ПРЕДУКТАЛ MR: новая лекарственная форма — новое качество лечения

Традиционные подходы к лечению пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) направлены на улучшение доставки кислорода к клеткам миокарда и снижение их потребности в нем. Блокаторы b-адренорецепторов, антагонисты кальция и нитраты оказывают антиангинальное действие посредством изменения гемодинамических параметров (силы и частоты сердечных сокращений, улучшения коронарного кровотока, уменьшения пред- и постнагрузки на сердце и т.д.). Несмотря на широкий выбор этих препаратов, монотерапия ими зачастую не обеспечивает достаточной эффективности лечения, так как эти лекарственные средства лишь опосредованно влияют на кислородное обеспечение миокарда. С другой стороны, многочисленные исследования (TIBET, IMAGE, CESAR и др.) показали, что комбинация блокаторов b-адренорецепторов, антагонистов кальция и нитратов между собой не обеспечивает существенного дополнительного снижения частоты и уменьшения выраженности проявлений стенокардии. При этом значительно повышается риск развития таких побочных явлений, как брадикардия, аритмия, гипотония, и т.д.*. Поэтому на протяжении нескольких последних десятилетий предпринимались многочисленные попытки создать препараты, эффективно воздействующие непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Усилия ученых были сконцентрированы на заключительном звене патогенетической цепочки ишемии — нарушении окислительных процессов на уровне клетки. Это направление получило название цитопротекторного или метаболического. ПРЕДУКТАЛ MR (таблетки с модифицированным высвобождением триметазидина) — оригинальная разработка компании «Сервье» (Франция) — представитель новой группы антиангинальных средств с метаболическим механизмом действия, включенный в украинские и международные методические рекомендации по лечению больных с ИБС. Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении больных со стенокардией, особенно когда эффективность монотерапии гемодинамическими средствами оказывалась недостаточной (Маколкин В.И., Осадчий К.К., 2004). Новая лекарственная форма — таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества ПРЕДУКТАЛ MR — специально была создана для более эффективного лечения пациентов с ИБС.

Непрерывная работа сердца требует постоянного и надежного обеспечения энергией. Глюкоза и свободные жирные кислоты — два основных вида субстратов, которые сердечная мышца, как и многие другие ткани организма, использует для синтеза АТФ. Эти субстраты в кардиомиоцитах подвергаются превращениям, в ходе которых образованный из них ацетилкоэнзим А в аэробных условиях окисляется и фосфорилируется в митохондриях, в результате чего получается АТФ. В обычном режиме деятельности сердца кардиомиоциты предпочтительно используют жирные кислоты, а при повышенной функциональной нагрузке, когда требуется ускорить процесс синтеза АТФ, используется глюкоза. В процессе окислительного фосфорилирования одной молекулы глюкозы образуется 38 молекул АТФ. При окислении глюкозы на 1 моль кислорода образуется на 14% больше АТФ, чем при окислении жирных кислот. Другими словами, жирные кислоты — менее «эффективный» источник энергии по сравнению с глюкозой, так как для образования эквивалентного количества АТФ им необходимо на 10% кислорода больше (Капелько В.И., 2000; Шахнович Р.М., 2001).

Действие ПРЕДУКТАЛА MR базируется на непосредственном влиянии на обменные процессы в миокарде. ПРЕДУКТАЛ MR действует на клеточном уровне, селективно ингибируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу (З-КАТ) — ключевой фермент в цепи b-окисления жирных кислот и активируя тем самым более эффективный и экономичный процесс окисления глюкозы. Таким образом, метаболические эффекты ПРЕДУКТАЛА MR обусловлены нормализацией энергетического обмена в миокарде и «переключением» метаболизма сердца на наиболее выгодный путь с целью максимальной выработки энергии в условиях ишемии и предупреждения дальнейших нарушений метаболизма миокарда. Это «переключение» энергетического метаболизма приводит к повышению синтеза аденозинтрифосфата в кардиомиоцитах, снижает тканевый ацидоз, возникающий при ишемии, и поддерживает сократительную функцию миокарда (Kantor P.F. et al., 2000). На фоне приема препарата ПРЕДУКТАЛ MR также усиливается обмен фосфолипидов, что обеспечивает защиту клеточных мембран от повреждения и протективное действие в отношении кардиомиоцитов.

ПРЕДУКТАЛ MR является новой лекарственной формой. Этот препарат обеспечивает существенные преимущества в лечении пациентов с ИБС. Не секрет, что на сегодняшний день при лечении больных с любой патологией, а тем более с такой серьезной, как ИБС, значительными преимуществами обладают препараты длительного действия, обеспечивающие стабильный антиангинальный и кардиопротекторный эффект на протяжении суток. Особенность препарата ПРЕДУКТАЛ MR заключается в строении его таблетки. Постепенное растворение гидрофильной оболочки обеспечивает пролонгированное высвобождение активного вещества. Оригинальное строение таблетки ПРЕДУКТАЛА MR способствует более длительной защите сердца от эпизодов ишемии в течение суток, что очень важно для пациентов с сердечно-сосудистой патологией. При этом в отличие от короткодействующего триметазидина 20 мг у ПРЕДУКТАЛА MR значительно снижены колебания концентрации активного вещества, что и гарантирует стабильную антиангинальную защиту. Демонстрацией преимуществ новой формы модифицированного высвобождения ПРЕДУКТАЛА MR является тот факт, что уровень минимальной эффективной концентрации ПРЕДУКТАЛА MR в плазме крови на 31% выше по сравнению с таковой у обычной лекарственной формы триметазидина 20 мг. Кроме того, модифицированное высвобождение действующего вещества из таблетки ПРЕДУКТАЛА MR обеспечивает увеличение на 7 ч периода устойчивой концентрации в плазме крови по сравнению с триметазидином 20 мг, а также позволяет повысить концентрацию активного вещества в крови в утренние «ишемические» часы, когда отмечают максимальный риск развития большинства острых проявлений ИБС: нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда, внезапной смерти (Genissel P. et al., 2004). Таким образом, оптимизированный фармакокинетический профиль обеспечивает постоянную антиангинальную и кардиопротекторную эффективность ПРЕДУКТАЛА MR в течение суток. Важно и то, что удобный режим приема препарата ПРЕДУКТАЛ MR по 1 таблетке утром и вечером существенно повышает приверженность больных к лечению (Genissel P. et al., 2004).

ПРЕДУКТАЛ МR зарекомендовал себя как надежный и безопасный антиангинальный препарат. Результаты целого ряда клинических исследований свидетельствуют, что ПРЕДУКТАЛ МR как при монотерапии, так и в комбинации с любым классом антиангинальных средств не только уменьшает количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина, но и достоверно повышает толерантность к физической нагрузке, увеличивает период до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ(Sellier P., Broustet J.P., 2003; Genissel P. et al., 2004). Следует отметить, что большинство антиангинальных лекарственных средств применяется у пациентов пожилого возраста, у которых, как правило, есть сопутствующая патология, требующая дополнительной фармакотерапии. При лечении таких больных часто требуется коррекция доз кардиологических препаратов, что обусловлено возрастными особенностями. ПРЕДУКТАЛ MR хорошо переносится и не требует коррекции дозы при лечении пациентов пожилого возраста.

Применение ПРЕДУКТАЛА MR в лечении пациентов особенно целесообразно тогда, когда ИБС развивается на фоне сахарного диабета. При наличии такой патологии заболевание протекает гораздо тяжелее, а терапевтические возможности ограничены. В ходе исследования DIETRIC оценивали антиишемическую эффективность и переносимость препарата у пациентов с ИБС и сахарным диабетом (Rodriguez P.L. et al., 2005). После курса лечения отмечено улучшение состояния сердечно-сосудистой системы пациентов. У включенных в исследование больных, получавших наряду с ПРЕДУКТАЛОМ MR ранее назначенные стандартные антиангинальные препараты, повышалась толерантность к физической нагрузке, достоверно увеличивался период до появления ангинозной боли. При этом частота возникновения приступов стенокардии снижалась, потребность в нитроглицерине достоверно уменьшалась.

Таким образом, новая лекарственная форма — таблетки с модифицированным высвобождением действующего вещества ПРЕДУКТАЛ MR — открывает новые возможности в лечении пациентов с ИБС. Благодаря оригинальному механизму действия, более длительному и стабильному антиишемическому эффекту и удобному двукратному режиму приема ПРЕДУКТАЛ MR обеспечивает круглосуточную кардиопротекцию. 

М.И. Загородный,
Л.И. Казак,
А.С. Свинцицкий,
И.С. Чекман,
Национальный медицинский университет им. О.О. Богомольца


«Доктор Биокон» в 2013 г.: актуально на аптечной полке

Интересная информация для Вас:

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*


Последние новости и статьи