Как справиться с болью?

В таких случаях на помощь приходит фармакология. Органично сочетая фармакодинамические и фармакокинетические свойства различных активных ингредиентов, эта нау­ка благодаря целому ряду препаратов дала организму возможность справиться с болью. И сегодня одними из наиболее назначаемых с этой целью являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Они оказывают выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, потому их рекомендует широкий круг специалистов: ревматологи, травматологи, неврологи и т.д.

Стоит отметить, что каждый представитель данной группы препаратов существенно отличается от других как по эффективности, так и по частоте развития побочных реакций. Именно потому к выбору лекарственного средства необходимо подходить крайне ответственно и обдуманно. Хороший препарат должен оказывать эффективную помощь при купировании болевого синдрома и иметь благоприятный профиль безопасности, подтвержденный результатами клинических исследований.

Предлагаем рассмотреть «под микроскопом» одного из представителей НПВП — лекарственное средство АЭРТАЛ, действующим веществом которого является ацеклофенак. Это производное фенилуксусной кислоты. Оно оказывает угнетающее действие на фермент циклооксигеназу (преимущественно второго типа), играющую ключевую роль в превращении арахидоновой кислоты в простагландины и дальнейшем развитии воспалительной реакции (Lemmel E., 2002). Благодаря этому, как и все представители НПВП, это лекарственное средство оказывает выраженное анальгезирую­щее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

При этом АЭРТАЛ имеет ряд преимуществ. Следует отметить, что анальгезирующий эффект ацеклофенака проявляется на таком же уровне, как и других широко применимых НПВП, в том числе диклофенака, пироксикама и напроксена (Passero G., 1997, Torry G., 1994). По результатам исследования SAMM (Safety Assessment of Merketed Medicines) установлено, что профиль безопасности ацеклофенака в отношении пищеварительного тракта является более благоприятным по сравнению с таковым диклофенака. Акира Янагава (Аkira Yanagawa) при эндоскопическом исследовании пищеварительного тракта выявил, что прием диклофенака вызывал уменьшение локального кровотока в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также снижение уровня гексозамина, оказывающего протекторное действие на слизистую оболочку желудка. Подобные эффекты не отмечались у тех, кто принимал ацеклофенак. Потому у них побочные действия со стороны пищеварительного тракта возникали значительно реже.

АЭРТАЛ имеет еще одну особенность: оказывает положительное воздействие на метаболизм хрящевой ткани за счет способности ингибировать синтез такого воспалительного медиатора, как интерлейкин-1 и влиять на обмен гликозаминогликанов, необходимых для развития хрящевой ткани. Это важно для пациентов, которые имеют проблемы с опорно-двигательным аппаратом (Dingle J., 1999, Blot L., 2000, Dooley M., 2001).

Стоит отметить, что с каждым годом не только образ жизни, но и возрастные изменения оказывают существенное влияние на организм. Известно, что со временем процессы самообновления в нем замедляются, а из-за воздействия внешних факторов, включающих питание, экологию, стрессы, иногда вообще прекращаются. Суставы и позвоночник — не исключение. Ведь опорно-двигательный аппарат наиболее подвержен механическим травмам и физическим перегрузкам в результате выполнения ряда функций. Так, он защищает жизненно важные органы, принимает участие в минеральном обмене и кроветворении, а главное — дарит возможность находиться в движении: ходить, бегать, прыгать, танцевать.

Однако с возрастом легкость при выполнении этих функций исчезает и об остеохондрозе приходится узнавать не из справочника или энциклопедии, а из собственной медицинской карточки. Итак, что же такое остеохондроз и почему он вызывает боль? В норме позвонки между собой соединены межпозвоночными дисками, состоящими из пульпозного ядра, окруженного фиброзным кольцом. Благодаря своей упругой и эластичной структуре они помогают равномерно распределить нагрузку по всему позвоночному столбу, таким образом выполняя амортизационную функцию. Кроме того, поддерживая расстояние между позвонками, диски предотвращают повреждение или защемление нервно-сосудистых пучков.

Однако в случае остеохондроза происходит высыхание межпозвонкового диска и нарушение его функций: он становится более жестким, тонким, растянутым. Под влиянием механических нагрузок фиброзное кольцо диска, потерявшего упругость, выпячивается и теряет целостность, что приводит к раздражению рецепторов фиброзного кольца и появлению острого болевого синдрома, получившего название люмбаго. Этот процесс сопровождается рефлекторным спазмом мышц в данной области, направленным на иммобилизацию данного участка, его стабилизацию и предотвращение дальнейшего разрушения.

С развитием остеохондроза происходит изменение структуры и самих позвонков: на них появляются краевые наросты, которые наряду со снижением высоты межпозвоночного диска могут стать причиной сужения межпозвонкового отверстия, защемления спинномозговых корешков с дальнейшим появлением болевого синдрома.

Лечение остеохондроза требует комплексного подхода. Ведь в такой ситуации необходимо справиться с целым рядом нарушений, затронувших межпозвоночные диски, сами позвонки и нервно-сосудистые пучки. Поэтому консервативная терапия должна включать мероприятия, направленные на растяжение позвоночника: мануальная терапия, лечебная физкультура, рефлексотерапия, применение лекарственных средств: миорелаксантов — для устранения спазмов мышц и улучшения кровообращения в поврежденных структурах, а также анальгетиков. Ведь именно боль — основная жалоба пациента с остеохондрозом. В таких случаях чаще всего назначают НПВП, оказывающие выраженное обезболивающие действие. Поскольку при остеохондрозе дистрофические процессы в хрящевой ткани выходят на первый план, следует обратить внимание на АЭРТАЛ. Ведь ранее мы отметили, что ацеклофенак — действующее вещество препарата — оказывает положительное влияние на метаболизм в хрящевой ткани, в отличие от других представителей НПВП.

По этой же причине оправданным являе­тся назначение АЭРТАЛА и при остеоарт­рите, который характеризуется болью, скованностью и ограничением движения в суставах. Это заставляет не только уделять гораздо больше времени самым обычным процедурам (обувание, подъем или спуск по ступенькам), но и боротьс­я с болевым синдромом. Прием ацеклофенака в таком случае является оправданным, поскольку он купирует боль, подавляет воспалительный процесс, а значит — уменьшает отек в суставах. Кроме того, концентрация ацеклофенака в синовиальной жидкости суставов достигает практически 60% таковой в плазме крови, что позволяет влиять на больной сустав и изнутри.

Сравнение эффективности ацеклофенака и диклофенака у пациентов с острой болью в нижней части спины позволило вы­явить превосходство первого относительно уменьшения выраженности боли и переносимости препарата (Schattenkirchner M., 2003).

Особого внимания заслуживают и фармако­кинетические особенности АЭРТАЛА. Так, препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови уже через 1,25–3 ч после приема. Его биодоступность составляет практически 100% независимо от приема пищи. Фармакокинетика этого лекарственного средства не изменяется с возрастом, что особенно актуально для пациентов пожилого возраста. Данные изменения не отмечены и в случае его комбинированного применения с препаратами других фармакологических групп, в частности антикоагулянтами и диуретиками.

Период полувыведения АЭРТАЛА составляет всего 4 ч. Это значительно снижает вероятность кумуляции препарата и возможность развития побочных эффектов. При этом только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Большая часть лекарственного средства выводится в виде неактивных метаболитов, которые не оказывают клинически значимого действия.

Не стоит упускать из виду и зубную боль. Ведь если дегенеративные процессы в позвоночнике и суставах развиваются у представителей старшего поколения, то зубная боль может возникнуть у каждого. Ее купирование также требует особого внимания. Следует отметить, что эффективность ацеклофенака в данном случае была изучена в рандомизированном сравнительном исследовании, проведенном в 2011 г. под руководством Кударавалли Джиотсны (Kudaravalli Jyothsna).

Так, было отмечено, что через 8 ч после удаления зуба прием ацеклофенака позволил снизить интенсивность боли на 40%, в то время как диклофенак — на 27%. При этом на 5-й день после операции в первой группе болевой синд­ром был купирован у всех пациентов, в отличие от второй. Это позволило говорить о более быстром начале действия ацеклофенака и статистически лучшем анальгезирующем эффекте.

Женщины в силу физиологических особенностей испытывают еще и периодическую боль, связанную с менструацией. Причиной ее развития может быть органическая патология, связанная с опухолевыми заболеваниями, эндометриозом, кистами яичников и т.д. В таких случаях говорят о вторичной дисменореи. К счастью, она отмечается реже, чем первичная. О ней говорят, когда болевые ощущения во время менструации не связаны со структурными аномалиями.

Первичная дисменорея носит функциональный характер. Возникает она в связи с повышенной активностью сократительного мио­метрия. В таких условиях значительно повышается потребление кислорода клетками и развитие местной гипоксии. Это приводит к активному образованию простагландинов, которые путем раздражения чувствительных волокон в миометрии вызывают болевой синдром. Снизить уровень простагландинов можно при помощи НПВП, угнетающих цикло­оксигеназу с прерыванием процесса образования из арахидоновой кислоты данных воспалительных медиаторов. При такой патологии еще с середины прошлого столетия применялись напроксен и индометацин. Однако с течением времени список эффективных и безопасных лекарственных средств для лечения данной патологии расширился.

Так, при купировании болевого синдрома при первичной дисменореи у женщин эквивалентным напроксену по эффективности являе­тся ацеклофенак (Letzal H., 2006). Учитывая профиль безопасности последнего, назначение АЭРТАЛА будет особенно актуальным.

Итак, подводя итог вышесказанному, следует отметить такие особенности АЭРТАЛА: высокая биодоступность; выраженный анальгезирующий эффект; эффективность, сопоставимая с таковой других НПВП; возможность сочетанного применения с другими препаратами; благоприятный профиль безопасности в отношении пищеварительного тракта; стимулирующее влияние на хрящевую ткань; подобная фармакокинетика в различных возрастных группах.

Это позволяет применять АЭРТАЛ для купирования болевого синдрома и воспалительных процессов при различных дегенеративно-дистрофических заболеваниях, в том числе при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также других проблемах с опорно-двигательным аппаратом, при которых возникает болевой синдром.

Кроме того, АЭРТАЛ можно применять при боли в спине, зубной боли, первичной дисменорее.

АЭРТАЛ — достойный представитель группы НПВП, который дарит возможность справиться с болью и наслаждаться жизнью!

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!