В последнее десятилетие эта проблема приобрела масштабы эпидемии. Так, наибольшее количество людей с избыточной массой тела среди развитых стран насчитывается в США — 80,5% мужчин и 76,7% женщин. Для Украины этот показатель составляет 41,2 и 48,5% соответственно. При этом наша страна занимает 117-е место по количеству лиц с избыточной массой тела и ожирением среди 192 стран мира (таблица). Ожирение повышает риск развития, в частности, сахарного диабета, сердечно-сосудистых и некоторых онкологических заболеваний.
| Таблица | Распространенность избыточной массы тела и ожирения среди мужчин и женщин в некоторых странах мира в 2010 г. (согласно данным, опубликованным на www.who.int ) |
| Страна | Доля мужчин, % | Место в рейтинге среди 192 стран | Доля женщин, % | Место в рейтинге среди 192 стран |
|---|---|---|---|---|
| США | 80,5 | 7 | 76,7 | 14 |
| Аргентина | 77,7 | 8 | 71,2 | 26 |
| Греция | 77,5 | 9 | 63,2 | 53 |
| Австралия | 75,7 | 12 | 66,5 | 41 |
| Великобритания | 67,8 | 21 | 63,8 | 51 |
| Германия | 67,2 | 22 | 57,1 | 76 |
| Канада | 66,9 | 25 | 59,5 | 66 |
| Беларусь | 63,7 | 32 | 69,9 | 30 |
| Австрия | 62,9 | 35 | 55,2 | 86 |
| Испания | 57,9 | 58 | 49,8 | 109 |
| Норвегия | 57,2 | 61 | 45,8 | 125 |
| Италия | 55,0 | 68 | 40,0 | 142 |
| Бразилия | 54,0 | 73 | 60,3 | 62 |
| Ирландия | 53,9 | 76 | 43,9 | 132 |
| Польша | 50,7 | 85 | 44,3 | 131 |
| Франция | 48,0 | 93 | 36,9 | 147 |
| Россия | 46,5 | 99 | 51,7 | 99 |
| Китай | 45,0 | 101 | 32,0 | 160 |
| Украина | 41,2 | 117 | 48,5 | 117 |
| Молдова | 37,5 | 125 | 50,7 | 106 |
| Япония | 29,8 | 141 | 16,2 | 184 |
| Индия | 20,1 | 158 | 18,1 | 183 |
| Индонезия | 9,9 | 180 | 27,1 | 164 |
| Кения | 7,7 | 189 | 23,3 | 175 |
| Вьетнам | 7,5 | 190 | 12,2 | 187 |
Вы скажете, что эту проблему достаточно легко решить — здоровое питание и физические упражнения, вот ключ к успеху. Однако не все так просто. Для многих людей ожирение является лишь следствием других не менее серьезных нарушений, и список их достаточно велик и разнообразен: от депрессии до генетически обусловленных заболеваний. Таким больным для решения проблемы избыточной массы тела нужен дополнительный толчок — медикаментозная помощь. С этой целью фармацевтические компании и ведут разработку инновационных препаратов для уменьшения массы тела, характеристики которых оптимально сочетали бы безопасность и эффективность.
В последнее время на рынке препаратов от ожирения отмечалось затишье. Программы по разработке лекарств, способствующих уменьшению массы тела, не получали значительного развития. В 90-е годы прошлого века был создан препарат от ожирения Fen-phen (фенфлурамин/фентермин, «Wyeth»), представляющий собой комбинацию двух действующих веществ. Однако после выведения препарата на рынок выяснилось, что он может способствовать развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Компания «Wyeth» была вынуждена изъять Fen-phen с рынка и выплатить миллиарды долларов по судебным искам. После этого регуляторные органы без энтузиазма относились к попыткам компаний одобрить инновационные препараты для уменьшения массы тела.
Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration — FDA) отклонило заявку на одобрение уже нескольких таких препаратов: Contrave® (бупропион/налтрексон, «Orexigen™ Therapeutics Inc.»), лорказерин («Arena Pharmaceuticals Inc.») и Qnexa™ (фентермин/топирамат, «Vivus Inc.»). Таким образом, сейчас на рынке препаратов для похудения США и Европы присутствует препарат Xenical®/Ксеникал®(орлистат, «Roche AG»), который уменьшает всасывание жиров в кишечнике. Данный препарат был одобрен еще в 1997 г. и срок его патентной защиты уже истек. В настоящее время на рынке также присутствует его генерическая версия в более низкой дозировке, маркетируемая под торговой маркой Alli® (орлистат, «GlaxoSmithKline»).
В силу высокого спроса на лекарственные средства для уменьшения массы тела и при отсутствии жесткой конкуренции в данной нише, рынок препаратов этой группы достаточно перспективен. Общий объем мирового рынка лекарственных средств для уменьшения массы тела в 2009 г. составил 1,1 млрд дол. США. Прогнозируемые ежегодные темпы прироста рынка этих препаратов на уровне 7% приведут к тому, что общий объем рынка достигнет 2 млрд дол. уже в 2017 г.
Препараты, отозванные с рынка
Лекарственные средства против ожирения должны проявлять стойкий эффект по крайней мере на протяжении года. Согласно требованиям FDA эти препараты должны способствовать уменьшению массы тела в среднем на 5% больше, чем по сравнению с плацебо. Среди препаратов, не соответствующих данным требованиям и в результате отозванных с рынка, значатся такие лекарственные средства:
- Meridia™/Меридиа™ (сибутрамин, «Abbott Laboratories Inc.»)
Продажиснижающего аппетит препарата Meridia для перорального приема были впервые приостановлены в Европе из-за данных, свидетельствующих о повышении риска развития инсульта и инфаркта при приеме лекарственного средства. Позже, в октябре 2010 г., препарат был изъят и с рынка США.
- Acomplia® (римонабант, «sanofi-aventis»)
В 2008 г. компания «sanofi-aventis» была вынуждена изъять препарат Acomplia с рынка в Европе, поскольку исследования подтвердили, что прием препарата повышает риск психических расстройств у некоторых пациентов. Следует отметить, что одобрение регуляторных органов США так и не было получено.
Препараты, находящиеся на стадии клинических испытаний
В сегменте лекарственных средств против ожирения остается большое пространство для выхода на рынок новых препаратов. Многие компании разрабатывают инновационные продукты для борьбы с этой патологией. Любая из инновационных разработок может привести к созданию препаратов-блокбастеров. Некоторые компании достигли определенного успеха в этом направлении — их препараты уже находятся на стадии клинических исследований. В числе таких компаний:
- «Arena Pharmaceuticals Inc.»
Заявка на одобрение препарата от ожирения лорказерина была отклонена FDA из-за его недостаточной эффективности и данных исследований на крысах, согласно которым прием препарата в высоких дозах обусловливал развитие злокачественных новообразований. Последнее вызвало особое беспокойство FDA в свете возможной передозировки данного лекарственного средства, выпускаемого в таблетированной форме.
- «Orexigen Therapeutics Inc.»
До отклонения FDA заявки на одобрение компания «Orexigen» позиционировала препарат Contrave как средство для борьбы с избыточной массой тела у больных сахарным диабетом. Однако FDA сообщило о том, что не может одобрить этот препарат без данных исследований по действию препарата на сердечно-сосудистую систему.
- «Vivus Inc.»
Заявка на одобрение препарата компании «Vivus», который представляет собой сочетание фентермина и топирамата, была отклонена FDA из-за данных о возможном негативном влиянии препарата на память и концентрацию внимания. Кроме того, FDA запросило дополнительные сведения о возможной связи между применением одного из компонентов препарата и случаями врожденных дефектов.
- «Zafgen Inc.»
В отличие от лорказерина, Contrave и Qnexa, находящихся в III фазе клинических испытаний, препарат ZGN-433 компании «Zafgen» еще пребывает в I фазе исследований. Данное лекарственное средство воздействует на метаболизм жиров в организме и таким образом способствует стабильной динамике уменьшения массы тела у подопытных животных. Компания также изменила форму выпуска препарата на более удобную по сравнению с внутривенным введением — подкожную инъекцию. ZGN-433 показал обнадеживающие результаты на ранних этапах исследований на добровольцах. Следующим шагом станет II фаза клинических исследований.
- «Gelesis Inc.»
Одним из возможных способов решения проблемы ожирения может стать удар по первопричине этого явления — по голодному желудку. Если каким-то образом создать ощущение сытости, то это может воспрепятствовать перееданию или употреблению нездоровой пищи. Компания «Gelesis» разрабатывает препарат в форме таблеток, который, растворяясь в желудке, создает ощущение сытости, и вследствие этого пациенты едят меньше. Результаты исследований на животных и первичные данные испытаний на добровольцах свидетельствуют о перспективности данного лекарственного средства.
Поиски продолжаются
Существует множество исследований о том, как побороть ожирение, и столько же теорий о причинах его возникновения. Последними достижениями в этой сфере стали исследования в сфере молекулярных механизмов регуляции метаболизма.
- Мыши-ленивцы
В ходе исследований были созданы мыши с низким уровнем белка PGC-1 (коактиватор рецептора гамма, активирующего пролиферацию пероксисомальных белков, Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1), который регулирует гены, ответственные за энергетический метаболизм в организме. Как выяснилось, такая генетическая мутация способствует развитию сахарного диабета и ожирения у подопытных животных. Таким образом, сниженный уровень данного белка у людей может способствовать ожирению.
- Нормальные герои всегда идут в обход
В головном мозгу человека расположены канабиноидные рецепторы, которые активируются в процессе курения — род Cannabis, благодаря чему и получили свое название. В организме продуцируются молекулы — эндоканабиноиды, которые при физиологических условиях активируют эти рецепторы, что вызывает приступ чувства голода. Таким образом, ингибирование канабиноидных рецепторов должно вызвать уменьшение массы тела и улучшить обмен веществ, наряду с сокращением риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета и ожирения печени. Препарат Acomplia компании «sanofi-aventis» принадлежит к первому поколению препаратов, действующих по данному принципу. Однако, применение препарата может привести к возникновению ряда побочных эффектов, таких как повышенная тревожность, депрессия и склонность к суициду.
- Механика и ожирение
Камнем преткновения для ученых всего мира является исследование механизмов, контролирующих накопление жира адипоцитами — клетками жировой ткани. Определенные успехи в этом направлении были достигнуты исследователями из подразделения биомедицинской инженерии университета Тель-Авива (Израиль) — ими был разработан метод регистрации того, каким образом клетки жировой ткани реагируют на механическое давление.
- Правильно питайтесь и упражняйтесь
В «American Heart Journal» были опубликованы результаты исследования, подтверждающие такие общеизвестные факторы сохранения нормальной массы тела, как правильное питание и физические упражнения. В свете тенденции к увеличению количества детей с избыточным весом особенно важно следить, чтобы такие требования соблюдались именно ими.
Рынок препаратов для борьбы с избыточной массой тела и ожирением очень перспективен — прогнозируется, что к 2017 г. его объем увеличится почти вдвое по сравнению с 2009 г. Многие фармкомпании ведут активную исследовательскую работу с целью заполнить существующую нишу на рынке.
Иллюстрация
(©) Softdreams \ Dreamstime.com \ Dreamstock.ru
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим