ДИКЛАК ГЕЛЬ: движение без боли

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) эффективно устраняют болевой синдром, уменьшают выраженность других симптомов воспалительного процесса, обусловленного различными формами остеоартрита, ревматическим и травматическим поражением мягких тканей и т.п. Диклофенак является одним из наиболее известных и наиболее часто применяемых препаратов данной фармакотерапевтической группы. На фармацевтическом рынке Украины представлено несколько лекарственных форм диклофенака: для перорального, парентерального, ректального и наружного применения.

Известно, что остеоартрит чаще диагностируют у лиц пожилого возраста. Они наиболее подвержены опасности развития серьезных побочных реакций, которые могут оказывать пероральные НПВП (Paakkari, 1994; Loperfido et al., 1994). Это обусловливает необходимость применения лекарственных средств местного действия. Их использование позволяет избежать кумуляции значительного количества действующего вещества в плазме крови и способствует снижению риска развития побочных реакций. Одним из таких препаратов топического действия является ДИКЛАК ГЕЛЬ производства компании «Гексал АГ» (Германия), содержащий в качестве активного вещества 5% диклофенак натрия. В текущем году лекарственная форма диклофенака 5% геля впервые появилась и на украинском фармацевтическом рынке. В настоящее время ДИКЛАК ГЕЛЬ — единственный на рынке Украины препарат диклофенака с 5% концентрацией действующего вещества. Между тем данное лекарственное средство является одним из препаратов-бестселлеров компании «Гексал АГ».

Согласно результатам фармакоэпидемиологических исследований в Германии более 50% назначений НПВП приходится на лекарственные формы диклофенака для наружного применения (Schmidt, 1994). ДИКЛАК ГЕЛЬ достаточно популярен в странах Европейского Союза. Значительный спрос на этот препарат обусловлен клинической эффективностью, которая обеспечивается высокой концентрацией (5%) действующего вещества, а также высокой безопасностью для пациента за счет отсутствия в составе геля диэтиламина — вспомогательной субстанции, являющейся составной частью ряда лекарственных форм диклофенака для наружного применения, который может служить потенциальным источником образования нитрозаминов.

ДИКЛАК ГЕЛЬ — ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ

Установлено, что при топическом применении диклофенака в форме геля (5%) только незначительное количество препарата всасывается в кровь, при этом достигается только 0,2–1,6% максимальной концентрации данного вещества в плазме крови при пероральном приеме. Благодаря этому топическое применение диклофенака не оказывает системного токсического влияния на организм (American Hospital Formulary Service (AHFS), 1995). При нанесении на поврежденную кожу препарата ДИКЛАК ГЕЛЬ образуется пленка, из которой постепенно высвобождается действующее вещество, которое, благодаря специально подобранным вспомогательным субстанциям, эффективно и глубоко проникает в подлежащие ткани (Rezeptur-Optimierung, 1994). При этом опасность передозировки данного лекарственного средства отсутствует.

ДИКЛАК ГЕЛЬ — ПРЕПАРАТ ДЛЯ ВСЕЙ СЕМЬИ

Практически каждый человек в той или иной мере подвергается действию определенных травматических факторов, в наибольшей степени — лица детского и пожилого возраста, спортсмены, люди, занимающиеся физическим трудом и т.д.

ДИКЛАК ГЕЛЬ можно использовать для лечения воспаления, отека мягких тканей. Эффективность ДИКЛАКА ГЕЛЯ доказана в рандомизированном многоцентровом проспективном простом слепом исследовании АКР-4 (1992), в котором приняли участие 169 пациентов с травматическим повреждением мягких тканей. Оценивая эффективность терапии, исследователи пришли к заключению, что выраженность болевого синдрома при надавливании на пораженный участок через 4 нед после лечения уменьшилась на 69%. Практически никаких побочных реакций лекарственного препарата не выявлено, что свидетельствует о клинической эффективности и безопасности ДИКЛАКА ГЕЛЯ.

ДИКЛАК ГЕЛЬ В ЛЕЧЕНИИ ОСТЕОАРТРИТА И РЕВМАТИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ МЯГКИХ ТКАНЕЙ

Были проведены два многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследования — АКР-1 (1991) и АКР-2 (1992), в которых соответственно изучали фармакотерапевтическую эффективность препарата ДИКЛАК ГЕЛЬ в отношении остеоартрита и ревматического поражения мягких тканей.

Результаты исследования АКР-1 (56 пациентов с остеоартритом) свидетельствуют, что ДИКЛАК ГЕЛЬ наиболее эффективно обеспечивал снижение интенсивности болевого синдрома, возникающего и/или усиливающегося при физической нагрузке: в течение 1-й недели лечения — на 34%, в конце 2-й недели — на 46%, а по окончании 4-й недели — на 57% от исходной величины.

Применение ДИКЛАКА ГЕЛЯ в течение 4 нед (исследование АКР-2, в которое вошло 238 пациентов с ревматическим поражением мягких тканей) для устранения болевого синдрома, возникающего при надавливании на область пораженного сустава, и для купирования боли в ночные часы оказалось достоверно более эффективным по сравнению с плацебо (р=0,05 и р=0,01 соответственно). Кроме того, отмечен положительный эффект препарата в устранении болевого синдрома в покое и при физической нагрузке.

БЕЗОПАСНОСТЬ ДИКЛАКА ГЕЛЯ

Известно, что фармакологическая активность препарата для наружного применения зависит от концентрации действующего вещества, а также качественного и количественного состава вспомогательных субстанций, которые способствуют проникновению лекарственного средства в глубокие ткани, пораженные патологическим процессом. При этом ожидается, что как действующее, так и вспомогательное вещество не будет превращаться в токсичные промежуточные продукты. Некоторые препараты диклофенака для наружного применения содержат диэтиламин, который, хотя и улучшает проникновение активного вещества в глубь тканей, тем не менее является потенциальным источником нитрозаминов, что существенно снижает безопасность лекарственного средства. ДИКЛАК ГЕЛЬ не содержит диэтиламин, и это существенно повышает его безопасность. Причем фармакологическая активность этого препарата не уступает современным препаратам диклофенака для наружного применения, в состав которых входит диэтиламин, поскольку ДИКЛАК ГЕЛЬ содержит больше активного вещества (5%, то есть в 1 г геля содержится 50 мг диклофенака натрия; Fischer, 1992).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

ДИКЛАК ГЕЛЬ является эффективным и безопасным НПВП для наружного применения. Препарат предназначен для купирования болевого синдрома и других симптомов воспалительного процесса при остеоартрите, а также при повреждении мягких тканей ревматической и травматической природы. При местном применении лишь незначительная часть препарата всасывается в кровь, что позволяет избежать развития серьезных побочных реакций. ДИКЛАК ГЕЛЬ не содержит вспомогательных веществ (например, диэтиламин), которые превращаются в токсичные соединения. Благодаря этому существенно повышается степень безопасности терапии с использованием препарата ДИКЛАК ГЕЛЬ.

По материалам, предоставленным
представительством компании
«Гексал АГ» в Украине