КРЕОН®: ферменты в нужном месте в нужное время

Ферментные препараты используют в гастроэнтерологической практике около 100 лет и до недавнего времени их применяли только в качестве заместительной терапии для коррекции экскреторной недостаточности поджелудочной железы главным образом при хроническом панкреатите. В последние годы эти препараты также применяют для купирования боли при остром и хроническом панкреатите. Сегодня уже стало известно о необходимости применения ферментов не только при заболеваниях поджелудочной железы, но и желчевыводящих путей, желудка и кишечника.
Провизорам приходится часто консультировать посетителей аптек при выборе препарата для ферментной терапии. Под влиянием рекламы в популярных СМИ, а также при недостаточной информированности о характеристиках и свойствах отдельных ферментных лекарственных средств, порой можно ошибиться в выборе. Провизору и врачу, обладающим современными знаниями в области ферментной терапии, гораздо легче противостоять давлению как рекламы, так и пациентов. Знание фармакологических преимуществ препаратов, представленных на фармацевтическом рынке Украины, помогает разумно подойти к выбору рациональной схемы ферментной терапии, уменьшить количество случаев неоправданного назначения лекарственных средств и снизить расходы на их приобретение. Цель этой статьи — пролить свет на некоторые аспекты применения ферментных препаратов.

 

Традиционные ферментные лекарственные средства — это таблетированные формы, чаще всего с кишечнорастворимой оболочкой, которые становятся активными при растворении их оболочки в начальных отделах тонкой кишки. Существенными недостатками этой лекарственной формы являются отсутствие синхронного поступления ферментов с химусом из желудка в двенадцатиперстную кишку и недостаточный контакт их с пищей. Поэтому чтобы обеспечить своевременное и синхронное с пищей поступление препарата в двенадцатиперстную кишку, равномерное распределение ферментов в химусе, используют особые лекарственные формы ферментов.

На украинском фармацевтическом рынке представлен препарат КРЕОН® фармацевтической компании «Солвей Фармацеутикалз ГмбХ». При его разработке была создана инновационная форма с учетом требований к ферментным препаратам. Минимикросферы панкреатина, покрытые энтеросолюбильной оболочкой, заключены в капсулы. Минимикросферы препарата КРЕОН® имеют диаметр 0,7–1,25 мм. Оптимальный размер способствует быстрому и гомогенному перемешиванию в желудке минимикросфер с химусом. При этом достигаются большая площадь контактирования ферментов с пищей и одновременное поступление их с порциями еды в кишечник, благодаря чему действие препарата практически воспроизводит естественный процесс пищеварения, когда панкреатический сок выделяется порциями в ответ на периодическое поступление пищи из желудка. То есть применение панкреатина в виде минимикросфер диаметром 1–1,2 мм позволяет обеспечить высокую липолитическую активность в тонкой кишке одновременно с попаданием химуса из желудка в двенадцатиперстную кишку (Adler G. et al., 1993).

Активно обсуждают вопрос применения ферментных средств при функциональных заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся нарушением двигательной функции желудка и двенадцатиперстной кишки и проявляющихся симптомами диспепсии (тяжесть в желудке, раннее насыщение и т.п.). Как уже отмечалось, минимикросферы быстро перемешиваются с химусом и поступают в двенадцатиперстную кишку в фазе пищеварения. Действие ферментов в тонкой кишке как раз в момент нахождения там пищевого химуса обеспечивает ускорение процесса переваривания и способствует снижению давления в двенадцатиперстной кишке, что, в свою очередь, приводит к более быстрому опорожнению желудка. Таким образом, пациентам с нарушением моторно-эвакуаторной деятельности желудка целесообразно добавлять к проводимой терапии ферментные препараты.

Причиной недостаточной эффективности ферментов может быть назначение препарата в неадекватной дозе. Препарат КРЕОН® представлен в двух дозировках: КРЕОН® 10 000 и КРЕОН® 25 000. Поэтому врачу проще подобрать дозу препарата в зависимости от характера заболевания и объема принимаемой пищи, от 10 000 до 75 000 ЕД липазы и выше. Например, у пациентов с выраженной экзокринной недостаточностью поджелудочной железы при основном приеме пищи (завтрак, обед, ужин) доза, как правило, составляет 20 000–75 000 ЕД липазы, при легкой закуске — 5000–25 000 ЕД липазы. При незначительной выраженности панкреатической недостаточности, функциональной диспепсии или при переедании можно применять препарат в сниженной дозе.

Если при проведении заместительной терапии главное значение имеет липазная активность препарата, то своей способностью уменьшать выраженность панкреатической боли ферментные препараты обязаны протеазной активности благодаря физиологическому принципу обратной связи, сформулированному в 1972 г. G. Green в эксперименте и неоднократно подтвержденному позже в клинике. Суть его состоит в следующем: наличие трипсина и химотрипсина в просвете двенадцатиперстной кишки приводит к подавлению продукции панкреатических ферментов и панкреатического сока посредством снижения концентрации холецистокинина и (или) секретина, высвобождающихся при поступлении пищи в верхние отделы пищеварительного тракта. При нормальном пищеварении этот механизм приводит к прекращению панкреатической секреции после опорожнения желудка.

Таким образом, протеазы вызывают снижение панкреатической секреции и обеспечивают функциональный покой поджелудочной железы. Поэтому помимо необходимости соблюдения лечебной диеты, назначения антисекреторных средств и спазмолитиков, для купирования боли в период обострения панкреатита с выраженным болевым синдромом показаны ферменты, содержащие протеазы в высокой дозе (КРЕОН® 25 000 в каждой капсуле содержит 1000 ЕД протеаз).

Чтобы определить, какая доза микрогранулированного панкреатина наиболее эффективна для купирования боли, было проведено исследование (Ramo O.J. et al., 1989). Пациенты не принимали обезболивающие средства и придерживались обычной диеты. Учитывая, что ответ на прием ферментных препаратов индивидуален, авторы предложили методику самостоятельного подбора пациентами дозы микрогранулированного препарата до достижения обезболивающего эффекта. Результаты лечения в этой группе больных сравнивали с группой принимавших микрогранулированный препарат по назначению. Среднее число капсул в сутки при самостоятельном подборе дозы составило 11,4 против 5 предписанных, а обезболивающий эффект оказался наиболее выраженным при самоподборе дозы. Суммарно суточная доза протеаз, достаточная для купирования боли, составила 4000–5000 МЕ протеаз.

Препараты, в состав которых входят ферменты растительного, бактериального или фунгального происхождения, обладают сравнительно низкой ферментативной активностью (Suzuki A. et al., 1999), что отражается на их эффективности.

Часто в состав ферментных препаратов могут входить компоненты желчи. Необходимо учитывать, что желчные кислоты способны усиливать панкреатическую секрецию и повышать внутрипротоковое давление в поджелудочной железе. Компоненты желчи в составе ферментных препаратов могут усиливать дуоденогастральный рефлюкс и способствовать повреждающему действию желчных кислот на слизистую оболочку желудка и пищевода. Поэтому следует с осторожностью применять такие комбинированные препараты у пациентов с заболеваниями печени и при холестазе (так как желчные кислоты обладают желчегонным действием), а также при любых воспалительных заболеваниях желудка и кишечника. В составе КРЕОНА отсутствуют компоненты желчи. Поэтому при необходимости его можно применять при лечении различных заболеваний пищеварительной системы в составе комплексной терапии.

Благодаря оптимальному составу, оригинальной форме выпуска и высокой эффективности КРЕОН® является одним из признанных лидеров среди препаратов, предназначенных для ферментной терапии.

Пресс-служба«Еженедельника АПТЕКА»

Креон

Коментарі

Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті