|
|
Досягненням фармацевтичної науки став синтез пеніцилінової кислоти, яка, в свою чергу, дала початок напівсинтетичним пеніцилінам. Більшість з них стійкі в кислому середовищі, добре абсорбуються у травному тракті, мають широкий спектр дії. Одним з представників напівсинтетичних пеніцилінів, який широко застосовують у клінічній практиці, є амоксицилін — активний метаболіт ампіциліну, що близький до нього за спектром антибактеріальної дії, проте має вищу активність щодо S. pneumoniae та H.pylori, більшу біодоступність (Страчунский Л.С., Козлов С.Н., 2002), а також відрізняється здатністю створювати більш високі концентрації в крові та тканинах організму (Белоусов Ю.Б. и соавт., 1997).
Препарат амоксициліну під торговою назвою В-МОКС в капсулах по 250 та 500 мг вже понад 5 років постачає на фармацевтичний ринок України компанія «Вайшалі Фармасьютікалз» (Індія). В-МОКС чинить бактерицидну дію, стійкий у кислому середовищі. Цей препарат діє як на грампозитивні, так і грамнегативні мікроорганізми: стафілококи, які не продукують пеніциліназу, стрептококи, ентерококи і лістерії; Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp., Klebsiella spp. Після перорального застосування амоксицилін швидко та практично повністю (93%) всмоктується із травного тракту. Важливо, що прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Його максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається вже через 1–2 год після прийому. З білками плазми препарат зв’язується на 20%. Період напіввиведення препарату у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 1,2 год. До 60% прийнятої дози препарату виділяється із сечею протягом 8 год (переважно в незміненому вигляді), інша частина препарату виділяється через травний тракт і легені.
В-МОКС може широко застосовуватись у клінічній практиці при лікуванні пацієнтів з інфекційними захворюваннями, спричиненими чутливими до препарату збудниками: ангіні, бактеріальному фарингіті, гострому отиті, синуситі, бронхіті, пневмонії; гострих і хронічних інфекційних захворюваннях сечових шляхів (уретриті, пієлонефриті); інфекціях шкіри та м’яких тканин; інфекціях жовчовивідних шляхів і травного тракту; гострій неускладненій гонореї. Препарат застосовується також у комплексному лікуванні хронічного гастриту та виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, асоційованих з H. pylori.
Оскільки В-МОКС належить до рецептурної групи лікарських засобів, застосовувати цей препарат необхідно тільки за призначенням лікаря. Застосовують В-МОКС як для лікування дорослих, так і у педіатричній практиці. Дозу препарату визначають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та чутливості збудника інфекції. Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг), як правило, призначають по 500 мг амоксициліну через кожні 8 год, тобто 1,5 г на добу. При тяжких інфекціях дозу можна збільшити вдвічі, тобто приймати препарат по 1 г 3 рази на добу з інтервалом 8 год. Слід зазначити, що лікування препаратом необхідно продовжувати і після зникнення ознак захворювання протягом 48–72 год.
При деяких захворюваннях призначення препарату В-МОКС має певні особливості. Так, при інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, тривалість курсу лікування становить не менше 10 днів. При гострій неускладненій гонореї препарат призначають одноразово у дозі 3 г. Хворим з порушенням функції нирок призначають звичайні дози, але кратність прийому препарату визначають залежно від кліренсу креатиніну: 10–30 мл/хв — кожні 12 год; 5–< 10 мл/хв — кожні 20–36 год; < 5 мл/хв — кожні 48 год.
Слід пам’ятати, що під час лікування може виявитись побічна дія препарату. Зокрема, можливе виникнення алергічних реакцій, наприклад, екзантеми, кропив’янки, свербежу, у поодиноких випадках — синдрому Стівенса—Джонсона, синдрому Лайєлла, а також анафілактичних реакцій. Можуть виникати такі розлади травного тракту, як нудота, блювання, діарея. Дуже рідко можливий розвиток суперінфекції (у пацієнтів з хронічними захворюваннями і зниженою резистентністю організму).
Слід пам’ятати, що В-МОКС, як і інші напівсинтетичні пеніциліни, протипоказаний при наявності у пацієнта підвищеної чутливості до препарату або його компонентів, а також алергічної реакції на інші антибактеріальні препарати пеніцилінового ряду та цефалоспорини, оскільки для цих груп лікарських засобів характерна перехресна алергія. Протипоказаннями до призначення препарату є також тяжка печінкова недостатність, бронхіальна астма, вторинні інфекції при інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі. Недоцільно призначати В-МОКС при інфекційних захворюваннях, спричинених нечутливими до препарату мікроорганізмами, особливо псевдомонадами та стафілококами. З обережністю призначають препарат хворим на виражену ниркову недостатність. Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату особам, схильним до розвитку алергічних реакцій. Призначення препарату вагітним і жінкам у період лактації можливо тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Оскільки досить часто антибактеріальні препарати використовуються в комплексі з іншими лікарськими засобами, слід пам’ятати про їх можливу взаємодію. Так, одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу збільшує ймовірність появи висипу на шкірі. Одночасний прийом з антацидами зменшує абсорбцію амоксициліну. Не призначають В-МОКС з антибактеріальними препаратами бактеріостатичної дії (з тетрацикліном, хлорамфеніколом та ін.). Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою — ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують канальцеву секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та збільшення концентрації амоксициліну в плазмі крові. Як бактерицидний засіб, амоксицилін діє не тільки на мікроорганізми, що розмножуються, тому його не призначають з протимікробними препаратами, які діють бактеріостатично. За наявності позитивних тестів на чутливість збудника хвороби амоксицилін можна застосовувати в комбінації з іншими бактерицидними антибактеріальними препаратами (цефалоспоринами, аміноглікозидами).
Випуск препарату В-МОКС у формі капсул робить його застосування зручним для пацієнтів, адже дає змогу уникнути неприємного смаку препарату. Крім того, така форма випуску препарату сприяє збереженню його належної активності протягом всього терміну придатності. o
|
В’ячеслав Кіраковський, маркетинг-менеджер представництва компанії «Вайшалі Фармасьютікалз» в Україні
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим