Появление на рынке амоксициллина, защищенного клавулановой кислотой, который выпускается одним из отечественных лидеров по производству антибактериальных препаратов, сложно переоценить, ведь антибиотики являются одним из основных классов лекарственных средств, без которых просто немыслима современная медицина. При этом, несмотря на то, что номенклатура этого класса препаратов сегодня включает очень широкий спектр, человечество всегда будет нуждаться в новых антибактериальных лекарственных средствах. Причиной тому является способность микроорганизмов вырабатывать устойчивость(резистентность) к антибиотикам.
Одним из наиболее специфичных механизмов защиты у микроорганизмов является инактивация противомикробных средств ферментами — β-лактамазами, которые способны разрушать пенициллины и цефалоспорины. Такой механизм защиты используют золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus), гемофильная палочка (Haemophilus influenzae), моракселлы (Moraxella catarrhalis), кишечная палочка (Escherichia coli), клебсиелла пневмонии (Klebsiella pneumoniae), грамотрицательные палочки Bacteroides fragilis. Это основные возбудители инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем.
Увы, способность микробов к резистентности прогрессирует. Так, еще в 1956 г. Лоуренс Гаррод (Lawrence Garrod) и Памела Вотерворс (Pamela Waterworth) в статье «Антибиотики против стафилококков» («Antibiotics versus Staphylococci») отметили, что одной из важнейших проблем современной лечебной практики в больницах является широкая распространенность стафилококковых инфекций, резистентных к антибиотикам. Однако даже спустя пол столетия в этом плане мало что изменилось: резистентность микроорганизмов к антибиотикам продолжает оставаться бичом антибиотикотерапии. Исследователи делают малоутешительный вывод: образование ряда резистентных штаммов патогенных бактерий неизбежно. При этом у некоторых из них была определена резистентность ко всем классам противомикробных средств. Очевидно, что это не только сводит на нет все старания разработчиков антибактериальных препаратов, но и ставит человечество перед серьезной угрозой стать, в конце концов, практически беззащитным перед бактериальной инфекцией.
Для того чтобы преодолеть резистентность, исследователями в процессе долгого изучения были получены соединения, способные инактивировать ферменты β-лактамазы, которые получили такое название из-за своей способности разрушать β-лактамное кольцо этого класса препаратов. Один из таких ингибиторов — клавулановая кислота — синтезирован в начале 1970-х годов. Это соединение имеет β-лактамную структуру, подобно таковой пенициллинов, что позволяет ему связываться с пенициллинсвязывающими белками грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки. Благодаря этому клавулановая кислота проявляет активность относительно важных, с клинической точки зрения, плазмидных β-лактамаз, которые часто являются ответственными за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Кроме того, это свойство клавуланата позволяет ему также проявлять собственную антибактериальную активность.
Путем комбинирования клавулановой кислоты с таким антибиотиком, как амоксициллин получен принципиально новый препарат, обладающий набором особых эффектов. Необратимо блокируя β-лактамазы, клавулановая кислота открывает амоксициллину путь для атаки, позволяя ему проявлять весь набор своих свойств: широкий спектр антибактериальной активности; высокую биодоступность даже при пероральном применении (не разрушается кислотой желудочного сока, употребление пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата); и, как следствие, способность создавать в тканях и биологических жидкостях организма высокие концентрации действующего вещества, позволяющие эффективно бороться с микроорганизмами.
Мало кому известно, что благодаря комплексу амоксициллин+клавулановая кислота удается не только усилить антибактериальное действие антибиотика, но и повысить внутриклеточную бактерицидную активности лейкоцитов человека. Такая активность антимикробного иммунитета возрастает как в отношении штаммов бактерий, продуцирующих, так и не продуцирующих b-лактамазу (Finlay J., Miller L., Poupard J.A., 2003).
Все эти свойства комплекса амоксициллин+клавуланат позволяют препарату АМОКСИЛ-К проявлять высокую клиническую эффективность при многих инфекциях различных органов и систем, которая не изменяется со временем.
Область применения препарата АМОКСИЛ-К удивляет широтой, поскольку он проявляет высокую способность бактерицидно воздействовать как на грамположительную, так и грамотрицательную аэробную и анаэробную флору. Потому это лекарственное средство можно принимать в качестве монотерапии даже в тех случаях, когда бы понадобилась терапия при помощи комбинации двух и более антибиотиков. Благодаря этому врач, с одной стороны, имеет возможность повлиять на частоту развития побочных реакций, а с другой, — не дает микроорганизмам шанса выработать устойчивые штаммы. Кроме того, АСМОКСИЛ-К позволяет реализовать одну из главнейших задач антибиотикотерапии — уничтожить бактерии в очаге инфекции, то есть добиться их полной эрадикации: только это гарантирует отсутствие рецидива или хронизации заболевания.
Весь вышеперечисленный набор качеств препарата АМОКСИЛ-К позволяет рекомендовать его при:
- инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, синусит, средний отит, обострение хронического бронхита, пневмония),
- инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции, передающиеся половым путем, гинекологические и акушерские инфекции);
- инфекционных поражениях кожи и мягких тканей, костей и суставов (остеомиелит);
- с целью периоперационной профилактики хирургической инфекции.
При этом наряду с широким спектром действия и высокой эффективностью, которая (как показал длительный опыт применения комплекса амоксициллин+клавулановая кислота) сохраняется длительное временя, АМОКСИЛ-К обладает еще и благоприятным профилем безопасности, а также хорошей переносимостью. Последнее обстоятельство позволяет применять АМОКСИЛ-К у детей; пациентов с сопутствующей патологией; больных пожилого возраста, у которых, как правило, есть возрастные нарушения со стороны печени и почек.
Очевидно, что благодаря появлению лекарственного средства АМОКСИЛ-К для парентерального и перорального введения, которого иначе как хороший антибиотик и не назовешь, терапия различных инфекций стала еще более доступной для пациентов, а наша забота о них и возможность помочь — еще ближе.
Коментарі