«Новартис Фарма»: в новый год с новыми препаратами

Нодира Азимова

— Пристальное внимание компании «Новартис Фарма» к препаратам, используемым в кардиологии, обусловлено, прежде всего, ростом сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них несмотря на бурное развитие кардиологической науки. Артериальная гипертензия (АГ) и дислипидемия в структуре сердечно-сосудистой патологии занимают ключевое место. Эти заболевания являются основными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений: инфаркта миокарда, мозгового инсульта и сердечной недостаточности.

Поэтому поиск и разработка новых высокоэффективных гиполипидемических и гипотензивных средств являются одним из актуальных направлений деятельности «Новартис Фарма». Особое внимание заслуживают гипотензивные средства, снижающие гиперактивность ренин-ангиотензиновой системы (РАС), которая играет основную роль в регуляции артериального давления (АД). Все 3 возможных уровня блокирования РАС при АГ обеспечиваются имеющимися в арсенале компании «Новартис Фарма» препаратами: СИБАЦЕН — ингибитор АПФ, ДИОВАН — блокатор ангиотензиновых рецепторов и представитель новой группы гипотензивных средств (блокатор ренина) — РАЗИЛЕЗ.

Портфель кардиологических лекарственных средств компании «Новартис Фарма» в Украине сейчас представлен препаратами ДИОВАН и КО-ДИОВАН. Однако в ближайшем будущем в нем появятся гипотензивные средства СИБАЦЕН и РАЗИЛЕЗ, а также гиполипидемический препарат ЛЕСКОЛ XL.

ДИОВАН (вальзартан) — оригинальная разработка компании «Новартис Фарма» — относится к новому классу гипотензивных средств: антагонистам или блокаторам ангиотензиновых рецепторов II (БАР), рекомендованных ВОЗ в качестве препаратов первой линии для лечения АГ. На сегодня он является одним из самых выписываемых гипотензивных средств в США и странах Западной Европы, так как сочетает высокую эффективность и безопасность, хорошую переносимость, простоту использования, отсутствие значимых взаимодействий с другими препаратами.

ДИОВАН имеет высокоспецифичный механизм действия: избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II: вазоконстрикция, секреция альдостерона, антидиурез и др., приводящие к развитию АГ. Сродство ДИОВАНА к рецепторам подтипа AT1 одно из самых высоких среди БАР и примерно в 20 000-30 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2, в то время как, например, у лозартана сродство к АТ1-рецепторам выше только в 3000 раз.

ДИОВАН отличается от большинства других БАР рядом особенностей. Во-первых, по химической структуре он не является производным тетразола, а относится к негетероциклическим соединениям. Во-вторых, обладает самостоятельной фармакологической активностью в отличие от некоторых БАР, которые становятся активными лишь после ряда метаболических превращений в печени. В-третьих, выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде. Это позволяет назначать его пациентам с нарушениями функции печени и почек. ДИОВАН является одним из самых изученных БАР, эффективность и профиль безопасности которого подтверждены во многоцентровых исследованиях с участием более 45 000 пациентов из различных стран: VALUE, Val-Syst, MARVAL, ABCD-2V, VALIANT, Val-HeFT и др. Особенно хорошо изучены эффекты вальзартана при АГ, диабетической нефропатии, сердечной недостаточности (СН), постинфарктной дисфункции левого желудочка. ДИОВАН предотвращает развитие рестеноза после коронарной баллонной ангиопластики, что также отличает его от других БАР. В вышеперечисленных исследованиях доказана способность препарата увеличивать продолжительность жизни больных и предупреждать развитие сердечно-сосудистых осложнений: инсульт, инфаркт миокарда и СН. Поэтому сегодня ДИОВАН — практически единственный БАР с тремя зарегистрированными показаниями: АГ, СН и постинфарктные состояния. Препарат обладает доказанными органопротекторными свойствами (кардио- и нефропротекторными). Препарат обеспечивает контроль АД на протяжении 24 ч при однократном ежедневном приеме и имеет четкий дозозависимый эффект, что позволяет достичь целевых уровней АД путем постепенного, мягкого снижения и стабилизации на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При его применении не требуется постоянной коррекции дозы, так как не возникает привыкания (отсутствует «эффект ускользания»), что имеет очень важное значение при длительной, а порой и пожизненной терапии больных с АГ. ДИОВАН назначают по 1 таблетке (80 или 160 мг) 1 раз в сутки. Для больных после инфаркта миокарда и с СН рекомендуется титрование дозы от 20–40 мг 2 раза в сутки до максимальной 80–160 мг 2 раза в сутки.

Высокая эффективность и хорошая переносимость, простота и удобство применения ДИОВАНА обеспечивают высокую комплаентность (приверженность) к назначенной терапии, что в свою очередь позволяет избежать прерывистого лечения со стороны пациентов и минимизировать риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Усиления гипотензивного эффекта можно достичь при комбинации с другими гипотензивными средствами и, в первую очередь, с тиазидовыми диуретиками. С учетом этого была разработана фиксированная комбинация вальзартана и гидрохлоротиазида — препарат КО-ДИОВАН. Цена КО-ДИОВАНА практически не отличается от таковой ДИОВАНА, что делает его экономически привлекательным.

РАЗИЛЕЗ (алискирен) — представитель принципиально нового класса гипотензивных средств — блокаторов ренина, который запускает весь каскад РАС. В настоящее время препарат всесторонне изучают в ряде многоцентровых клинических исследований, он вызывает огромный интерес кардиологов всего мира. Особенно приятно отметить, что в список клинических центров, принимающих участие в исследованиях РАЗИЛЕЗА, включены и украинские кардиоцентры. Данные закончившихся клинических исследований уже сегодня позволяют говорить о РАЗИЛЕЗЕ как препарате, способном решить множество проблем, с которыми сталкивается кардиолог в повседневной практике.

СИБАЦЕН (беназеприл), известный в других странах также под названием лотензин, относится к ингибиторам АПФ (ИАПФ), которые блокируют образование ангиотензина II из ангиотензина I. ИАПФ сегодня являются одной из самой используемых групп гипотензивных средств, благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости. Они рекомендованы ВОЗ в качестве препаратов первой линии в лечении АГ и СН на основании данных многочисленных многоцентровых клинических исследований.

ЛЕСКОЛ XL (флувастатин) относится к группе статинов. Он способен замедлять развитие атеросклероза и снижать смертность вследствие сердечно-сосудистых осложнений, что убедительно доказано в ряде клинических исследований (LISA, FLARE, FLORIDA и др.). Благодаря оригинальной лекарственной форме флувастатин высвобождается из таблетки в течение длительного времени (без резкого пика повышения концентрации в крови), при этом в системный кровоток поступает только 6% препарата, а максимум действия отмечается там, где необходимо — в печени. Таким образом, ЛЕСКОЛ XL не только обеспечивает полный контроль всех параметров липидного обмена, но и снижает риск развития нежелательных явлений, что дает значительные клинические преимущества врачам и пациентам при его применении.

В заключение хотелось бы отметить, что появление и внедрение в практику кардиологов Украины лекарственных средств компании «Новартис Фарма», разработанных для больных с сердечно-сосудистой патологией, в частности препаратов ДИОВАН, КО-ДИОВАН, ЛЕСКОЛ XL, СИБАЦЕН и РАЗИЛЕЗ, открывает новые возможности для эффективного и патогенетически обоснованного лечения пациентов, позволяет поднять его на принципиально новый качественный уровень, соответствующий мировым стандартам современной кардиологии. o

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»