ДЖЕОФЛОКС в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний

Фторхинолоны составляют большую группу синтетических антимикробных препаратов и занимают одно из ведущих мест в терапии инфекционно-воспалительных заболеваний различной этиологии.

p_358_37_230902_JEFLOX.jpg (5747 bytes)

За период 1980–1998 гг. проведены экспериментальные исследования по изучению антимикробной активности, механизма действия на микробную клетку препаратов широкого спектра действия — производных 6-фтор-4-хинолон-3-карбоновой кислоты или некоторых их аналогов. Результаты исследований свидетельствуют о высоких терапевтических возможностях фторхинолонов [1, 4].

В настоящее время в практической медицине используют 4 препарата, содержащих в молекуле один атом фтора (монофторхинолоны): норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин и ципрофлоксацин.

В химической структуре фторхинолонов представлены группы –ОН и –СООН, обусловливающие антимикробное действие за счет связывания с участками в цепочке ДНК и ингибирования бактериального фермента ДНК-гиразы. Наличие фтора в молекуле фторхинолонов значительно повышает их антимикробную активность и расширяет спектр действия [1].

Наиболее чувствительны к фторхинолонам грамотрицательные микроорганизмы, грамположительные — менее чувствительны, о чем свидетельствует показатель минимальной подавляющей концентрации (МПК) офлоксацина для ряда патогенных микроорганизмов.

По данным табл. 1, МПК90 офлоксацина для различных микроорганизмов составляет 0,05–4 мкг/мл. При назначении препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки указанная концентрация препарата достаточно быстро (через 30–60 мин после перорального приема) определяется в крови и ткани легкого. Это обусловлено его высокой биодоступностью (95–100%) и незначительной биотрансформацией в организме. После однократного введения 94% препарата в неизмененном виде выделяется почками в течение 72 ч.

Таблица 1

Противомикробная активность офлоксацина [3]

Возбудитель инфекции

МПК90 (мкг/мл)

Escherichia coli

0,12-1

Citrobacter freundii

0,5

Enterobacter aerogenes

0,25

Klebsiella pneumoniae

0,25

Serratia marcescens

0,5

Salmonella spp.

0,3

Shigella spp.

0,2

Proteus vulgaris

0,06-0,8

Proteus mirabilis

0,25

Acinetobacter spp.

0,25-1

Campilobacter jejuni

0,8

Pseudomonas aeruginosa

4

Neisseria gonorrhoeae

0,05

Haemophilus influenzae

0,05

Bacteroides fragilis

8

Staphylococcus aureus

0,5

Streptococcus faecalis

4

Streptococcus pneumoniae

2

Биодоступность офлоксацина при пероральном и парентеральном использовании идентична, что не требует коррекции дозы препарата, при разных путях введения.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Фторхинолоны эффективны при тяжелых формах бактериальных инфекций, вызванных полирезистентными штаммами бактерий, устойчивыми к антимикробным препаратам других классов, в то время как последние неэффективны или недостаточно эффективны, а также при непереносимости этих препаратов. Это позволяет рассматривать фторхинолоны при ряде клинических ситуаций как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия.

Офлоксацин является препаратом выбора для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Существенное преимущество офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей — высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Препарат используется как в условиях клиники, так и в амбулаторной практике, он является препаратом выбора при остром и хроническом цистите, особенно при наличии сопутствующих инфекционных заболеваний, передающихся половым путем (20–40% заболеваний, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами) [2].

Таблица 2

Отличительные особенности офлоксацина

Особенности

Характеристика

Микробиологические

Высокая активность в отношении хламидий, микоплазм, грамотрицательных микроорганизмов Активность в отношении грамположительных бактерий, как у ципрофлоксацина

Фармакокинетические

Высокая биодоступность при приеме внутрь (95-100%) Биодоступность при приеме внутрь и при парентеральном введении идентична Высокие концентрации в тканях Низкий уровень метаболизма в печени (5-6%) Активность не зависит от pH среды Выведение в неизмененном виде с мочой

Клинические

Опыт использования в клинической практике более 20 лет Благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных побочных эффектов Фармакоэкономическая привлекательность

Офлоксацин успешно используется в лечении хронического простатита, поскольку хорошо проникает в ткань предстательной железы, в гинекологической практике — при лечении воспалительных заболеваний половых органов, смешанных инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами, уреаплазмами, гарднереллами.

Офлоксацин соответствует требованиям, предъявляемым к препарату выбора для лечения инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов. В современной структуре заболеваемости инфекции дыхательных путей занимают одно из ведущих мест. В большинстве случаев этиотропное лечение этой патологии основано на эмпирической антибактериальной терапии. В практической медицине для идентификации возбудителя бактериологическим и серологическим методами и начала этиотропного лечения фактор времени играет определяющую роль. Для эмпирической антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей используют препараты, имеющие широкий спектр антибактериального действия, в частности офлоксацин.

За последние несколько лет произошла резкая переоценка роли фторхинолонов в лечении туберкулеза (особенно вызванного полирезистентными штаммами микобактерий).

Офлоксацин рекомендован экспертами ВОЗ как наиболее предпочтительный фторхинолон в терапии резистентных форм туберкулеза легких по протоколу DOTS-PLUS (расширенная схема коротких курсов стандартной химиотерапии под непосредственным наблюдением, дополненная препаратами, повышающими активность в отношении резистентных к химиопрепаратам штаммов микобактерий) [5].

Офлоксацин малотоксичен и, как правило, хорошо переносится, что особенно важно при проведении длительных курсов лечения. Частота побочных эффектов при монотерапии фторхинолонами не выше, чем при применении высокоактивных антибактериальных препаратов других химических классов. Фторхинолоны не проявляют гепато-, нефро- и ототоксического действия. Средняя частота развития побочных эффектов при применении офлоксацина — до 3% [1].

Офлоксацин широко используется в мировой медицинской практике с 1981 г. и накоплен документированный опыт его безопасного применения у миллионов пациентов, в том числе и при длительных курсах терапии.

Препарат хорошо совместим с другими антимикробными средствами и фармакотерапевтическими препаратами различных групп.

На украинском фармацевтическом рынке появился препарат офлоксацина ДЖЕОФЛОКС компании «Дженом Биотек», Индия, зарегистрированный в двух лекарственных формах: раствор для инъекций 100 мл (200 мг) во флаконе и таблетки по 200 мг. Производство ДЖЕОФЛОКСА отвечает стандартам GMP, а это означает, что пациенты имеют возможность применять надежный, безопасный, эффективный антибактериальный препарат.

Наряду с важностью терапевтического эффекта для пациентов в Украине остается актуальным и экономический аспект лечения. Проводимая компанией «Дженом Биотек» политика обеспечения доступных цен на препараты обусловливает фармакоэкономическую привлекательность ДЖЕОФЛОКСА.

По материалам, предоставленным представительством компании
«Дженом Биотек» в Украине

ЛИТЕРАТУРА

1. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. — Москва, 1998. — С. 42.

2. Препараты офлоксацина в терапии инфекций урогенитального тракта / Г.А. Дмитриев и соавт. / Вестн. дерматологии и венерологии. — 1996. — № 4. — С. 42.

3. Березняков І.Г. III Українська школа антибіотикотерапії // Ліки України. — 1999. — №4. — С. 50–51.

4. Падейская Е.Н. Комбинированная химиотерапия лекарственноустойчивых форм туберкулеза при включении в нее офлоксацина // Антибиотики и химиотерапия. — 2001. — №8. — С. 9–17.

5. Материалы заседания комитета экспертов ВОЗ по туберкулезу. — Париж, 1999. — С. 4–5.

ОКАЦИН — решение проблемы лечения конъюнктивитов

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті