ЗАЛДИАР® от «Грюненталь ГмБХ» — рациональный выбор при боли

Боль — одна из самых частых причин, вынуждающих человека обращаться за помощью к врачам и работникам аптечных учреждений. Так, от 11 до 40% обращений к врачу в системе первичной медицинской помощи связано именно с болевым синдромом (Ананьева Л.П., 2004). Он встречается в практике врачей почти всех специальностей, а что говорить о провизорах первого стола, которым практически ежедневно приходится консультировать пациентов, жалующихся на боль, и отпускать различные анальгетики?

Так что же такое боль? Согласно определению, предложенному Международной ассоциацией исследования боли (International Association for the Study of Pain, 1994), «боль — это неприятное чувственное и эмоциональное переживание, которое возникает при повреждении и угрозе повреждения ткани или относимое лишь к такому повреждению». Таким образом, боль — это сложное субъективное ощущение, характеризующееся яркой эмоциональной окраской.

Необходимость адекватной анальгезии как при остром, так и при хроническом болевом синдроме не вызывает сомнений. Однако, несмотря на значительные успехи, достигнутые в последние десятилетия в понимании сложных механизмов формирования болевых ощущений и создании лекарственных средств, воздействующих на различные звенья патогенеза болевого синдрома, проблема рационального выбора препарата, позволяющего адекватно купировать боль, по-прежнему весьма актуальна. Так как восприятие боли является сложным и многофакторным процессом, в котором принимают участие различные нейромедиаторы и рецепторы, болевой синдром зачастую не удается полностью устранить с помощью только одного анальгетика (Елагин Р.И., 2004). Тогда на помощь приходят комбинированные препараты, содержащие лекарственные вещества с различным механизмом реализации обезболивающего эффекта и позволяющие устранить даже сильно выраженный болевой синдром. Именно таким лекарственным средством является недавно появившийся на украинском фармацевтическом рынке рецептурный комбинированный анальгетик ЗАЛДИАР^® производства немецкой фармацевтической компании «Грюненталь ГмбХ». За 3 года применения в мировой клинической практике этот препарат уже успел хорошо себя зарекомендовать.

УДАЧНАЯ КОМБИНАЦИЯ, ИЛИ ПОЧЕМУ 1+1 — ЭТО ВСЕ-ТАКИ БОЛЬШЕ, ЧЕМ 2?

Использование комбинации анальгетиков с взаимодополняющими механизмами действия является одним из основных подходов к оптимизации лечения пациентов с острым и хроническим болевым синдромом. Главной целью этой терапевтической тактики является обеспечение более сильного анальгезирующего действия комбинации по сравнению с таковым каждого из компонентов, используемых отдельно. Основные преимущества применения комбинированных анальгетиков заключаются в следующем (Ананьева Л.П., 2004; Шекшина Е.В., Балабанова Р.М., 2004):

•?достижение адекватного анальгетического эффекта;

•?возможность снижения доз активных компонентов, что потенциально улучшает переносимость и профиль безопасности используемых анальгетиков;

•?снижение риска развития побочных реакций;

•?упрощение режима приема препарата, способствующее повышению комплаентности пациентов.

Рис. 1. Фармакокинетическая модель ожидаемого уменьшения выраженности боли при использовании комбинации трамадола и парацетемола (по Ананьевой Л.П., 2004)

Все это в полной мере можно отнести и к препарату ЗАЛДИАР^®, представляющему рациональную комбинацию 2 анальгетиков, широко применяемых в клинической практике и по праву заслуживших доверие специалистов здравоохранения. Одна таблетка препарата содержит 37,5 мг трамадола гидрохлорида и 325 мг парацетамола, оказывающих синергическое действие. Для того чтобы обосновать выраженный терапевтический эффект препарата ЗАЛДИАР^®, целесообразно рассмотреть фармакологические свойства этих компонентов.

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, обеспечивающий мощный и продолжительный обезболивающий эффект. Трамадолу свойствен, по сути, двойной механизм действия: являясь агонистом опиатных рецепторов в центральной нервной системе, препарат также обладает способностью ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина в нервных синапсах, за счет чего происходит блокирование болевых импульсов на спинальном уровне. Следует отметить, что именно прозводителю препарата ЗАЛДИАР^® — компании «Грюненталь ГмбХ» — принадлежит «пальма первенства» в создании препарата трамадола, который появился на мировом рынке в 1973 г. и хорошо известен отечественным специалистам здравоохранения под названием ТРАМАЛ^®.

Парацетамол — один из наиболее безопасных анальгетиков и антипиретиков, который используется в медицине с 1893 г. Обезболивающий эффект парацетамола реализуется за счет воздействия на центры боли посредством блокирования циклооксигеназы в центральной нервной системе. Кроме того, препарат оказывает также жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Рис. 2. Время наступления обезболивающего эффекта при применении комбинации трамадол/парацетамол и других анальгетиков NB! Обезболивающий эффект при приеме препарата ЗАЛДИАР® наступает менее чем через 20 мин!

Рис. 3. Продолжительность обезболивающего эффекта при применении комбинации трамадол/парацетамол и других анальгетиков NB! Обезболивающий эффект при приеме препарата ЗАЛДИАР® сохраняется более 5 ч!

Таким образом, выраженный анальгетический эффект препарата ЗАЛДИАР^® обусловлен сразу 3 различными механизмами действия его компонентов, каждый из которых вносит вклад в ослабление болевых ощущений. Благодаря действию парацетамола удается обеспечить быстрый обезболивающий эффект, трамадола — его достаточную продолжительность. При этом применение комбинации трамадола и парацетамола более эффективно, чем каждого из этих компонентов по отдельности, и позволяет обеспечить более быстрое и длительное обезболивание (рис. 1).

Рис. 4. Изменение суточной потребности в приеме комбинации трамадол/парацетамол при ежедневном применении в течение 23 мес

Об этом убедительно свидетельствуют и результаты метаанализа 3 клинических исследований эффективности различных анальгетиков, участие в которых принимали пациенты с болевым синдромом умеренной и сильной выраженности, возникшим после удаления 2 и более моляров. Показано, что при использовании комбинации трамадола и парацетамола обезболивающий эффект развивается менее чем через 20 мин после перорального приема разовой дозы (рис. 2) и длится более 5 ч (рис. 3). При этом по скорости наступления эффекта данная комбинация превосходит также такой широко применяемый при болевом синдроме различного генеза НПВП, как ибупрофен (Medve R.A., Wang J., Karim R., 2001).

Особого внимания заслуживает и тот факт, что высокая терапевтическая эффективность препарата ЗАЛДИАР^® сохраняется и при условии длительного ежедневного приема, ведь определенная часть пациентов с хроническим болевым синдромом вынуждена использовать анальгетики регулярно. В ходе изучения выраженности анальгетического эффекта препарата у 396 пациентов с остеоартритом и болью в спине (Alwine L.K., 2000) установлено, что толерантность к нему не развивается даже в течение почти 2 лет ежедневного приема (рис. 4).

КОГДА ПОМОЖЕТ ЗАЛДИАР^®?

Сфера потенциального клинического применения препарата ЗАЛДИАР^® чрезвычайно широка. Использование этого мощного комбинированного анальгетика способствует купированию болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного и травматического происхождения. ЗАЛДИАР^® можно применять как однократно (например, при зубной боли), так и для длительного лечения в период обострения хронических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом. В настоящее время клиницистами накоплен обширный опыт успешного применения комбинации трамадола и парацетамола, убедительно свидетельствующий о ее высокой терапевтической эффективности и хорошей переносимости, подтвержденной в соответствии с принципами доказательной медицины.

Итак, в каких же отраслях медицины может применяться ЗАЛДИАР^®?

В ортопедии, травматологии и ревматологии

Возможности применения препарата ЗАЛДИАР^® в ортопедии и травматологии вызывают значительный интерес. Его можно применять у пациентов с травматическими повреждениями опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, сопровождающимися умеренно выраженным и сильным болевым синдромом, — переломами, вывихами, ушибами и др.

При выраженном болевом синдроме у пациентов с ревматическими заболеваниями, когда монотерапия НПВП не позволяет обеспечить адекватное обезболивание, возникает необходимость использования анальгетиков центрального действия, влияющих на восходящую передачу импульсов в ЦНС, а также активирующих антиноцицептивную систему (Шекшина Е.В., Балабанова Р.М., 2004). Так, использование комбинации трамадола и парацетамола в комплексной терапии пациентов с остеоартритом способствует существенному уменьшению выраженности болевого синдрома, улучшению функциональной активности, самочувствия и качества жизни (Silverfield J.C. et al., 2002; McClellan K., Scott L.J., 2003). Кроме того, ЗАЛДИАР^® можно применять у пациентов с остеоартрозом и при индивидуальной непереносимости НПВП (Насонова В.А., Цветкова Е.С., 2004).

В стоматологии

Доказана высокая эффективность однократного применения комбинации трамадола и парацетамола при острой зубной боли после экстракции зуба и оперативных вмешательств в полости рта (Medve R.A. et al., 2001).

В неврологии

Продемонстрирована высокая эффективность комбинации трамадола и парацетамола при длительной (в течение 4 нед) терапии пациентов с болью в спине. При этом по переносимости последняя превосходит комбинацию кодеина и парацетамола (Mullican W.S., Lacy J.R., 2001).

В хирургии

ЗАЛДИАР^® можно применять для обезболивания после малотравматичных оперативных вмешательств (грыжесечение, секторальная резекция молочной железы, резекция щитовидной железы), а в комбинации с НПВП — и при более травматичных полостных операциях (Котаев А.Ю., Бабаянц А.В., 2004). О высокой эффективности и хорошей переносимости комбинации трамадола и парацетамола в послеоперационный период у больных ортопедического, гинекологического и стоматологического профиля свидетельствуют и результаты метаанализа 7 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (McQuay H., Edwards J., 2003).

Следует отметить, что весьма перспективной сферой применения препарата ЗАЛДИАР^® также является купирование болевого синдрома у пациентов с онкологической патологией, ведь его фиксируют у 30–40% больных со злокачественными новообразованиями ранних стадий и 45–100% — при распространенных формах (Бобров О.Е. и соавт., 2003). При этом комбинации слабых опиоидов с неопиодными препаратами, одной из которых и является ЗАЛДИАР^®, рассматриваются в качестве терапии II ступени так называемой трехступенчатой «анальгетической лестницы» — схемы комплексной фармакотерапии болевого синдрома, предложенной ВОЗ в 1986 г. Есть все основания полагать, что украинские онкологи по достоинству оценят все преимущества использования препарата ЗАЛДИАР^® в терапии больных данной категории.

НАДЕЖНО, БЕЗОПАСНО, УДОБНО

Оба компонента препарата ЗАЛДИАР^® характеризуются благоприятным профилем безопасности. В отличие от традиционных анальгетиков морфинового ряда трамадол в рекомендуемых дозах практически не вызывает характерных для них побочных эффектов: угнетения дыхания, гемодинамических нарушений, нарушения моторики пищеварительного тракта и мочевых путей, что объясняется сравнительно низким сродством препарата к опиатным рецепторам. Обладая минимальным наркогенным потенциалом, трамадол практически не способен вызывать психическую и физическую зависимость (Ананьева Л.П., 2004; Кириенко П.А., 2004). Второй компонент препарата ЗАЛДИАР^® — парацетамол — также обладает высоким профилем безопасности, не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен и не раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта, так как не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях.

Хорошая переносимость комбинации трамадола и парацетамола подтверждена в крупных рандомизированных клинических исследованиях — как при однократном (Medve R.A. et al., 2001), так и при длительном применении. При этом частота побочных эффектов при использовании комбинации трамадола и парацетамола (37,5/325 мг) была значительно ниже, чем трамадола в дозе 50 мг (Silverfield J.C. et al., 2002).

ЗАЛДИАР^® выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. По назначению врача пациент может принимать его в амбулаторных условиях. Пациент может принять до 8 таблеток препарата ЗАЛДИАР^® в сутки, что дает возможность индивидуально подобрать дозу препарата с учетом изменения выраженности болевого синдрома и потребности в обезболивании. Таблетки ЗАЛДИАР^® применяют независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Следует помнить, что интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 ч.

ЗАЛДИАР^® — ВАШ СОЮЗНИК В ПОБЕДЕ НАД БОЛЬЮ

Таким образом, можно с уверенностью утверждать, что с появлением в арсенале врачей и фармацевтов Украины препарата ЗАЛДИАР^®, эффективность которого подтверждена результатами многочисленных клинических исследований, их возможности борьбы с болью существенно расширяются. Теперь этот препарат станет надежным соратником, помогающим победить боль, и для отечественных специалистов здравоохранения. o

Елена Барсукова