«Лаборатории Безен Интернасьональ»: новые препараты компании для коррекции гормонального гомеостаза у женщин

Развитие медицинской науки и осознание роли гормонального гомеостаза в жизнедеятельности организма человека, а также необходимость его коррекции при различных патологических состояниях обусловливают интерес фармакологов и врачей к гормональным препаратам, появляющимся на фармацевтическом рынке Украины. Следует подчеркнуть, что препараты для заместительной гормонотерапии должны быть максимально сходными по строению молекулы с эндогенными гормонами. Именно такой подход позволяет не только эффективно устранять симптомы, вызванные их дефицитом, но и избегать развития побочных эффектов, обусловленных приемом гормональных препаратов. В этом плане выгодно отличаются препараты, представленные на фармацевтическом рынке Украины французской компанией «Лаборатории Безен Интернасьональ». Основанная в начале прошлого века, эта компания к 1965 г. стала одним из мощнейших предприятий Европы по производству гормональных препаратов. На сегодняшний день лекарственные средства компании «Лаборатории Безен Интернасьональ» представлены на рынках 130 стран мира. Украинский фармацевтический рынок компания начала осваивать в 1998 г. Первым в Украине был зарегистрирован УТРОЖЕСТАН. Этот препарат содержит натуральный микронизированный прогестерон и уже достаточно хорошо знаком гинекологам. В прошлом году в Украине были зарегистрированы два других препарата компании, также предназначенных для устранения нарушений, вызванных гормональными изменениями в организме женщины. Это гели для трансдермального применения ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ 1% и ЭСТРОЖЕЛЬ.

ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ 1%, как и УТРОЖЕСТАН, содержит натуральный прогестерон, но он не оказывает системного действия и предназначен для местного применения при дисгормональных заболеваниях молочной железы. Концентрация, достаточная для терапевтического воздействия на молочные железы, часто достигается при пероральном или парентеральном применении прогестерона. Однако в этом случае прогестерон оказывает слишком сильное действие на эндометрий, что может привести к его атрофии и метроррагии. Сейчас уже хорошо известно, что препараты стероидных гормонов проникают через кожу и метаболизируются в тканях молочной железы. При этом большую роль играют природа стероида, свойства используемых вспомогательных веществ, усиливающих его проникающую способность, и состояние местной васкуляризации. Абсорбция прогестерона при трансдермальном применении составляет около 10% дозы. ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ не оказывает системного эффекта, поскольку такой эффект прогестерона отмечается только при ежедневной абсорбции 20–30 мг, т.е. при нанесении на кожу 200–300 мг, что значительно выше рекомендуемой дозы. Трансдермальный способ введения способствует созданию высокой концентрации прогестерона в пораженной области молочной железы и достижению желаемого эффекта без побочного действия на матку. Подкожное расположение молочной железы является благоприятным фактором для использования такого рода перкутанной терапии.

Концентрация прогестерона в препарате подобрана таким образом, что применение ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1% не влияет на уровень прогестерона в плазме крови. Что касается тканей молочной железы, то при исследовании фармакокинетики этого препарата было установлено, что применение ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1% значительно повышает концентрацию прогестерона в железистой ткани молочной железы. Концентрация прогестерона в ткани повышается в течение 24 ч после первого применения и сохраняется на протяжении 24 ч после последнего применения,

Благодаря высокой концентрации прогестерона в тканях молочной железы, которая достигается при трансдермальном пути его введения, значительно нивелируются проявления гиперэстрогении, исчезает мастодиния, улучшается состояние ткани молочной железы.

Высокая эффективность ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1% при мастодинии (масталгии) отмечается практически во всех исследованиях с использованием этого препарата (таблица). В основном боль в молочной железе начинает уменьшаться уже в первые дни применения ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1%, однако для закрепления эффекта необходимо его использовать как минимум на протяжении 3 менструальных циклов. Лечение следует начинать в первой половине менструального цикла, до появления мастодинии. При мастодинии, вызванной применением гормональных контрацептивов, боль в области молочной железы может возобновиться через некоторое время после окончания лечения, что иногда требует повторных курсов применения ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1% и замены контрацептива.

Таблица

Влияние ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1% на мастодинию

Автор исследования

Год публикации

Количество наблюдений

Терапевтический эффект (количество пациенток, %)

Побочные эффекты (%)

I. Bernard

1971

50

96

0

P. Mauvais-Jarvis

1973

52

85

0

M. Viste

1975

52

65–90

0

M. Cannon-Yanotti

1978

48

100

0

C. Lafaye

1978

500

94

0

V. Lantanzio

1978

32

93

0

C. Conti

1978

25

92

0

M. Walter

1981

123

85

0

W. Shroeder

1984

5449

82–97

0

D. Von Fournier

1987

150

79

0

ВСЕГО

6481

Во всех проведенных исследованиях было отмечено уменьшение патологических изменений в ткани молочной железы. Так, C. Lafaye при исследовании состояния ткани молочной железы у 500 пациенток после приема ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1% установил, что примерно в 75% случаев молочные железы при пальпации становились более мягкими, улучшалось состояние ткани в соответствии с термографическими показателями. Более выраженно улучшалось состояние ткани при диффузной мастопатии. Что касается фиброзно-кистозной мастопатии, то значительного уменьшения размеров кист или фиброаденоматозных изменений, как правило, не наблюдается. Вместе с тем влияние терапии ПРОЖЕСТОЖЕЛЕМ 1% на мастодинию как проявление мастопатии также очень заметно.

Особо следует подчеркнуть безопасность трансдермального применения прогестерона. Все авторы отмечают полное отсутствие побочных эффектов при применении ПРОЖЕСТОЖЕЛЯ 1%.

Таким образом, препарат ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ 1% является специальной лекарственной формой для лечения мастопатий и масталгий, вызванных недостаточностью прогестерона.

Препарат обладает следующими свойствами:

1. Содержит натуральный прогестерон растительного происхождения, идентичный эндогенному.

2. Предназначен для трансдермального пути введения прогестерона.

3. Преимущественно поступает в ткани молочных желез.

4. Применяют при лечении мастопатии, особенно эффективен при масталгии (мастодинии).

5. Не оказывает системного действия.

6. Выпускается в тюбике со шпателем-дозатором, безопасен и удобен в применении.

Для стойкого клинического эффекта лечение препаратом ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ 1% лучше проводить не менее 3 мес.

Способ применения: одну дозу препарата (2,5 г) наносят на поверхность каждой молочной железы 1 раз в день (в том числе в дни менструаций) до полного всасывания. Перед применением необходимо провести туалет молочных желез.

Еще один новый препарат компании — ЭСТРОЖЕЛЬ, который предназначен для устранения климактерических расстройств и профилактики постменопаузального остеопороза. Он выпускается в двух упаковках: тюбик со шпателем-дозатором и флакон с дозирующим устройством. В тюбиках одна доза соответствует 1,5 мг 17b-эстрадиола, дозирующее устройство во флаконе обеспечивает высвобождение 0,75 мг 17b-эстрадиола в одной дозе. Это позволяет оптимизировать назначение препарата и подобрать индивидуальную дозу 17b-эстрадиола в соответствии с потребностями организма женщины в эстрогенах. ЭСТРОЖЕЛЬ — это гелевая форма 17b-эстрадиола, предназначенная для трансдермального применения. Такая форма позволяет обеспечить стабильную концентрацию гормона в плазме крови и избежать резких колебаний его концентрации. При трансдермальном применении 17b-эстрадиола обеспечивается физиологическое соотношение эстрадиол/эстрон, соответствующее фолликулярной фазе менструального цикла. При пероральном приеме эстрадиол очень быстро метаболизируется в печени в эстрон и другие метаболиты и это соотношение нарушается. Применение ЭСТРОЖЕЛЯ снижает риск развития артериальной гипертензии и холелитиаза.

Это дает возможность существенно уменьшить противопоказания для применения ЭСТРОЖЕЛЯ и действие препарата является более физиологичным, чем при применении пероральных эстрогенных препаратов. Использование препарата в форме геля для нанесения на кожу удобно для женщин, поскольку не оставляет каких-либо следов на коже и формирует у пациенток психологическое отношение к препарату как к косметическому средству по уходу за телом.

Применение ЭСТРОЖЕЛЯ приводит к уменьшению выраженности вегетососудистых проявлений, которые наблюдаются в климактерический период. У женщин повышается работоспособность, уменьшается количество приливов, меньше беспокоят озноб, потливость, улучшается настроение. Под его воздействием улучшается состояние кожи и уменьшается сухость слизистой оболочки влагалища, улучшается состояние урогенитальной системы. Препарат способствует нормализации липидного обмена, что снижает риск развития инфаркта миокарда. ЭСТРОЖЕЛЬ снижает риск развития остеопороза и препятствует деминерализации костной ткани.

При трансдермальном применении ЭСТРОЖЕЛЬ не оказывает влияния на свертывающую систему крови, что позволяет снизить риск развития тромбоэмболических осложнений.

В качестве гормонозаместительной терапии ЭСТРОЖЕЛЬ, как и другие эстрогенные препараты, применяют не только при естественно наступающей, но и при хирургической менопаузе, которая наступает после овариэктомии или после удаления матки с придатками. При этом возникают те же патологические симптомы, что и при естественной менопаузе. В случае удаления как яичников, так и матки монотерапию ЭСТРОЖЕЛЕМ проводят без добавления гестогенных препаратов. При этом важным моментом является то, что именно трансдермальная форма препарата позволяет назначать ЭСТРОЖЕЛЬ в более ранние сроки, чем пероральные эстрогены. Внутрь эстрогены можно назначать только после нормализации функций пищеварительного тракта. Во всех остальных случаях (при сохраняемой матке) необходимо присоединение гестагенов, поскольку при длительном применении эстрогенных препаратов в дозах, достаточных для терапевтического воздействия, возникает риск развития гиперпластических процессов в эндометрии. Оптимальным в этом случае является назначение УТРОЖЕСТАНА. Влияние терапии УТРОЖЕСТАНОМ на эндометрий изучено достаточно хорошо. Наиболее известным в этом плане является исследование, проведенное в США, — PEPI (Writing Group for the PEPI Trial (1995); Writing Group for the PEPI Trial (1996); Barret-Connor E. et al., 1997), в ходе которого изучали применение прогестерона в постменопаузальный период у женщин, постоянно принимающих эстрогены. При проведении этого многоцентрового проспективного плацебо-контролируемого исследования, длившегося 3 года, была установлена эффективность УТРОЖЕСТАНА в отношении предупреждения развития гиперпластических процессов в эндометрии и отсутствие побочных эффектов, свойственных синтетическим прогестинам. Следует отметить, что комбинация ЭСТРОЖЕЛЬ + УТРОЖЕСТАН в полной мере способствует проявлению благоприятных эффектов эстрадиола и не вызывает значимых метаболических нарушений, сопутствующих применению синтетических прогестинов. Применение УТРОЖЕСТАНА не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов, липидный обмен, уровень артериального давления, не приводит к увеличению массы тела. Не было обнаружено также изменений в свертывающей системе крови как в период лечения, так и в отдаленный период наблюдения.

Таким образом, с появлением на рынке Украины препарата ЭСТРОЖЕЛЬ пациентки, нуждающиеся в гормональной заместительной терапии, получили возможность использовать оптимальную комбинацию эстрогена и прогестерона для лечения климактерических расстройств.

Применение ЭСТРОЖЕЛЯ:

— позволяет в отличие от пероральных эстрогенов добиться физиологического соотношения эстрон/эстрадиол в плазме крови;

— эффективно уменьшает выраженность неблагоприятных изменений, наблюдаемых в пери- и постменопаузальный период;

— улучшает минерализацию костной ткани;

— оказывает антиатеросклеротический эффект;

— не влияет на факторы свертывания крови и снижает риск развития тромбоэмболии;

— позволяет изменять режим дозирования в соответствии с потребностями организма в эстрогенах;

— удобен в применении и хорошо переносится.

Сочетанное применение препаратов ЭСТРОЖЕЛЬ и УТРОЖЕСТАН, как и монотерапия ЭСТРОЖЕЛЕМ, дает возможность проводить патогенетически обоснованную профилактику и терапию климактерических нарушений. Схемы применения препаратов и режим дозирования врач должен подбирать индивидуально в зависимости от состояния организма женщины. Непременным условием назначения заместительной гормонотерапии является детальное обследование пациенток как до, так и в процессе лечения. Соблюдение всех этих рекомендаций улучшает качество жизни женщины пожилого возраста.


Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті