Безграничные возможности для антикоагулянтной терапии!

Преодолеть коварство тромбоза!

Движение — это жизнь! Бесперебойное функционирование всех органов и систем осуществляется благодаря беспрепятственному циркулированию крови по сосудам. Поскольку сегодня тромбоэмболия — одна из главных причин инвалидизации и смертности в мире, вопросы ее профилактики очень актуальны.

Среди причин развития венозной тромбоэмболии важное место занимают ортопедические операции по замене тазобедренного или коленного сустава, а также вынужденное ограничение подвижности пациента после них. Тромб, образовавшись в глубоких венах нижних конечностей, может разрушиться, а его частичка — закупорить мелкие сосуды легких, что приводит к развитию ТЭЛА. Именно поэтому так важна профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов, которым проводятся оперативные вмешательства на нижних конечностях.

До недавнего времени арсенал врача, позволяющий проводить длительное лечение или профилактику тромбообразования, включал низкомолекулярные гепарины и антагонисты витамина К (варфарин). Эти препараты в течение долгих лет были единственно доступными антикоагулянтами в клинической практике, которые, несмотря на свою эффективность, имеют серьезные недостатки и ограничения в показаниях к применению.

Так, например, гепарины должны вводиться парентерально (подкожно или внутривенно), а это сопряжено со множеством неудобств; к тому же действие гепарина на факторы свертывания крови не является селективным. Антагонисты витамина К имеют узкое терапевтическое окно и нуждаются в постоянном контроле параметров свертываемости крови.

Идеальный антикоагулянт — препарат, который врач может назначать с уверенностью в положительном результате проводимой терапии. Он должен обладать такими характеристиками:

• предсказуемый дозозависимый эффект;
• селективность;
• широкое терапевтическое окно;
• низкий риск возникновения кровотечений;
• отсутствие необходимости постоянного контроля хода терапии (показателей свертываемости крови);
• препарат для перорального применения;
• принимается 1 раз в сутки.

Все эти преимущества воплощены в препарате КСАРЕЛТО^®. Это первый пероральный прямой антикоагулянт, оказывающий ингибирующее действие на Ха-фактор свертываемости крови. Фактор Х вырабатывается в печени в неактивном состоянии при участии витамина К, после чего переходит в активную форму (Ха), запускающую целый коагуляционный каскад. Таким образом, Ха-фактор — прекрасная мишень для воздействия антикоагулянта, благодаря чему возможно блокировать синтез тромбина.

Поскольку это лекарственное средство представлено в форме таблеток для перорального применения, пациенты полностью избавлены от необходимости ежедневно (иногда по несколько раз) посещать лечебное учреждение или приглашать медицинскую сестру для того, чтобы она ввела подкожно гепарин. Биодоступность КСАРЕЛТО^® при пероральном применении составляет 80–100%; препарат быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимальной концентрации в крови уже через 2–4 часа.

Удобство применения — всего 1 таблетка (10 мг) КСАРЕЛТО^® 1 раз в сутки независимо от приема пищи — сводит к минимуму возможность пропуска приема препарата и является залогом дисциплинированного соблюдения больными назначения врача. А ведь приверженность к лечению — важная составляющая успеха проводимой терапии!

Сейчас КСАРЕЛТО^® — это наиболее изученное лекарственное средство для профилактики ТГВ и ТЭЛА у больных, перенесших операцию по замене тазобедренного или коленного сустава. Так, эффективность и безопасность КСАРЕЛТО^® подтверждена результатами международного клинического исследования RECORD (REgulation of Coagulation in major ORthopedic surgery reducing the risk of Deep Vein Thrombosis and Pulmonary Embolism), состоявшего из 4 исследований, в которых в общей сложности приняли участие 12,5 тыс. пациентов. КСАРЕЛТО^® показал более высокую эффективность в предотвращении развития ТГВ, нефатальной ТЭЛА или смерти вследствие перечисленных причин по сравнению с эноксапарином. В то же время во всех 4 исследованиях RECORD значительное улучшение при применении КСАРЕЛТО^® не сопровождалось повышением риска кровотечений, что свидетельствует о благоприятном профиле безопасности препарата.

Раскрывая потенциал!

Несмотря на полученные результаты, исследования эффективности препарата не прекращаются. Так, планируется включить в программу испытаний КСАРЕЛТО^® более 60 тыс. больных, а также изучать этот препарат не только для профилактики тромбоэмболии, но и с целью снижения риска повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым коронарным синдромом, фибрилляцией предсердий. Это предполагает раскрытие еще большего терапевтического потенциала КСАРЕЛТО^®.

Сейчас продолжается международное многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое двойное слепое клиническое исследование ATLAS ACS-TIMI 46 (Anti-Xa Therapy to Lower cardiovascular events in addition to Aspirin with/without thienopyridine therapy in Subjects with Acute Coronary Syndrome — Thrombolysis in Myocardial Infarction 46), в котором изучается безопасность и эффективность КСАРЕЛТО^® у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда. Результаты II фазы этого испытания с участием около 3500 пациентов из 27 стран мира, представленные на заседании Американской кардиологической ассоциации (American Heart Association — AHA) показали, что применение КСАРЕЛТО^® в дополнение к антиагрегантной терапии значительно снижает риск смерти вследствие острого инфаркта миокарда и инсульта. Так, было показано, что в группе пациентов, принимавших ривароксабан риск сердечно-сосудистой смерти от вышеназванных причин достоверно снизился (3,9%) по сравнению с группой, принимавшей плацебо (5,5%).

Таким образом, КСАРЕЛТО^®?— это препарат с большим потенциалом, а успешное окончание исследований позволит расширить его терапевтические возможности уже в ближайшем будущем!

Ольга Солошенко

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!