|
Непрерывная работа сердца требует постоянного и надежного обеспечения энергией. Глюкоза и свободные жирные кислоты — два основных вида субстратов, которые сердечная мышца, как и многие другие ткани организма, использует для синтеза АТФ. Эти субстраты в кардиомиоцитах подвергаются превращениям, в ходе которых образованный из них ацетилкоэнзим А в аэробных условиях окисляется и фосфорилируется в митохондриях, в результате чего получается АТФ. В обычном режиме деятельности сердца кардиомиоциты предпочтительно используют жирные кислоты, а при повышенной функциональной нагрузке, когда требуется ускорить процесс синтеза АТФ, используется глюкоза. В процессе окислительного фосфорилирования одной молекулы глюкозы образуется 38 молекул АТФ. При окислении глюкозы на 1 моль кислорода образуется на 14% больше АТФ, чем при окислении жирных кислот. Другими словами, жирные кислоты — менее «эффективный» источник энергии по сравнению с глюкозой, так как для образования эквивалентного количества АТФ им необходимо на 10% кислорода больше (Капелько В.И., 2000; Шахнович Р.М., 2001).
Действие ПРЕДУКТАЛА MR базируется на непосредственном влиянии на обменные процессы в миокарде. ПРЕДУКТАЛ MR действует на клеточном уровне, селективно ингибируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу (З-КАТ) — ключевой фермент в цепи b-окисления жирных кислот и активируя тем самым более эффективный и экономичный процесс окисления глюкозы. Таким образом, метаболические эффекты ПРЕДУКТАЛА MR обусловлены нормализацией энергетического обмена в миокарде и «переключением» метаболизма сердца на наиболее выгодный путь с целью максимальной выработки энергии в условиях ишемии и предупреждения дальнейших нарушений метаболизма миокарда. Это «переключение» энергетического метаболизма приводит к повышению синтеза аденозинтрифосфата в кардиомиоцитах, снижает тканевый ацидоз, возникающий при ишемии, и поддерживает сократительную функцию миокарда (Kantor P.F. et al., 2000). На фоне приема препарата ПРЕДУКТАЛ MR также усиливается обмен фосфолипидов, что обеспечивает защиту клеточных мембран от повреждения и протективное действие в отношении кардиомиоцитов.
ПРЕДУКТАЛ MR является новой лекарственной формой. Этот препарат обеспечивает существенные преимущества в лечении пациентов с ИБС. Не секрет, что на сегодняшний день при лечении больных с любой патологией, а тем более с такой серьезной, как ИБС, значительными преимуществами обладают препараты длительного действия, обеспечивающие стабильный антиангинальный и кардиопротекторный эффект на протяжении суток. Особенность препарата ПРЕДУКТАЛ MR заключается в строении его таблетки. Постепенное растворение гидрофильной оболочки обеспечивает пролонгированное высвобождение активного вещества. Оригинальное строение таблетки ПРЕДУКТАЛА MR способствует более длительной защите сердца от эпизодов ишемии в течение суток, что очень важно для пациентов с сердечно-сосудистой патологией. При этом в отличие от короткодействующего триметазидина 20 мг у ПРЕДУКТАЛА MR значительно снижены колебания концентрации активного вещества, что и гарантирует стабильную антиангинальную защиту. Демонстрацией преимуществ новой формы модифицированного высвобождения ПРЕДУКТАЛА MR является тот факт, что уровень минимальной эффективной концентрации ПРЕДУКТАЛА MR в плазме крови на 31% выше по сравнению с таковой у обычной лекарственной формы триметазидина 20 мг. Кроме того, модифицированное высвобождение действующего вещества из таблетки ПРЕДУКТАЛА MR обеспечивает увеличение на 7 ч периода устойчивой концентрации в плазме крови по сравнению с триметазидином 20 мг, а также позволяет повысить концентрацию активного вещества в крови в утренние «ишемические» часы, когда отмечают максимальный риск развития большинства острых проявлений ИБС: нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда, внезапной смерти (Genissel P. et al., 2004). Таким образом, оптимизированный фармакокинетический профиль обеспечивает постоянную антиангинальную и кардиопротекторную эффективность ПРЕДУКТАЛА MR в течение суток. Важно и то, что удобный режим приема препарата ПРЕДУКТАЛ MR по 1 таблетке утром и вечером существенно повышает приверженность больных к лечению (Genissel P. et al., 2004).
ПРЕДУКТАЛ МR зарекомендовал себя как надежный и безопасный антиангинальный препарат. Результаты целого ряда клинических исследований свидетельствуют, что ПРЕДУКТАЛ МR как при монотерапии, так и в комбинации с любым классом антиангинальных средств не только уменьшает количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина, но и достоверно повышает толерантность к физической нагрузке, увеличивает период до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ(Sellier P., Broustet J.P., 2003; Genissel P. et al., 2004). Следует отметить, что большинство антиангинальных лекарственных средств применяется у пациентов пожилого возраста, у которых, как правило, есть сопутствующая патология, требующая дополнительной фармакотерапии. При лечении таких больных часто требуется коррекция доз кардиологических препаратов, что обусловлено возрастными особенностями. ПРЕДУКТАЛ MR хорошо переносится и не требует коррекции дозы при лечении пациентов пожилого возраста.
Применение ПРЕДУКТАЛА MR в лечении пациентов особенно целесообразно тогда, когда ИБС развивается на фоне сахарного диабета. При наличии такой патологии заболевание протекает гораздо тяжелее, а терапевтические возможности ограничены. В ходе исследования DIETRIC оценивали антиишемическую эффективность и переносимость препарата у пациентов с ИБС и сахарным диабетом (Rodriguez P.L. et al., 2005). После курса лечения отмечено улучшение состояния сердечно-сосудистой системы пациентов. У включенных в исследование больных, получавших наряду с ПРЕДУКТАЛОМ MR ранее назначенные стандартные антиангинальные препараты, повышалась толерантность к физической нагрузке, достоверно увеличивался период до появления ангинозной боли. При этом частота возникновения приступов стенокардии снижалась, потребность в нитроглицерине достоверно уменьшалась.
Таким образом, новая лекарственная форма — таблетки с модифицированным высвобождением действующего вещества ПРЕДУКТАЛ MR — открывает новые возможности в лечении пациентов с ИБС. Благодаря оригинальному механизму действия, более длительному и стабильному антиишемическому эффекту и удобному двукратному режиму приема ПРЕДУКТАЛ MR обеспечивает круглосуточную кардиопротекцию.
М.И. Загородный,
Л.И. Казак,
А.С. Свинцицкий,
И.С. Чекман,
Национальный медицинский университет им. О.О. Богомольца
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим