АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ.Эффективный отечественный антигистаминный препарат второго поколения

В отечественной медицинской практике уже на протяжении многих лет для лечения аллергических заболеваний используют антигистаминные препараты І поколения — клемастин, мебгидролин, хлоропирамин, дифенгидрамин и др. Однако практически все блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов I поколения наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы оказывают влияние на холинергические рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим в ряде случаев они снижают способность к концентрации внимания, вызывают сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, нарушение мочеиспускания и ухудшение зрения. Антигистаминные препараты І поколения не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, работа которых требует повышенного внимания (водители, операторы сложных механизмов и т.д.).

Антигистаминные препараты ІІ поколения практически лишены этих недостатков благодаря их высокой избирательной активности в отношении Н₁-рецепторов. Одним из представителей антигистаминных препаратов ІІ поколения является АСТЕМИЗОЛ–ЛХФЗ (астемизол) производства ОАО «Луганский ХФЗ».

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — сильнодействующий селективный блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов ІІ поколения. Препарат действует длительно, не оказывает влияния на ЦНС и холинергические рецепторы. Однократный прием данного лекарственного средства полностью обеспечивает противоаллергический эффект в течение 24 ч. АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. В печени препарат превращается в десметиластемизол. Период полувыведения астемизола составляет 1–2 дня, а его основного метаболита — 9–13 дней. Астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится в основном в виде метаболитов с желчью. Не связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает слабой антисеротониновой активностью, не оказывает седативного действия, не потенцирует действия снотворных и седативных средств, анальгетиков. Отличается высокой активностью и длительностью действия.

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ показан для лечения аллергических ринитов (сезонного и хронического), конъюнктивита, крапивницы и других аллергических заболеваний. Препарат рекомендуется принимать внутрь по 1 таблетке (0,01 г) в сутки. Курс лечения в среднем составляет 3–4 нед. При необходимости его можно продлить.

Противопоказанием к применению АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ является период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату. Следует избегать применения препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. У лиц с предрасположенностью к удлинению интервала Q–T после применения АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на ЭКГ может отмечаться его удлинение, а также нарушения ритма сердца. Поэтому АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом Q–T, а также с признаками гипокалиемии.

При строгом соблюдении рекомендуемых доз АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ хорошо переносится. Препарат не потенцирует действие алкоголя. Не рекомендуется одновременно принимать астемизол и кетоконазол.

В 1998 г. в Украинской фармацевтической академии (сейчас — Национальная фармацевтическая академия Украины) под руководством доктора медицинских наук, профессора С.Б. Попова было проведено сравнительное исследование клинической эффективности препаратов АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и Астемизол (астемизол) компании «ICN Polfa Rzeszow» (препарат сравнения). В исследовании принимали участие 45 больных с аллергическими дерматозами и отеком Квинке, 30 из которых получали АСТЕМИЗОЛ–ЛХФЗ, 15 — препарат сравнения (оба — в дозе 10 мг 1 раз в сутки) на протяжении 5–7 дней. Степень клинических проявлений заболевания оценивали на основании выраженности объективных и субъективных симптомов (заложенность носа, ринорея, чиханье, слезотечение и т.д.) по 4-балльной шкале (0 баллов — симптомы отсутствуют, 1 балл — симптомы незначительно выражены, 2 балла — симптомы средней степени выраженности, 3 балла — тяжелой степени выраженности).

Под влиянием указанных препаратов уменьшалась выраженность клинических проявлений аллергии — кожного зуда, гиперемии, крапивницы и т.д. Терапевтический эффект был отмечен уже к концу 1-х суток. Исчезновение симптомов аллергии происходило в такой последовательности: к концу 1-х суток существенно уменьшалась выраженность кожного зуда, на 2-е сутки зуд исчезал практически у всех больных, гиперемия исчезала на 3-и сутки, элементы кожной сыпи — на 3–5-е сутки. Полный клинический эффект отмечался к концу 6-х суток лечения. В табл. 1 представлены данные о динамике клинических проявлений аллергии под влиянием лечения АСТЕМИЗОЛОМ-ЛХФЗ и препаратом сравнения. Оба лекарственных средства одинаково эффективно устраняют такие симптомы, как заложенность носа, ринорея, чиханье, зуд в носу и т.д.

АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и препарат сравнения в целом не вызывали существенных изменений показателей общего клинического анализа крови, за исключением достоверного уменьшения СОЭ и количества эозинофилов, которые играют важную роль в патогенезе аллергии (табл. 2).

Существенного влияния АСТЕМИЗОЛА-ЛХФЗ на некоторые печеночные пробы — активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, уровень общего белка, а также на концентрацию общего холестерина в крови не зафиксировано.

При применении астемизола возможно возникновение побочных реакций, проявляющихся парестезиями, миалгиями, артралгиями и расстройством сна. В процессе проведения клинических исследований на 4–5-е сутки отмечено по одному случаю возникновения бессонницы в группах пациентов, которые принимали АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ и препарат сравнения. При этом пациенты предъявляли жалобы на бессонницу до лечения астемизолом, в связи с чем ее не расценивали как побочный эффект. Случаев выраженного побочного действия и непереносимости астемизола не выявлено.

На основании результатов клинического исследования проведена суммарная оценка эффективности сравниваемых препаратов, которая показала, что клиническая эффективность АСТЕМИЗОЛА–ЛХФЗ составляет почти 90% и практически не отличается от таковой препарата сравнения.

Таким образом, АСТЕМИЗОЛ-ЛХФЗ — современное антигистаминное средство ІІ поколения, эффективно устраняющее симптомы аллергии.

Публикация подготовлена по материалам,
предоставленным ОАО «Луганский ХФЗ»