Магнийсодержащие препараты в современной медицине

Магний — один из важнейших химических элементов, необходимый для организма человека. Он играет ведущую роль в энергетическом, пластическом и  электролитном обмене, выступает в качестве регулятора клеточного роста, необходим на всех этапах синтеза белковых молекул. Кроме того, магний принимает участие в обмене фосфора, синтезе АТФ, регуляции гликолиза, построении костной ткани и др. Наконец, важнейшая роль магния связана с его центральным действием — он служит естественным антистрессовым фактором, тормозящим развитие процессов возбуждения в  центральной нервной системе и снижающим чувствительность организма к внешним воздействиям. Суточная потребность в магнии составляет 350–400 мг для мужчин и 280–300 мг для женщин. В то же время, например, в период беременности и лактации на 20–30% увеличивается потребность в магнии — до 340–355 мг (Spatling L. et al., 1989).

Дефицит магния в организме отмечается весьма часто. По мнению некоторых исследователей, например, в США у 25–30% населения выявляется недостаточное поступление магния с пищей (Dipalma J.R., 1990). В значительной степени это связано с современными технологиями обработки пищевых продуктов (рафинирование) и  применением минеральных удобрений, приводящих к  дефициту магния в почве и, соответственно, в  растительных продуктах. Кроме того, причиной магниевой недостаточности могут быть нарушения режима питания, избыток кальция в пище, алкоголизм, применение диуретиков, нарушения всасывания в тонком кишечнике, инфекционно-воспалительные заболевания (энтерит, гастроэнтерит), эндокринная патология (сахарный диабет, гиперсекреция альдостерона и  гормонов щитовидной железы), хронический стресс, спортивные нагрузки, а также период беременности и лактации. Таким образом, факторы, приводящие к  развитию магниевого дефицита, встречаются в  жизни большинства людей. Дефицит магния может обусловливать развитие разных форм патологии: сердечно-сосудистой (артериальная гипертензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца), эндокринной (сахарный диабет), психоневрологической (тревога, депрессия, головокружение, мигрень, расстройства памяти, судорожный синдром). Особо следует отметить тяжесть скрытого дефицита магния, который может проявляться в форме общей астении, депрессии, психоэмоциональной лабильности, головокружения, вегетативно-невротических расстройств и т.д.

Своевременная и  адекватная фармакологическая коррекция магниевой недостаточности прежде всего, становится инструментом фармакопрофилактики последующего развития конкретного заболевания. То есть прием соответствующих магнийсодержащих препаратов приобретает особую актуальность для формально здоровых людей, жалобы которых позволяют заподозрить наличие скрытого дефицита магния. Разработка и применение новых эффективных и безопасных препаратов магния для перорального применения стали одними из важных задач фармакологов и клиницистов. В процессе создания таких средств особое внимание было обращено на комбинацию магния с витамином В₆ (пиридоксином), который играет важнейшую роль в  основных процессах метаболизма — обмене аминокислот, синтезе нейромедиаторов и многих ферментов, обладает нейро-, кардио- и  гепатотропным, а также гемопоэтическим действием. Пиридоксин способствует повышению всасывания магния в кишечнике, улучшает его транспорт в клетки и процессы внутриклеточного накопления, потенцирует фармакологические эффекты магния. В свою очередь, магний способствует активации витамина В₆ в печени. Таким образом, сочетание магния и витамина В₆ оптимально дополняет их физиологические эффекты и снижает риск развития дефицита магния. Это и  послужило основой для разработки и клинического применения комбинированных пероральных лекарственных средств, содержащих магний и  витамин В₆.

Сфера применения подобных препаратов необычайно широка. Комбинации магния и витамина В₆ успешно используются в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, состояние после перенесенного инфаркта миокарда, стенокардия), остеопороза, сахарного диабета и др. Широко используются данные препараты при неврологических расстройствах — нейроциркуляторной дистонии, астено-невротических и тревожно-депрессивных состояниях и т.д., а также с профилактической целью при хроническом физическом и умственном переутомлении, хроническом стрессе, головной боли, расстройствах сна, в пожилом и старческом возрасте, в период беременности, при интенсивных физических нагрузках. Особенно нужно рекомендовать эти препараты при наличии жалоб общеневротического и  вегетативно-регуляторного характера, которые могут свидетельствовать о скрытом магниевом дефиците.

До недавнего времени комбинированные лекарственные средства, содержащие магний и витамин В₆, были представлены на фармацевтическом рынке Украины очень ограниченным числом препаратов. Однако появление нового препарата — МАГВИТ В₆ — открывает новые перспективы в применении данной группы средств. Он представлен в виде кишечно-растворимых таблеток — принципиально новой для магний- и витаминсодержащих препаратов формы выпуска. Каждая таблетка МАГВИТ В₆ содержит 470 мг магния лактата дигидрата (эквивалентного 48 мг Mg²⁺) и 5 мг пиридоксина.

Как известно, всасывание магния осуществляется в тонком кишечнике. Поэтому важнейшим фактором, обеспечивающим эффективность применения магнийсодержащих препаратов, является целевой транспорт ионов магния непосредственно к месту абсорбции, что гарантирует максимальную защиту активного ингредиента в пищеварительном тракте и оптимальное использование принятой дозы. Наличие кишечно-растворимой формы позволяет эффективно обеспечить транспорт и выделение активных ингредиентов препарата МАГВИТ В₆ непосредственно в тонком кишечнике. Было установлено, что, в отличие от таблеток препарата сравнения Магне-В₆, из кишечно-растворимых таблеток МАГВИТ В₆ в щелочной среде, соответствующей по своим условиям кишечному соку, происходит практически полное высвобождение магния и пиридоксина. В то же время значительная часть магния и пиридоксина, входящих в состав Магне-В₆, высвобождается в  кислой среде, соответствующей содержимому желудка (Masiakowski J., 2001). Таким образом, исходя из базовых фармакокинетических характеристик, оптимальный целевой транспорт активных ингредиентов к месту всасывания достигается именно при применении препарата МАГВИТ В₆.

В ходе другого сравнительного экспериментального исследования фармакокинетики Магне-В₆ и МАГВИТ В₆ in vivo (Отчет о сравнительном исследовании фармакокинетики препаратов МАГВИТ В₆, таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые (производитель GlaxoSmithKline) и Магне-В₆, таблетки, покрытые оболочкой (производитель Sanofi Winthrop Industrie), 2004; руководитель — В.В. Либина) установлено:

• более полное всасывание магния из желудочно-кишечного тракта в кровь при применении препарата МАГВИТ В₆;
• более высокую степень биодоступности для МАГВИТ В₆ (более чем в 2 раза превосходящая таковую препарата сравнения);
• более длительное и равномерное достижение максимальных концентраций в плазме крови для МАГВИТ В₆ (Tmax = 5 часов для МАГВИТ В₆ против 3 часов для Магне-В₆).

Экспериментально установленные фармакокинетические характеристики МАГВИТ В₆ дают основания предположить, что и его клиническое применение может иметь определенные преимущества. Так, необходимая суточная доза у взрослых препарата МАГВИТ В₆ составляет 3–6 таблеток, что, например, вдвое меньше рекомендуемой в инструкции препарата дозировки Магне-В₆ (6–8 таблеток в  сутки). Это существенно повышает комплаенс в  процессе лечения, а значит, способствует достижению лучших его результатов. Кроме того, весьма важным обстоятельством является большая экономическая доступность препарата МАГВИТ В₆ по сравнению с Магне-В₆, так как при сопоставимой стоимости и одинаковом количестве таблеток в  упаковке (№ 50) за счет меньшего рекомендуемого количества таблеток МАГВИТ В₆ значительно удешевляется стоимость лечения.

Появление на  отечественном фармацевтическом рынке препарата МАГВИТ В6 позволяет говорить о новом этапе в  клиническом применении комбинированных магний- и витамин В₆-содержащих лекарственных средств. Безрецептурный отпуск МАГВИТ В₆ в аптечной сети значительно повышает роль провизора и его рекомендаций относительно необходимости своевременной коррекции дефицита магния, и  поэтому ознакомление с рассмотренным препаратом может способствовать расширению перспектив его использования в различных областях медицины. o

С.Г. Бурчинский, Институт геронтологии АМН Украины