ЦИТРАМОН ЭКСТРА. Препарат выбора при головной боли

 

Головная боль — одна из наиболее распространенных жалоб, которые пациенты предъявляют при посещении врача. По данным некоторых авторов, хроническая рецидивирующая головная боль отличается в 0,5–20% случаев. Головная боль может выступать в качестве основной жалобы или быть одним из проявлений какой-либо соматической патологии, в том числе неврологической.

Головную боль подразделяют на первичную и вторичную (симптоматическую). К первичной относят мигрень, пучковую головную боль, периодическую пароксизмальную головную боль. Вторичную головную боль разделяют на интракраниальную (в частности, при патологических процессах в головном мозге, чаще опухолевого характера) и экстракраниальную (при патологических процессах в тканях, расположенных близко к головному мозгу, например, синусите, глаукоме и т.п.), общесоматическую (на фоне эндогенной интоксикации, при артериальной гипертензии).

Диагностика и лечение первичной головной боли являются актуальной проблемой современной медицины. По происхождению первичную головную боль разделяют на головную боль сосудистого генеза; боль, обусловленную органическими заболеваниями головного мозга и мозговых оболочек; боль, обусловленную органическим поражением черепно-мозговых нервов и вегетативных ганглиев; головную боль, обусловленную с длительным напряжением мышц головы и шеи.

Для выяснения этиологии головной боли проводят тщательную дифференциальную диагностику с учетом данных анамнеза — времени возникновения, локализации боли, ее длительности и интенсивности, зависимости от внешних факторов (метеорологическое воздействие, прием медикаментов, психоэмоциональная нагрузка). Кроме того, измеряют системное и височное артериальное давление, проводят клинические, биохимические и иммунологические исследования, при необходимости — электроэнцефалографию, реоэнцефалографию, рентгенографию черепа и т.п. Только комплексный подход и детальный анализ полученных данных позволяют установить правильный диагноз и назначить адекватное лечение.

Практическому врачу чаще всего приходится сталкиваться со следующей патологией:

 

мигрень — заболевание, в основе которого лежит нарушение медиаторной регуляции тонуса сосудов головного мозга, часто наследственного характера;

 

головная боль при неврозах — часто носит субъективный, эмоционально окрашенный характер, сопряжена с разновидностью и вариантом течения невроза, чаще встречается у лиц молодого возраста;

 

пучковая головная боль — вероятнее всего, обусловлена аллергодистоническими механизмами развития, носит периодический, пароксизмальный характер, возникает неожиданно на фоне полного благополучия, чаще ночью, продолжается от нескольких минут до нескольких недель;

 

головная боль при нейроциркуляторной дистонии — сочетается с вегетативными нарушениями (похолодание конечностей, гипергидроз, аритмия, диспепсические явления и т.п.); при нейроциркуляторной дистонии по гипотоническому типу боль сочетается с раздражительностью, снижением работоспособности, недомоганием, пониженным артериальным давлением, обычно купируется приемом препаратов или напитков, содержащих кофеин; при нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу — обычно пульсирующего характера, локализована в затылочной и/или височной области;

 

головная боль при поражении черепно-мозговых нервов — возникает спонтанно либо провоцируется воздействием внешних факторов, носит приступообразный характер, распространяется по ходу нервов, чаще проявляется тригеминальной невралгией;

 

головная боль при перенапряжении мышц головы и шеи — развивается вследствие длительного фиксированного положения головы и шеи (работа за неудобным столом, компьютером, с микроскопом и т.п.), возникает к концу рабочего дня, пальпаторно определяется болезненность мышц шеи и затылка;

 

головная боль при нарушении ликвородинамики — в анамнезе имеются указания на перенесенные заболевания мозговых оболочек (арахноидит), явления черепно-мозговой гипертензии (тошнота, упорная рвота).

В настоящее время основным способом устранения боли является применение болеутоляющих лекарственных препаратов. Классификация средств с анальгезирующей активностью представлена ниже.

І. Препараты центрального механизма действия

 

Опиоидные анальгетики

1. Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, фентанил, альфентанил, суфентанил).

2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (бупренорфин, буторфанол, пентазоцин).

 

Неопиоидные средства с анальгезирующей активностью

1. Стимуляторы постсинаптических a2-адренорецепторов ЦНС (клонидин, гуанфацин).

2. Блокаторы натриевых каналов мембран (карбамазепин, фенитоин, мексилетин, ламотригин).

3. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов (амитриптилин).

4. Антагонисты L-глутаминовой и L-аспарагиновой аминокислот (кетамин в субнаркотических дозах, декстрометорфан).

5. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, хлоропирамин).

6. Агонисты ГАМК-Б-рецепторов (баклофен).

7. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нимодипин, пептид SNX-11).

II. Ингибиторы ЦОГ (селективные и неселективные)

1. C преимущественным действием на периферические ткани (большинство нестероидных противовоспалительных препаратов).

2. C преимущественным действием на ткани ЦНС — производные пара-аминофенола (парацетамол).

Представленная классификация приведена для того, чтобы максимально точно определить место парацетамола среди многообразия анальгезирующих средств и подчеркнуть, что он является анальгетиком-антипиретиком, не оказывающим ульцерогенного, наркотического, гипнолептического и негативного периферического действия.

ЦИТРАМОН ЭКСТРА — новый отечественный анальгетик-антипиретик в форме таблеток — разработан специалистами ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» и Государственного научного центра лекарственных средств (1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 50 мг кофеина). На фармацевтическом рынке Украины представлено несколько препаратов, содержащих парацетамол и кофеин, аналогичных по механизму действия ЦИТРАМОНУ ЭКСТРА (табл. 1).

 

Таблица 1

 

Препараты, содержащие комбинацию парацетамола и кофеина

Название препарата Произво-дитель Форма выпуска Содержание парацетамо-ла/кофеина в 1 таблетке, мг
ПАНАДОЛ ЭКСТРА “SmithKlinе Beecham” (Велико-британия) Каплеты № 2, 12, 24, 48 500/65
ПАНАДОЛ ЭКСТРА СОЛЮБЛ “SmithKlinе Beecham” (Велико-британия) Раство-римые таблетки № 12 500/65
ЦИТРАМОН ЭКСТРА “Фарма-цевтичес-кая фирма “Дарница” Таблетки № 6, 10 500/50

Перечисленные лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при купировании боли слабой и средней интенсивности, включая послеоперационный болевой синдром. Обезболивающее действие этих препаратов обусловлено особенностями фармакодинамики парацетамола и его комбинации с кофеином.

Согласно «Классификационной системе АТС» (Anatomiсal Therapeutic Chemical сlassification system), разработанной и рекомендованной Европейским региональным отделением ВОЗ для применения при проведении исследований потребления лекарственных средств, парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия (прочим анальгетикам и антипиретикам). Такое разделение является результатом сравнительного исследования парацетамола и других анальгетиков (метамизола натрия, индометацина, ацетилсалициловой кислоты и т.д.) в том числе безрецептурных. В 1998 г. под руководством L.F. Prescott в Великобритании было проведено исследование, посвященное определению индекса NNT (number-needed-to-treat) — показателя эффективности лечения, количества и выраженности побочных эффектов, являющегося сравнительной объективной единицей сопоставления препаратов одного ряда. На основании определения индекса NNT было установлено, что препараты парацетамола по обезболивающей активности принципиально отличаются от наркотических анальгетиков и НПВП, занимая промежуточное положение.

По современным представлениям, механизм обезболивающего действия парацетамола обусловлен подавлением синтеза циклооксигеназы (ЦОГ), под влиянием которой в тканях организма образуются простагландины, играющие важную роль в восприятии болевых раздражителей ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в ЦНС. Незначительное ингибирующее влияние парацетамола на ЦОГ-1 в пе-риферических тканях объясняет минимальную частоту развития побочных эффектов при приеме этого препарата в отличие от других анальгетиков-антипиретиков и НПВП, в частности ацетилсалициловой кислоты, индометацина и др. Парацетамол не обладает антиагрегантным и ульцерогенным эффектом, не оказывает негативного влияния на плод в период беременности, не влияет на половую функцию у мужчин, его можно назначать детям, при приеме в терапевтических дозах препарат не вызывает нарушения функции почек.

При назначении парацетамола важно правильно установить дозу препарата. Так, для достижения обезболивающего эффекта при купировании боли средней интенсивности НПВП применяют в дозе, более высокой, чем для достижения противовоспалительного эффекта (табл. 2), в то время как необходимая доза парацетамола для достижения этих эффектов остается постоянной.

 

Таблица 2

 

Дозы НПВП, необходимые для достижения анальгезирующего эффекта при купировании боли средней интенсивности

Препарат Разовая доза при приеме препарата внутрь, г Суточная доза, г
Ацетилсалициловая кислота 0,6–1 4–6
Индометацин 0,05 0,15–0,2
Сулиндак 0,2 0,4
Пироксикам 0,01 0,03
Ибупрофен 0,4 3,2
Парацетамол + кофеин 0,55 2,2

 

Биодоступность парацетамола при пероральном приеме очень высокая, приближающаяся к 100%. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Бoльшая часть препарата (до 80%) подвергается биотрансформации в печени, где он конъюгируется с глюкуроновой и серной кислотой или глицином, образуя глутаматы, сульфаты, соединения с глутатионом. Два последних метаболита парацетамола обусловливают развитие возможных побочных эффектов, количество которых зависит от принятой дозы препарата. Например, конъюгаты с глутатионом повышают чувствительность гепатоцитов к «оксидантному» стрессу, сульфаты способны приводить к образованию метгемоглобина, поэтому существует потенциальный риск при назначении этого препарата пациентам с нефропатией.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–60 мин после приема и сохраняется в течение 4–6 ч. Выводится парацетамол из организма с мочой (5% в неизмененном виде). Период полувыведения у здоровых лиц составляет 2–4 ч, у пациентов с заболеваниями почек — 8–12 ч.

Эффекты парацетамола усиливаются при его комбинации с кодеином, аскорбиновой кислотой, скополамином, хлорфенамином, пропифеназоном, кофеином. При использовании комбинации парацетамола и кофеина, взятого в дозе значительно меньше терапевтической, достигается выраженный анальгезирующий эффект, что подтверждает центральный механизм действия парацетамола.

Известно, что при приеме в низких дозах (1/4 от терапевтической) кофеин улучшает мозговую гемодинамику, что имеет большое значение для купирования головной боли при артериальной гипотензии, мигрени. У пациентов с артериальной гипертензией разовый прием препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА не влияет на уровень артериального давления, однако его следует назначать с осторожностью больным, у которых эта патология сочетается с аритмией.

Применяют ЦИТРАМОН ЭКСТРА при головной боли слабой и средней интенсивности: при мигрени, периодической пучковой головной боли, головной боли напряжения, а также возникающей при неврозах, невралгиях, ганглионите, плексите, радикулоневрите, в стоматологической практике — при острой зубной боли, в гинекологической — при альгодисменорее, в хирургической — для устранения постоперационного болевого синдрома слабой и средней интенсивности в течение 1–3 сут после хирургического вмешательства.

 

Ю.Н. Добровольский,
канд. мед. наук,
ведущий фармаколог
ЗАО «Фармацевтическая
фирма «Дарница»

 

ЛИТЕРАТУРА
Анестезиология и реаниматология. — 1998. — № 5. — С. 4–9.McQuay H.G. Критерии выбора анальгетика // Журн. практического врача. — 1998. — № 1. — С. 47–48.

Prescott L.F. (Эдинбургский университет, Шотландия). Парацетамол: прошлое, настоящее и будущее // Журн. практического врача. — 1998. — № 1. — С. 49–50.


Жизнь нужно прожить так…

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*


Останні новини та статті