Що нам відомо про еторикоксиб?

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) є одними з найбільш широко використовуваних терапевтичних засобів. Завдяки своїй протизапальній, жарознижувальній та знеболювальній дії вони представляють собою засіб вибору при різних запальних захворюваннях, таких як артрит, ревматизм, а також зменшують вираженість болю у повсякденному житті. Фермент циклооксигеназа вперше був ідентифікований як терапевтична мішень НПЗП Джоном Вейном у 1971 р., який встановив, що ці протизапальні речовини блокують біосинтез простагландинів (PG), які сприяють різноманітним фізіологічним і патофізіологічним функціям. Незважаючи на широке використання НПЗП протягом останнього століття, механізм їх дії не був повністю зрозумілий до 1971 р., коли визначили їх молекулярну мішень — фермент циклооксигеназу (ЦОГ). На початку 1990-х років була відкрита 2-га ізоформа (ЦОГ-2), відмінна від 1-ї, яку потім перейменували на ЦОГ-1.

ЦОГ-1 міститься практично у всіх здорових тканинах і бере участь в синтезі фізіологічних простагландинів, які утворюються в організмі у фізіологічних умовах і регулюють роботу органів.
ЦОГ-2 є ізоформою ферменту, що індукується імпульсом прозапалення та розглядається як основний фактор, що відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та гарячки. Може бути задіяна у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок та центральної нервової системи (індукції гарячки, відчуття болю, когнітивної функції). Також може брати участь у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 ідентифіковано у тканині навколо виразки шлунка у людини, але значення для загоєння виразки не встановлено.

ЦОГ-2 з’являється в місці запалення через 72 год після пошкодження клітинних мембран та відповідає за синтез прозапальних простагландинів і регулює розвиток гіперемії, болю, набряку, імунної відповіді.

ЦОГ-3 знаходиться в гіпоталамусі й відповідає за синтез простагландинів у центральній нервовій системі. Вони відповідають за підвищення температури тіла і проведення больових імпульсів, але не беруть участі в запаленні (Zarghi A. et al., 2011).

НПЗП зазвичай застосовують для зняття запалення. Вони відрізняються один від одного здатністю інгібувати різні ізоформи ЦОГ, що зумовлює їх фармакологічні ефекти. Чим більш селективний НПЗП до ЦОГ-2, тим більш виражений протизапальний ефект, тим менш виражений вплив на синтез фізіологічних простагландинів, а отже, тим сприятливіше профіль безпеки препарату. Тобто, обираючи селективний інгібітор ЦОГ, лікар повинен оцінювати всі індивідуальні ризики у пацієнта.

У контексті цієї інформації привертає увагу пероральний селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) — еторикоксиб, що представлений в Україні під торговими назвами Аркоксія^®, Еторикоксиб-Здоров’я, Костарокс, Еторіакс^®, Форсанек^®, Етора, Ексіб^®, Еторикоксиб-Віста, Кококсиб. У показаннях до застосування еторикоксибу (на прикладі інструкції до Аркоксії) зазначений прийом його в комплексі симптоматичної терапії при остеоартриті, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, а також при болю і ознаках запалення, пов’язаних із гострим подагричним артритом, та як нетривале лікування помірного післяопераційного болю, пов’язаного зі стоматологічними операціями. Слід зауважити, що доцільність застосування обраної молекули при вказаних станах доведена низкою досліджень:

одноразова доза еторикоксибу 120 мг є анальгезуючою, що на 50% зменшує вираженість болю приблизно у²/₃ пацієнтів із гострим, помірним або сильним, післяопераційним болем (Clarke R. et al., 2014);
у пацієнтів літнього віку з остеоартритом (ОА) еторикоксиб у дозі 60 мг 1 р/добу значно покращує стан при болю, що зумовлює хвороба (Huang W.N. et al., 2018);
пацієнти з ревматоїдним артритом при прийомі еторикоксибу в дозі 60 мг та 90 мг 1 р/добу відмічали значне покращення стосовно вираженості болю, запалення, а також рухливості (Brooks P. et al., 2006). Було підтверджено, що еторикоксиб у дозі 120 мг/добу може використовуватися у комплексному лікуванні гострої подагри (Rubin B.R. et al., 2004);
у пацієнтів із анкілозуючим спондилітом еторикоксиб у дозі 90 і 120 мг 1 р/добу забезпечує значне поліпшення загального стану порівняно з плацебо при болю у хребті, запаленні, обмеженні рухів, а також покращує функціональну здатність (van der Heijde D. et al., 2005);
під час клінічного дослідження післяопераційного зубного болю еторикоксиб у дозі 90 мг застосовано 1 р/добу тривалістю до 3 днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем у початковому стані препарат чинив знеболювальну дію, подібну до такої в ібупрофену 600 мг, і перевищував ефект парацетамолу/кодеїну 600 мг/60 мг і плацебо, що визначалося за показником повного усунення болю через 6 год (Daniels S.E. et al., 2011).

Рішення про доцільність застосування еторикоксибу в кожному індивідуальному випадку приймає лише лікар. Фармацевт у межах своїх повноважень при відпуску згаданого рецептурного лікарського засобу повинен застерегти клієнта щодо розвитку ймовірних побічних ефектів при застосуванні та нагадати, що еторикоксиб можна приймати незалежно від вживання їжі, але початок ефекту настане швидше при прийомі перед їдою. Це потрібно враховувати при необхідності швидкого зменшення вираженості симптомів.

Пресслужба «Щотижневика АПТЕКА»

Бажаєте завжди бути в курсі останніх новин фармацевтичної галузі?
Тоді підписуйтесь на «Щотижневик АПТЕКА» в соціальних мережах!