Преднизолон: средство, проверенное временем

ПРЕДНИЗОЛОН СРЕДСТВО, ПРОВЕРЕННОЕ ВРЕМЕНЕМ

Изучение функции надпочечников началось еще в XIX веке, но только в 1936 г. из экстрактов коры надпочечников одновременно Кендалл и Винтерштейнер в США и Рейштейн в Швейцарии выделили стероиды в кристаллическом виде. В 1948 г. был получен кортизон в количествах, достаточных для проведения клинических исследований, а в дальнейшем — гидрокортизон. Сегодня существует широкий спектр синтетических глюкокортикостероидов (ГКС), применяемых в клинической практике. При синтезе новых ГКС усилия были направлены на создание препаратов с более избирательным действием, чем у гидрокортизона. Удалось добиться значительного снижения минералокортикоидной активности синтетических ГКС. Например, преднизолон почти лишен минералокортикоидных свойств.

По химической структуре преднизолон представляет собой модифицированную молекулу гидрокортизона, в которой введена двойная связь между 1-м и 2-м атомами стероидного ядра, что позволило снизить минералокортикоидную активность и, кроме того, значительно повысить его противовоспалительную активность. Таким образом, небольшое структурное изменение обусловило значительное повышение биологической активности гормона.

ГКС применяют в медицинской практике в основном в качестве противовоспалительных, противошоковых, противоаллергических средств и иммунодепрессантов.

ГКС, в частности преднизолон, оказывают разностороннее действие на организм, регулируют белковый и жировой обмен, влияют на метаболизм углеводов.

Преднизолон регулирует синтез инсулина и глюкагона, стимулирует глюконеогенез путем индукции регулирующих его ферментов, повышает содержание гликогена в печени, стимулируя активность гликогенсинтетазы, угнетает захват глюкозы липоцитами, стимулируя липолиз.

ГКС оказывают катаболическое действие и могут вызывать дистрофические изменения в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, подкожной и жировой клетчатке и коже.

Механизм противовоспалительного действия ГКС связан с влиянием их на количество, распределение и функцию лейкоцитов. После однократного введения преднизолона в периферической ткани уменьшается количество Т- и В-лимфоцитов, моноцитов, эозинофильных и базофильных гранулоцитов, тогда как содержание нейтрофильных гранулоцитов повышается. Это обусловлено двумя факторами: повышенным поступлением нейтрофильных гранулоцитов из костного мозга и снижением миграции из крови, что приводит к уменьшению их количества в очаге воспаления. Уменьшение в периферической крови количества лимфоцитов, моноцитов, эозинофильных и базофильных гранулоцитов является следствием их перехода из крови в лимфоидную ткань.

Преднизолон угнетает функцию лейкоцитов и тканевых макрофагов. Воздействие его на тканевые макрофаги заключается в ограничении их способности к фагоцитозу, а также к продукции пирогенов, коллагеназы, эластазы и активаторов плазминогена. Угнетая функцию лейкоцитов, преднизолон может воздействовать и на другие механизмы воспаления: снижает проницаемость капилляров, угнетая активность кининов и гиалуронидазы, тормозит выделение гистамина из тучных клеток.

Иммунодепрессивный эффект преднизолона обусловлен, помимо влияния на миграцию и взаимодействие Т- и В-лимфоцитов, воздействием на систему комплемента, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2.

Фармацевтическая компания Shreya Healthcare (Индия) представляет на фармацевтическом рынке Украины ПРЕДНИЗОЛОН для инъекций в ампулах по 1 мл (30 мг), 3 ампулы в упаковке, и в форме таблеток для перорального приема 5 мг, 100 таблеток в упаковке.

ПРЕДНИЗОЛОН оказывает противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное действие. При длительном применении подавляет синтез и секрецию АКТГ гипофизом и вторично секрецию ГКС надпочечниками.

После внутривенного введения преднизолон связывается с глобулином плазмы крови — транскортином. Максимальная концентрация свободного преднизолона в плазме крови достигается через 10 мин после внутривенного и через 60 мин — после внутримышечного введения.

ПРЕДНИЗОЛОН является ГКС средней продолжительности действия. Период полувыведения — около 3 ч. Активно метаболизируется во многих тканях, особенно интенсивно в печени, выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой.

ПРЕДНИЗОЛОН показан:

· как средство для оказания неотложной помощи при ожоговом, травматическом, трансфузионном, инфекционно-токсическом шоке;

· в эндокринологии — при первичной или вторичной надпочечниковой недостаточности, в том числе и острой; негнойном тиреоидите;

· в ревматологии и терапии — при ревматоидном артрите и системной красной волчанке;

· в дерматологии — при тяжелой полиморфной эритеме, эксфолиативном дерматите;

· при тяжелых аллергических заболеваниях, резистентных к адекватной терапии антигистаминными средствами, контактном и атопическом дерматите, сывороточной болезни, медикаментозной аллергии, трансфузионных реакциях, астматическом статусе, остром отеке гортани неинфекционной этиологии;

· в гематологии — при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, острых и хронических лейкозах;

· в неврологии — при рассеянном склерозе;

· в трансплантологии — для подавления реакции отторжения трансплантата;

· в инфекционной клинике — инфекционно-токсический шок (при одновременном проведении антибиотикотерапии);

· в педиатрии — аллергические реакции, в том числе анафилаксия; ларингит, ларинготрахеит; тяжелые формы бронхиальной астмы, астматический статус.

При шоке ПРЕДНИЗОЛОН назначают внутривенно медленно или внутривенно капельно в дозе 30–90 мг. При других показаниях — 30–45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное введение препарата затруднено, то его можно вводить глубоко внутримышечно.

Побочные эффекты и противопоказания к применению преднизолона такие же, как для других ГКС, предназначенных для системной кортикостероидной терапии.

Широкое внедрение преднизолона, особенно инъекционных лекарственных форм, во врачебную практику спасло не одну человеческую жизнь. Наряду с новыми и активными ГКС преднизолон является эффективным, проверенным и доступным лекарственным средством, актуальным и в настоящее время.

Шеверда Н.В.

Публикация подготовлена
по материалам, предоставленным
компанией «Дженом Биотек»