ПИРАЦЕТАМ: новые открытия, новые возможности

Нейрофармакология переживает сегодня наибольший прогресс за все время своего существования. Это проявляется как в стремительном росте количества ресинтезируемых препаратов нейро- и психотропного типа действия, так и в изучении возможностей расширения сферы применения уже известных лекарственных средств данной группы. Особое место среди нейротропных средств занимают ноотропы. Подчеркивая перспективы этих препаратов, их называют лекарствами XXI века. В настоящее время в США ноотропы (наряду с антидепрессантами) являются одной из наиболее интенсивно развивающихся нейрофармакологических групп лекарственных средств. Это связано с их клинико-фармакологическими свойствами, существенно отличающимися от таковых других препаратов нейро- и психотропного типа действия (Holmer A.F., 2000).

?

Ноотропы — единственная группа нейротропных средств, с успехом применяемых как с целью фармакотерапии, так и фармакопрофилактики. В отличие от других средств, изначально создававшихся и применяемых с целью лечения отдельной нозологии, идеология создания и применения ноотропов направлена, прежде всего, на регуляцию естественных метаболических процессов в центральной нервной системе (ЦНС), их нормализацию в условиях воздействия того или иного патогенного фактора, в том числе стресса, а также при старении, когда возрастные изменения деятельности мозга создают основу для последующего развития определенного заболевания (сосудистые поражения, болезнь Паркинсона, старческие деменции, депрессии и т.д.). «Родоначальником» ноотропов, остающимся до сегодняшнего дня «золотым стандартом», является пирацетам (Аведисова А.С. и соавт., 2000). На сегодняшний день препараты пирацетама и его комбинаций составляют более половины объема рынка ноотропов в денежном выражении (согласно данным системы исследования рынка «Фармстандарт» компании «МОРИОН»), причем их перечень продолжает неуклонно расширяться.

Изучение истории пирацетама в качестве лекарственного средства берет свое начало в 1963 г., однако только в 1972 г. было установлено, что под его влиянием происходит улучшение процессов усвоения информации, памяти, что и позволило поставить вопрос о необходимости введения в классификацию нейро- и психотропных средств нового класса веществ — ноотропов (Giurgea C., 1972; Gobert J.G., 1972).

Пирацетам обеспечивает защиту ткани мозга от недостатка кислорода — гипоксии, симулируя альтернативные пути поддержания нормального уровня энергетического обмена; способствует нейтрализации образующихся в условиях дефицита кислорода в мозге токсических веществ — свободных радикалов, оказывающих повреждающее воздействие на нейроны и обусловливающих их дегенерацию и гибель (именно этот механизм играет важную роль в развитии болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, цереброваскулярной патологии и др.), то есть оказывает нейропротекторный эффект; обладает стимулирующим действием на процессы биосинтеза белка в нервных клетках, повышает качество этих процессов; нормализует нарушенное при старении, стрессе и различных заболеваниях мозга соотношение нейромедиаторов в разных участках ЦНС, синхронизирует деятельность разных отделов мозга; улучшает кровоток в сосудах мозга за счет уменьшения сосудистого спазма, ослабления процессов образования тромбов, снижения вязкости крови (Buresova O., Bures J., 1976; Александровский Ю.А., 2000; Аведисова А.С., 2002; Парфенов В.А., 2002; Румянцева Г.М., 2002).

Важное достоинство пирацетама — отсутствие связывания с белками крови (Комиссаров И.В., 1998) и образования метаболитов, что делает его применение более прогнозируемым и существенно снижает риск развития возможных побочных эффектов. Важную роль играет и возможность комбинирования пирацетама с различными лекарственными средствами как нейротропного, так и соматического типа действия.

В клинической практике у пирацетама был выявлен целый ряд положительных эффектов, а именно: улучшение памяти, внимания, способности к обучению; активация умственной и физической работоспособности; устранение головокружения, звона в ушах; стабилизация психоэмоционального статуса, нормализация настроения; и как следствие — повышение интереса к жизни и социальной активности (Румянцева Г.М., 2002).

Пирацетам применяется при хронических нарушениях мозгового кровообращения, нейроциркуляторной дистонии, неврозах (особенно с явлениями физической и психической астении), хроническом стрессе (Слизкова Ю.Б., 2003), а также отмечаемых в пожилом и старческом возрасте нарушениях высших психических функций. Следует подчеркнуть необходимость длительного (не менее 3–4 нед) приема пирацетама для достижения выраженного ноотропного эффекта.

Побочные действия пирацетама отмечают редко. Они выражаются нервозностью, нарушением сна, повышенной возбудимостью, как правило, у больных пожилого возраста в начале лечения, а также при ежедневном приеме препарата в дозах, превышающих 2400 мг.

Важно отметить, что последние клинические исследования доказали эффективность курсового лечения пирацетамом только при его применении в соответствующих дозах — 2,4–4,8 г в сутки (Nietsch Р. et al., 1989; Israel L., 1990; Billardon M. et al., 1992; Trillet M. et al., 1992). В то же время большинство препаратов пирацетама для перорального приема представлены на фармацевтическом рынке Украины в форме таблеток по 0,4 г, то есть для достижения оптимальной дозовой нагрузки необходимо применение 6–12 таблеток в сутки.

В связи с этим особого внимания заслуживает появление в Украине препарата пирацетама, содержащего активное вещество в высоких дозах: ЛУЦЕТАМ производства компании «ЭГИС» (Венгрия), в форме таблеток (0,4, 0,8 и 1,2 г пирацетама), а также раствора для инъекций в ампулах (1 и 3 г пирацетама). Подобное разнообразие лекарственных форм и дозировок препарата пирацетама не имеет аналогов на отечественном рынке и позволяет использовать разные схемы терапии в зависимости от формы патологии и ее симптомов, возраста пациента, наличия сопутствующих заболеваний и индивидуальной реакции на лечение. Результаты изучения эффективности ЛУЦЕТАМА свидетельствуют о его выраженном действии на когнитивные и вегетативные нарушения, а также хорошей переносимости (Румянцева Г.М., 2002).

При выборе терапии необходимо помнить, что многие ноотропные и вазотропные средства обусловливают те или иные побочные эффекты, иногда существенно ограничивающие их применение и приводящие к отказу от дальнейшего лечения. Так, прием ницерголина может сопровождаться головокружением, винпоцетина — гипотонией и тахикардией, циннаризина — седативным эффектом, заторможенностью и тремором.

Весьма популярными в последние годы стали комбинированные препараты ноотропного действия, в состав которых входит пирацетам. Представляется вполне обоснованным сочетание в одной таблетке/капсуле ноотропного и вазотропного компонентов, например, пирацетама и циннаризина. Однако, такие препараты следует рекомендовать при преобладании симптомов, связанных с собственно сосудистым компонентом: пульсации в голове, головокружениях и головной боли сосудистого характера, в ряде случаев — при повышенной возбудимости и тревожности, при мигрени, когда целесообразно сочетание эффектов пирацетама — спазмолитического и седативного действия — при относительно кратких курсах приема. Кроме того, сочетание пирацетама и циннаризина может быть показано в отдельных случаях при наличии у пациентов реакции выраженной возбудимости в ответ на повышенные дозы пирацетама в качестве монопрепарата.

При преобладании среди симптомов заболевания нарушений со стороны высших психических функций, а также при хроническом стрессе и возрастных нарушениях деятельности мозга, особенно при необходимости длительного курса лечения (до 6–12 месяцев) следует предпочесть назначение ЛУЦЕТАМА.

В заключение необходимо подчеркнуть, что ноотропы — одна из наиболее динамичных групп лекарственных средств: регулярно выводятся на рынок новые наименования, расширяются показания для уже известных препаратов. В этом плане внедрение в отечественную клиническую практику препарата ЛУЦЕТАМ является заметным шагом на пути дальнейшего развития ноотропной терапии, расширения ее возможностей и перспектив. o

С.Г. Бурчинский, Институт геронтологии АМН Украины, Киев

Коментарі

Pryanichik 21.09.2019 2:02
????????????????

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті