКТОВЕГИН пользуется широкой популярностью не только в неврологии, но и в клинической практике в целом в силу 3 основных достоинств: широта клинико-фармакологического спектра действия; эффективность; безопасность.

Основной механизм действия АКТОВЕГИНА заключается в улучшении аэробного обмена за счет повышения поступления и утилизации глюкозы. Это способствует стимуляции образования аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и нормализации энергетического метаболизма в условиях гипоксии, улучшению обмена веществ и функционирования клетки (Бурчинский С.Г.,2007; Аметов А.С., 2007). При этом можно выделить три основные составляющие такого эффекта:

1) воздействие на транспорт глюкозы, в результате чего увеличивается ее поступление через гематоэнцефалический барьер;

2) при гипоксии снижается активность фермента пируватдегидрогеназы (ПДГ). Вследствие этого значительно ослабляется превращение глюкозы через пируват в ацетил-коэнзим А (ацетил-КоА). В свою очередь, ацетил-КоА является важным субстратом аэробного обмена и энергообеспечения клетки. Кроме того, он необходим для образования ацетилхолина — важнейшего нейромедиатора в ЦНС.

Фосфатная фракция АКТОВЕГИНА обладает способностью стимулировать активность ПДГ, посредством чего повышается образование ацетил-КоА, вследствие чего вырабатывается большее количество АТФ, а также не нарушается процесс образования нейромедиаторов;

3) АКТОВЕГИН стимулирует утилизацию кислорода нейронами и повышает образование АТФ. (Каммерер С., 2003).

Таким образом, АКТОВЕГИН действует как своеобразный универсальный биоэнергостабилизатор клеточного (в первую очередь нейронального) метаболизма.

В этом заключается принципиальное отличие его действия от такового прочих ноотропных и вазотропных средств, влияющих, как правило, на какое-то конкретное звено энергообеспечения клетки или несколько звеньев, но не на весь этот процесс в целом.

Помимо антигипоксического действия, АКТОВЕГИН обладает свойствами мощного непрямого антиоксиданта, реализующимися благодаря активации ключевого фермента эндогенной антиоксидантной системы — супероксиддисмутазы (Верткин А.Л., 2007).

Важнейшей особенностью препарата является наличие инсулиноподобного действия. АКТОВЕГИН стимулирует транспорт глюкозы внутрь клетки, не влияя при этом на рецепторы инсулина, что имеет большое клиническое значение при наличии у пациентов инсулинорезистентности. Лекарственное средство также принимает участие в заключительном этапе активации мембранных переносчиков глюкозы. По активности в отношении внутриклеточного транспорта глюкозы АКТОВЕГИН лишь в 2 раза уступает самому инсулину. При этом его действие сохраняется у пациентов с сахарным диабетом I типа и способствует замедлению прогрессирования диабетической ангиопатии у этой категории больных (Ушкалова Е.А., 2007). Модуляция активности внутриклеточного транспорта глюкозы способствует интенсификации процессов липолиза.

АКТОВЕГИН также способствует существенному повышению адаптационно-компенсаторного потенциала нейронов, что является важнейшей целью нейрометаболической фармакотерапии.

Под влиянием препарата значительно повышаются транспорт и утилизация кислорода не только нейронами мозга, но и клетками разных органов и систем, в том числе и альвеол легких. Это способствует улучшению оксигенации и микроциркуляции в дыхательной системе. Одновременно улучшается энергообмен в эндотелии сосудов, сопровождающийся высвобождением эндогенных веществ с вазодилатирующими свойствами — простациклина и оксида азота. В результате улучшается перфузия всех органов и тканей и снижается периферическое сосудистое сопротивление (Ушкалова Е.А., 2007). В первую очередь такое действие АКТОВЕГИНА распространяется на клетки миокарда и печени, что позволяет говорить о системном нормализующем действии лекарственного средства в условиях гипоксии.

В сочетании с антиоксидантным, инсулиноподобным и опосредованным вазотропным свойствами это формирует единственный в своем роде фармакологический облик препарата, который нашел отражение в клинической практике.

Наиболее широкое применение лекарственное средство получило в неврологии, при таких формах патологии, как острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, сосудистая деменция), заболевания периферической нервной системы (радикулит, полиневропатия, в том числе диабетическая невропатия), черепно-мозговые травмы.

При этом важно подчеркнуть, что АКТОВЕГИН оказывает как действие, направленное на нормализацию уже имеющихся нейрометаболических сдвигов, так и профилактическое. Это дает возможность предотвратить (или замедлить) развитие метаболических нарушений, непосредственно ответственных за возникновение неврологического дефицита, когнитивных, психоэмоциональных проявлений, свойственных развернутой клинической картине заболевания, когда фармакотерапия оказывается недостаточно эффективной. Поэтому назначение нейрометаболических препаратов, в частности АКТОВЕГИНА, на ранних стадиях заболевания является залогом успешной терапии.

АКТОВЕГИН имеет высокий профиль безопасности — не зарегистрировано никаких побочных эффектов, за исключением редко встречающихся аллергических реакций.

В клинической практике это имеет свои преимущества:

– возможность проведения максимально прогнозируемой терапии;

– безопасное применение в условиях вынужденной полипрагмазии (а также существенного уменьшения последней в силу комплексного характера действия АКТОВЕГИНА);

– безопасное применение во всех возрастных группах;

– обеспечение максимального удобства в процессе лечения.

Важным является и то, что АКТОВЕГИН имеет широкий спектр лекарственных форм, зарегистрированных в нашей стране:— раствор для инфузий, раствор для инъекций, таблетки, а также целый ряд форм для местного применения. В этом году в Украине зарегистрирована еще одна — АКТОВЕГИН раствор для инъекций 10 мл (400 мг) в ампулах. Его появление — это уникальная возможность, позволяющая обеспечить еще большую эффективность и безопасность проводимой терапии. Кроме этого, лечение станет еще более доступным и удобным.

Несмотря на то, что АКТОВЕГИН применяется в клинической практике в течение нескольких десятилетий, он и сегодня остается в числе наиболее современных лекарственных средств, применяемых в неврологии, а также других областях медицины, прежде всего, в силу особенностей механизма действия и широкого спектра клинико-фармакологических эффектов, в значительной степени определяющих прогресс в разработке проблемы нейрометаболической фармакотерапии в целом. o

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»
по материалам, предоставленным компанией «Никомед»