КЕТОЛЕКС.Нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным анальгезирующим эффектом

НЕСТЕРОИДНЫЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ С ВЫРАЖЕННЫМ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИМ ЭФФЕКТОМ

История применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) насчитывает почти 140 лет (начиная с синтеза салициловой кислоты в 1860 г.). Наиболее известным средством этой группы является кислота ацетилсалициловая, которая синтезирована в 1898 г. и широко применяется до настоящего времени. За этот период появились десятки новых препаратов, часть из которых активно используют в медицинской практике, а от других врачи отказались, столкнувшись с рядом существенных проблем при их применении, например, поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта (ПТ).

Наиболее часто НПВП назначают ревматологи, поскольку эти лекарственные средства являются основой симптоматической терапии воспалительно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника. Данные препараты используют в схемах лечения всех ревматических заболеваний, так как в основе их патогенеза лежит воспаление [2].

Способность устранять болевой синдром различного происхождения является главным фактором, который обусловливает широкое применение НПВП в терапевтической и хирургической практике (при вертеброгенном корешковом синдроме, головной и зубной боли, боли в послеоперационный период и др.). У ряда препаратов (кеторолак, флурбипрофен, лорноксикам) анальгезирующий эффект оказался сопоставимым с эффектом морфина в разовой дозе 10 мг. В отличие от наркотических анальгетиков при использовании НПВП не развиваются привыкание, зависимость и угнетение дыхательного центра [4].

Наиболее частой причиной хронического болевого синдрома у лиц пожилого возраста является остеоартрит. В связи с тем что воспаление синовиальной оболочки и периартикулярных тканей играют важнейшую роль в патогенезе болевого синдрома при этом заболевании, НПВП при остеоартрите в большинстве случаев обеспечивают более выраженный обезболивающий эффект, чем ненаркотические анальгетики без значимого противовоспалительного действия, например парацетамол [1, 3].

Среди лекарственных средств, зарегистрированных в Украине фирмой «Дженом Биотек» (Индия), следует отметить НПВП со значительно выраженным анальгезирующим эффектом — КЕТОЛЕКС (кеторолак). КЕТОЛЕКС выпускают в ампулах по 1 мл (10 ампул в упаковке), каждая ампула содержит 30 мг кеторолака трометамина в виде раствора для инъекций).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренно выраженным жаропонижающим эффектом.

КЕТОЛЕКС воздействует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибирует биосинтез простагландинов, медиаторов боли и воспаления. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.

Анальгезирующее действие развивается приблизительно через 30 мин после внутримышечного введения. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1–2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия — 4–6 ч. После внутримышечного введения препарат быстро и полностью всасывается. Период полувыведения — 5 ч, у лиц в возрасте старше 65 лет — 7 ч. У больных с нарушением функции почек элиминация препарата замедляется. У больных с нарушением функции печени время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются.

ПОКАЗАНИЯ: кратковременное применение при умеренном и выраженном болевом синдроме различного генеза (преимущественно в послеоперационный период); артралгия, миалгия, болевой синдром в гинекологической практике, а также при почечной, кишечной, печеночной колике; зубная боль, посттравматический болевой синдром.

ПРИМЕНЕНИЕ: препарат вводят внутримышечно и внутривенно. Рекомендуемая доза — 30 мг. Возможно повторное назначение в дозе 15–30 мг при необходимости каждые 4–6 ч. Для больных с массой тела до 50 кг и в возрасте старше 65 лет суточная доза не должна превышать 120 мг. Однократная доза для больных в возрасте до 65 лет обычно составляет 10–60 мг, для больных старше 65 лет или пациентов с нарушением функции почек — 10–30 мг. Кратность введения — 4–6 раз в сутки. Максимальная продолжительность парентерального введения препарата — не более 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВП, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника в анамнезе, выраженное нарушение функции почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, боль в области живота, сонливость, беспокойство; редко — потливость, боль в месте инъекции, рвота, стоматит, депрессия, головокружение, кожный зуд.

ОСОБЕННОСТИ: в отличие от других НПВП (диклофенак, парацетамол) оказывает быстро наступающее, выраженное анальгезирующее действие. В отличие от наркотических анальгетиков (морфин и др.) не угнетает дыхательный центр. Эффективен при болевом синдроме различной этиологии, широко применяется в хирургической практике.

Производится фирмой «Дженом Биотек» в соответствии с требованиями GMP.

И.Н. Танасова,
канд. мед. наук

?

ЛИТЕРАТУРА

1. Дзяк Г.В. Нестероидные противовоспалительные препараты: новые представления о механизме действия и новые возможности//Діагностика та лікування. — 1997. — № 3. — С. 12–16.

2. Насонова В.А., Сигидин Я.А. Патогенетическая терапия ревматических заболеваний. — М.: Медицина, 1985. — 288 с.

3. Vаnе I.R. Inhibition of prostaglandin synthesis: a mechanism of action for the aspirin-like drugs. // Nature. — 1991. — № 231. — Р. 235–7.

4. Vаnе I.R., NSАlDs. СОХ2 inhibitors, and tht gut // Lancеt. — 1995. — № 346. — Р. 1105–6.

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!

Кеторол Експрес — нова швидкість управління болем від компанії Dr. Reddy’s Laboratories Ltd

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті