|
?
Препарат КОМБИНЕКС, производимый компанией «Вайшали Фармасьютикалз», состоит из пяти активных компонентов (парацетамола, кофеина безводного, декстрометорфана гидробромида, хлорфенирамина малеата, фенилэфрина гидрохлорида), воздействующих на различные звенья патогенеза гриппа и других ОРВИ.
|
Парацетамол. Частыми симптомами ОРВИ являются лихорадка, головная, нередко и мышечная боль, боль в горле. Эффективным в отношении данных симптомов является парацетамол — основной компонент КОМБИНЕКСА. Жаропонижающий эффект препарата обусловлен способностью парацетамола препятствовать синтезу простагландинов и предупреждать таким образом их воздействие на центр терморегуляции, приводя к снижению температуры тела. Анальгезирующий эффект связан с периферическим блокированием импульсов на брадикининчувствительных хеморецепторах, ответственных за возникновение боли. Парацетамол не оказывает повреждающего воздействия на слизистую оболочку желудка и кишечника, быстро всасывается из пищеварительного тракта и слабо связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы составляет около 2–2,5 ч. Метаболизируясь в печени с образованием глюкуронида и сульфата, парацетамол выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% — в неизмененном виде. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), действие парацетамола на синтез простагландинов ограничивается центрами терморегуляции и боли в гипоталамусе и не распространяется на другие органы и ткани. По этой причине эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, явления бронхоспазма при приеме парацетамола развиваются исключительно редко, препарат не влияет на почечный кровоток и агрегацию тромбоцитов (Белоусов Ю.Б., 2004). Возможность развития поражений печени связывают в основном с длительным приемом парацетамола в дозах, значительно превышающих рекомендуемые максимальные дозы (Heubi J.E. et al., 1998). Благодаря хорошему профилю эффективности и безопасности парацетамол в настоящее время рассматривается в качестве терапии первой линии в лечении лихорадки и купировании боли у пациентов разных групп, в том числе детей, беременных и лиц пожилого возраста (Prescott L.F., 2000; Litalien C., Jacqz-Aigrain E., 2001; Perrot D.A. et al., 2004).
Фенилэфрин. Кроме лихорадки, большинство больных беспокоит затрудненное носовое дыхание. Под влиянием фенилэфрина, являющегося стимулятором a1-адренорецепторов сосудистой стенки, происходит сужение сосудов, снижение их проницаемости и, как следствие, — уменьшение отека слизистой оболочки полости носа, что способствует облегчению носового дыхания. В дозе 10 мг он вызывает объективно регистрируемое освобождение заложенных носовых ходов у больных с ринитом. В этой дозе он практически не повышает АД и не имеет центрального стимулирующего эффекта (Звартау Э.Э., Карпов О.И., 2001). В отличие от адреномиметиков, применяющихся местно, фенилэфрин не вызывает возникновения раздражения и/или сухости слизистой оболочки носа, развития медикаментозного ринита. Следует особо отметить более благоприятный профиль безопасности фенилэфрина при применении в рекомендуемых дозах по сравнению с другими деконгестантами. Так, в 2001 году были обнародованы результаты проведенного в США крупного эпидемиологического исследования, подтверждающего повышение риска развития геморрагического инсульта при использовании фенилпропаноламина (Fleming G.A., 2001). На основании этого Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) приняло решение об изъятии из обращения на рынке продуктов, содержащих фенилпропаноламин (Mersfelder T.L., 2001). Другой известный деконгестант — псевдоэфедрин, может вызвать развитие тахикардии и артериальной гипертензии, а также повышать сосудистое сопротивление мозговых артерий (Звартау Э.Э., Карпов О.И., 2001).
Декстрометорфана гидробромид. Синтетическое противокашлевое средство, применяемое при сухом, непродуктивном кашле. Является производным леворфанола — аналога кодеина. Противокашлевой эффект развивается через 15–30 минут после приема внутрь. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и лишь небольшое количество — в неизмененном виде. В отличие от кодеина, в терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр, не обладает анальгезирующим и седативным эффектом. Кроме того, декстрометорфан является противокашлевым средством длительного действия (сохраняется в течение 5–6 часов после приема) и его прием вечером обеспечивает противокашлевой эффект в течение всей ночи, что способствует нормализации сна. При применении декстрометорфана в дозах, превышающих рекомендуемые, могут наблюдаться тошнота, рвота, головокружение, сонливость, раздражительность, беспокойство (Р.И. Елагин, 2003).
Хлорфенирамин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает насморк, чиханье, зуд и слезотечение. Сочетание антигистаминного средства с деконгестантом значительно более эффективно в лечении кашля, чем плацебо (Schroeder K., Fahey T., 2002).
Кофеин в составе КОМБИНЕКСА потенцирует обезболивающее действие парацетамола (Zhang W.Y., 2001), оказывает общетонизирующий эффект, снижает выраженность седативного эффекта хлорфенирамина и декстрометорфана, улучшает самочувствие.
Форма выпуска. КОМБИНЕКС выпускается в двух формах: КОМБИНЕКС капсулы, для лечения взрослых и детей с 12-летнего возраста и КОМБИНЕКС-П в форме сиропа, который имеет приятный вкус. Длительность приема КОМБИНЕКСА при самостоятельном лечении — до 3 дней, под наблюдением врача — до 4–7 дней.
Побочные действия. При приеме в рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях могут наблюдаться расстройства желудочно-кишечного тракта (сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области), кожные аллергические реакции. За счет входящего в состав хлорфенирамина, препарат может вызывать сонливость. Несмотря на благоприятный фармакокинетический профиль фенилэфрина при энтеральном приеме, следует иметь в виду, что пациентам с артериальной гипертензией, гипертиреозом, выраженными нарушениями функции печени и почек и некоторыми другими заболеваниями, он противопоказан.
Таким образом, в качестве средства комплексной терапии гриппа и ОРВИ препарат КОМБИНЕКС обеспечивает следующие терапевтические эффекты: жаропонижающий, обезболивающий, противоотечный, противокашлевой и общетонизирующий. За счет синергического действия компонентов КОМБИНЕКСА, необходимы меньшие дозы составляющих. Это сводит к минимуму риск возможного развития побочного действия, ведет к уменьшению выраженности симптомов заболевания и, таким образом, способствует улучшению качества жизни пациента. o
|
По материалам, предоставленным компанией «Вайшали Фармасьютикалз»
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим