ДОСТИНЕКС – надежный контроль пролактинемии

Достинекс (каберголин) — синтетический эрголин, который обладает высоким аффинитетом в отношении допаминовых D2-рецепторов, мощный ингибитор секреции пролактина с длительным действием.

Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации.

Достинекс назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации в следующих случаях:

— если мать предпочитает не кормить ребенка грудью или в случае, если кормление грудью противопоказано либо матери, либо ребенку;
— при мертворождении или аборте.

Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

Противопоказаниями к применению препарата является повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи, печеночная недостаточность, токсикоз беременных, послеродовой психоз в анамнезе.

Результаты сравнительных исследований свидетельствуют о более высокой эффективности применения каберголина в дозах 0,5 и 1 мг 2 раза в сутки, чем бромокриптина в дозах 2,5 и 5 мг 2 раза в сутки при лечении больных с гиперпролактинемической аменореей*. Прием каберголина способствовал восстановлению овуляторного цикла в 72% случаев и нормализации уровня пролактина в плазме крови у 83% женщин, тогда как в группе, получавшей бромокриптин, указанные показатели составили 52 и 58% соответственно.

В настоящее время доказана эффективность применения препарата у пациентов с гиперпролактинемией, у которых не удалось добиться эффекта с помощью других агонистов дофамина (бромокриптин)*.

Однократный прием 1 мг каберголина так же эффективно предотвращал послеродовую лактацию, как и прием бромокриптина по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. У женщин, получавших лечение каберголином, частота «рикошетной» лактации на третьей неделе после родов была значимо ниже. В некоторых случаях прием 0,25 мг каберголина 2 раза в сутки в течение двух дней эффективно подавлял уже возникшую лактацию примерно у 85% женщин.

Характерными побочными эффектами допаминергических производных алкалоидов спорыньи являются тошнота, рвота, головная боль и головокружение. Пациенты с гиперпролактинемией и женщины в послеродовой период лучше переносят каберголин, чем бромокриптин*. Большинство пациентов, которые не переносят другие производные алкалоидов спорыньи, хорошо переносят каберголин. Применение бромокриптина в послеродовой период иногда сопровождалось серьезными тромбоэмболическими осложнениями; при использовании каберголина таких осложнений не отмечено.

Обычно побочные эффекты при использовании Достинекса умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приемаи в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например, на 0,25 мг в неделю в течение 2 нед).

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней.

Для лечения гиперпролактинемии препарат назначают 1–2 раза в неделю. Начинать лечение следует с приема препарата в более низких дозах — 0,25 мг или 0,5 мг в неделю, повышая при необходимости дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией препарат применяли в дозе до 4,5 мг в неделю.

Дозу 1 мг в неделю и выше следует назначать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости препарата. При подборе дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.

В связи с более высокой эффективностью и лучшей переносимостью по сравнению с бромокриптином каберголин является препаратом выбора при гиперпролактинемии и необходимости подавления лактации*.

* Christopher P. Rains, Harriet M. Bryson & Andrew Fitton (1995) Drugs, 49 (2): 255–279.

Публикация подготовлена по материалам,
предоставленным представительством компании
«Фармация и Апджон» в Украине