Відомий і невідомий вісмут

Вісмут — хімічний елемент V групи періодичної системи елементів Д. Менделєєва. Солі вісмуту застосовують у медицині, парфумерії, косметиці.

Уже майже 300 років солі вісмуту використовують для лікування пацієнтів із запальними захворюваннями травного тракту (гастрит, ентерит, коліт, пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки). Наприкінці XIX ст. за рекомендацією відомого німецького хірурга Т. Кохера солі вісмуту почали застосовувати для лікування ран.

Значне досягнення у розробленні нових лікарських засобів на основі солей вісмуту — створення лікарських засобів, до складу яких входять субцитратні, субсаліцилатні або субгалатні солі вісмуту. У ВАТ «Фармак» розроблено препарат ВІС-НОЛ, діюча речовина якого — колоїдний субцитрат вісмуту.

Фармакокінетичні властивості ВІС-НОЛУ характеризуються тим, що субцитратна сіль вісмуту — досить стійка сполука, яка майже не дисоціює в травному тракті і тому не всмоктується у кров. Та мінімальна кількість вісмуту, яка відщеплюється від сполуки, може всмоктуватися в кров, але негативного впливу на організм людини здебільшого не справляє, оскільки швидко виділяється нирками. Після прийому препарату всередину колоїдний субцитрат вісмуту в основному виводиться з калом. У кишечнику може утворюватися вісмуту сульфід, який забарвлює кал у чорний колір. Ця фармакокінетична властивість ВІС-НОЛУ не впливає на функцію кишечнику та протимікробну дію препарату.

Фармакодинаміка колоїдного субцитрату вісмуту характеризується такими особливостями:

1. У кислому середовищі шлунка (оптимальне значення рН — 3,5) субцитратна сіль вісмуту утворює преципітати у вигляді глікопротеїн-вісмутових комплексів. Головна особливість цього комплексу полягає в тому, що на поверхні виразки чи ерозії утворюється захисний шар, який оберігає пошкоджену ділянку слизової оболонки протягом 5–6 год з часу дії подразників, у тому числі агресивних факторів шлункового соку (соляної кислоти і пепсину) [1].

2. Зниження протеолітичної активності пепсину (приблизно на 30%), але відсутність впливу на базальну та стимульовану секрецію [2].

3. Гастропротекторна дія зумовлена стимуляцією синтезу простагландину Е2 у слизовій оболонці антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки [3]. Відомо, що під дією простагландинів збільшується утворення муцину, слизу, підвищується секреція бікарбонатів, які відіграють важливу роль, захищаючи слизову оболонку шлунка від впливу зовнішніх подразників [4, 5].

4. Протимікробний ефект по відношенню до Helicobacter pylori — основного етіопатогенетичного фактора утворення виразок. Відомо, що солі вісмуту, зокрема, субцитрат вісмуту, пригнічують синтез білків у клітині і структурних компонентів клітинної стінки мікроорганізму, спричиняючи досить швидкий лізис бактерії (протягом 2–24 год) [6, 7]. Втрачається здатність мікроорганізму прикріплюватися до поверхні епітеліальних клітин слизової оболонки шлунка [7]. Найцінніша протимікробна властивість іонів вісмуту та, що Helicobacter pylori до їх протимікробної дії практично не має природної чи набутої резистентності [8]. Тому ВІС-НОЛ широко застосовують для лікування хворих із пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки.

Показання до застосування: пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит і гастродуоденіт, що асоціюються з Helicobacter pylori. Апробацію ВІС-НОЛУ проведено в багатьох клініках України. Дорослим ВІС-НОЛ призначають по 1 капсулі (120 мг) 3 рази на день за 30 хв до їди, 4-й раз — перед сном, запивати водою (не молоком). Курс лікування — 4–6 тиж. Для ерадикації Helicobacter pylori ВІС-НОЛ доцільно поєднувати з антибіотиком, наприклад, амоксициліном, кларитроміцином та/або метронідазолом. Дітям віком від 5 до 15 років ВІС-НОЛ призначають по 1 капсулі 2 рази на добу в складі комбінованої терапії.

Препарати на основі колоїдного розчину вісмуту добре переносяться, оскільки всмоктуються в незначній кількості. Рідко можуть виникати головний біль, нудота, діарея, висип на шкірі. ВІС-НОЛ у високих дозах не рекомендується застосовувати протягом тривалого часу через можливість розвитку енцефалопатії; його не призначають пацієнтам із нирковою недостатністю, в період вагітності та годування груддю.

Застосування препаратів на основі колоїдного розчину вісмуту зменшує всмоктування тетрацикліну. Не рекомендується приймати антацидні препарати за 30 хв до прийому ВІС-НОЛУ.

Новий вітчизняний препарат ВІС-НОЛ — ефективний засіб, який доцільно застосовувати для лікування хворих із гастритом, гастродуоденітом, пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки.

І.С. Чекман,
завідуючий кафедрою фармакології з курсом клінічної фармакології Національного медичного університету,
член-кореспондент НАН і АМН України, заслужений діяч науки і техніки, професор

ЛІТЕРАТУРА?

1. Gorbach S.L. (1999) Bismuth therapy in gastroduodenal diseases. Gastrenterology, 99: 863–875, 863–875.

2. Slomiany B.L, Nishikawa H., Bilski J., Slomiany A. (1990) Colloidal bismuth subcitrate inhibits peptic degradation of gastric mucus and epidermal growth factor in vitro. Am. J. Gastroenterol., 85: 390–393.

3. Mertz-Nielsen A., Steenberg P., Neumark T., Bukhave K., Rask-Madsen J. (1991) Colloidal bismuth subcitrate causes sustained release of gastric mucosal prostaglandin E2. Aliment. Pharmacol. Ther. 5 (2): 127–133.

4. Flemstrom G. (1986) Gastroduodenal mucosal secretion of bicarbonate and mucus. Physiologic control and stimulation by prostaglandins. Am. J. Med., 18; 81(2A): 18–22.

5. Hojgaard L., Mertz Nielsen A., Rune S.J. (1996) Peptic ulcer pathophysiology: acid, bicarbonate, and mucosal function. Scand. J. Gastroenterol. (Suppl.) 216: 10–15.

6. Armstrong J.A., Wee S.H., Goodwin C.S., Wilson D.H. (1987) Response of Campylobacter pyloridis to antibiotics, bismuth and an acid-reducing agent in vitro—an ultrastructural study. J. Med. Microbiol., 24 (4): 343–350.

7. Lambert J.R., Midolo P. (1997) The actions of bismuth in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment. Pharmacol. Ther., 11 (Suppl.1): 27–33.

8. Фадеенко Г.Д. (2001) Резистентность Helicobacter pylori к антихеликобактерной терапии: причины возникновения и возможные пути решения проблемы. Гастроентерологія, вип. 31: 293–298.

?

Відділ продажу ВАТ «ФАРМАК»: тел.: (044) 417-95-85, факс: (044) 531-96-60

Дистриб’ютори ВАТ «ФАРМАК»:

«Фармація-2000», (044) 239-19-00

«Фармак-Д», (0562) 36-29-42, 36-29-43

«Альба Україна», (044) 490-32-73

«Анід», (044) 294-41-12

АО «Фармація», (044) 477-61-62

«Аптека «Біокон», (044) 574-00-03

«Артур-К», (044) 484-11-97, 484-82-68

«БаДМ», (0562) 39-90-10

«Бізнес Центр Фармація», (044) 464-04-63, 464-04-64

«Борисфен», (044) 424-63-43, 452-28-05

«ВВС-ЛТД», (044) 241-17-90, 241-17-91

«Ганза», (044) 462-52-02, 463-71-36, 463-71-39

Група компаній «Аптечний Холдинг», (062) 381-11-36, 381-11-39

«Іса-Фарм», (044) 568-53-87

«Лекхім Плюс», (0572) 142-133, 142-739

«Ліки України», (044) 244-31-09

«Медінтер», (044) 239-19-26, 239-19-27

«Микс», (062) 332-28-09, 332-28-14, 332-28-15

«НДК», (044) 238-86-89, 239-12-32

«Оптіма-Фарм», (044) 250-92-92

«Оптова компанія «Дарниця», (044) 231-18-01, 231-18-02, 231-18-03

«СБС-Фармація», (044) 461-95-15, (0572) 14-21-30

«СЕБ-Фармація», (044) 254-00-26, 293-59-59

«Фалбі», (044) 258-65-17, 258-67-47

«Фармація» ОКВП (Луганськ), (062) 332-28-11

«Фра-М», (062) 382-91-20

«Юніфарма», (044) 468-50-42

«Ян», (044) 239-19-24

?

Комфорт вашего желудка — ваш комфортный отдых!

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті