Новый класс пероральных препаратов, снижающих уровень холестерина, может помочь пациентам, которые не могут принимать статины из-за таких побочных эффектов, как мышечная боль или нерациональное взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Речь идет о препарате бемпедоевой кислоты. Изучение эффективности и безопасности применения данного лекарственного средства проводилось в ходе крупнейшего на сегодня исследования подобного рода. В нем приняли участие более 2200 пациентов. Стоит отметить, что данный препарат еще не утвержден в Европе.
Авторы исследования считают, что новый метод снижения уровня холестерина может стать в один ряд с уже существующим схемами лечения.
Профессор Каусик Рэй (Kausik Ray) из Лондонской школы общественного здравоохранения Императорского колледжа (Imperial College London’s School of Public Health), Великобритания, заявил: «Мы знаем, что снижение уровня холестерина является ключевым моментом при снижении риска развития сердечного приступа и инсульта, особенно при наличии сопутствующих сердечных заболеваний. Результаты нашего последнего исследования показывают, что бемпедоевая кислота может стать дополнением к арсеналу препаратов для снижения уровня холестерина, доступных для пациентов. У нас появился новый класс лекарственных средств, которые можно назначать пациентам, которые уже принимают статины».
Механизм действия препаратов
Повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) (обычно называемых «плохим холестерином») в крови может привести к образованию бляшек, которые закупоривают кровеносные сосуды и повышают риск возникновения сердечного приступа и инсульта. Многим пациентам с повышенным риском (больные сахарным диабетом, ранее перенесшие сердечный приступ или инсульт, лица с неблагоприятной наследственностью) назначают статины — препараты, снижающие уровень холестерина.
Бемпедоевая кислота, как и статины, блокирует ключевой фермент синтеза ЛПНП — АТФ-цитрат-лиазу.
В ходе исследования случайным образом были выбраны 2230 пациентов с высоким уровнем холестерина (не менее 1,8 ммоль/л или 70 мг/дл), которых разделили на 3 группы. Участники 1-й группы принимали статины высокой или умеренной интенсивности и/или эзетимиб. Участники 2-й группы использовали бемпедоевую кислоту, а 3-й — плацебо.
В исследовании принимали участие пациенты из Великобритании, Германии, Польши, Канады и США. Также среди участников были пациенты с семейной гиперхолестеринемией — наследственной патологией, которая провоцирует повышение уровня холестерина и повышает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инсультов.
После 3 мес лечения исследователи выявили, что по сравнению с плацебо бемпедоевая кислота снижает уровень ЛПНП с исходного уровня в среднем на 18,1%.
Также было показано, что лечение хорошо переносится пациентами, за исключением повышения частоты развития подагры. Ученые связывают такую закономерность с повышением уровня мочевой кислоты в крови.
Исходя из полученных результатов, ученые провели второе исследование, в котором проанализировали данные более чем полумиллиона человек. Они использовали генетические маркеры для моделирования вероятных эффектов блокировки ключевого фермента (АТФ-цитрат-лиазы) в течение более длительного периода. Также исследователи сравнили эффективность бемпедоевой кислоты и статинов по отношению к данному ферменту. Они установили, что ингибирование фермента бемпедоевой кислотой в течение более длительного промежутка времени снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний без явных побочных эффектов.
Профессор К. Рэй добавил следующий комментарий: «Предполагается, что одним из ключевых преимуществ бемпедоевой кислоты является то, что она не вызывает побочных эффектов со стороны мышечной ткани, о которых сообщают некоторые пациенты, принимающие статины. Дело в том, что процесс метаболизма бемпедоевой кислоты происходит в печени, где данное соединение преобразуется в активную форму. После трансформации бемпедоевая кислота не может покинуть печень, поэтому не проникает в мышцы и, следовательно, не может на них воздействовать. Такой подход может стать альтернативным вариантом для пациентов, которые не переносят статины в целом или их высокие дозы. Наши генетические исследования показывают, что польза от профилактики сердечных заболеваний и инсультов с помощью бемпедоевой кислоты идентична использованию статинов. Кроме того, было установлено, что лечение с помощью нового препарата безопасно в течение длительного периода».
Американская фармацевтическая компания Esperion, которая занимается разработкой нового препарата бемпедоевой кислоты, добивается получения лицензии на продажу данного лекарственного средств в этом году в Европе и США.
По материалам www.worldpharmanews.com
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим