Новое слово в кардиологии — левовращающие изомеры

24–26 сентября в Украинском доме состоялся IX Национальный конгресс кардиологов Украины, во время которого в докладах ведущих специалистов были представлены передовые достижения отечественной и зарубежной науки в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Среди участников конгресса достойное место заняла известная во всем мире фармацевтическая компания «Актавис», успех которой во многом обусловлен стремлением к использованию новых технологий с целью производства более эффективных лекарственных средств или их форм.

Сейчас компания «Актавис» предлагает лекарственные препараты, синтезированные с учетом стереоизомерии молекул, в их числе АЗОМЕКС — первый левовращающий амлодипин (S(-)амлодипина бесилат) и АЗОПРОЛ РЕТАРД — первый левовращающий метопролол (S(-)метопролола сукцинат) пролонгированного действия. Стереоизомерия (хиральность) — свойство объекта быть несовместимым со своим отображением в идеальном плоском зеркале. Стереоизомеры имеют одинаковые состав и последовательность химических связей атомов, но расположены зеркально относительно друг друга в пространстве, как левая и правая рука. Бывает, что фармакологическую активность проявляет лишь один из стереоизомеров — отсюда интерес фармакологов к стереоизомерии. Лишь небольшое количество лекарств, синтезируемых в европейских странах, созданы на основе определенного стереоизомера, остальная, значительно большая часть, — смесь двух изомеров.

Евгения Свищенко, заведующая отделом гипертонической болезни Национального научного центра «Институт кардиологии им. Н.Д. Стражеско» АМН Украины, доктор медицинских наук, профессор, в докладе, посвященном значению антагонистов кальция в борьбе с артериальной гипертензией, обратила внимание на их высокую эффективность как антигипертензивных препаратов при условии назначения в адекватных дозировках. Антагонисты кальция наряду с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и блокаторами b-адренорецепторов эффективны в предупреждении смертности вследствие сердечно-сосудистых причин, оказывают антиоксидантное, антиангинальное, специфическое антисклеротическое действие. Однако у препаратов этой группы есть недостаток — частые побочные явления, такие как головная боль, гиперемия лица, периферические отеки. Прием одного из лучших средств этой группы — амлодипина — реже сопровождается возникновением побочных реакций, но все же вызывает отеки голени, что приводит к отмене лекарственного средства при лечении гипертонической болезни.

Почему же возникают отеки при приеме амлодипина, и как избавиться от этого явления? В состав этого препарата входит 2 изомера — лево- и правовращающий в равных соотношениях. Биологически активным является левовращающий S(-)изомер, тогда как правовращающий не активен, но занимает половину массы лекарственного средства. Если избавиться от правовращающего изомера, то можно в 2 раза снизить дозу, поскольку будет использоваться только активный изомер. Благодаря снижению дозы и отсутствию правовращающего изомера снизится и вероятность развития побочных эффектов. Обращают на себя внимание фармакодинамические особенности S-амлодипина (АЗОМЕКСА): S(-)изомер имеет в 1000 раз большее сродство к рецепторам кальциевых каналов, чем R(+)изомер. Свойством блокировать медленные кальциевые каналы обладает только S(-)изомер амлодипина. Таким образом, АЗОМЕКС — первый в нашей стране чистый левовращающий изомер амлодипина.

В Украине появилась первая фиксированная комбинация S-амлодипина и гидрохлоротиазида — АЗОМЕКС-Н. Этот препарат можно применять у пациентов в возрасте старше 50 лет с изолированной систолической артериальной гипертензией (при необходимости — в составе комбинированной терапии).

Е. Свищенко также сообщила об опыте применения АЗОМЕКСА и АЗОМЕКСА-Н, полученном в отделе гипертонической болезни Национального научного центра «Институт кардиологии им. акад. М.Д. Стражеско». Оказалось, что применение препаратов АЗОМЕКС и АЗОМЕКС-Н способствует существенному снижению артериального давления, а также показателей выраженности гипертрофии миокарда. На основании данных допплерографического исследования отмечена тенденция к замедлению атеросклеротического процесса в сосудах. Побочные эффекты при назначении АЗОМЕКСА, особенно отеки голеней, возникали значительно реже по сравнению с обычным амлодипином.

Валентина Серкова

Валентина Серкова, доктор медицинских наук, профессор Винницкого национального медицинского университета подчеркнула, что лекарственные средства проявляют положительный лечебный эффект при полном соответствии с биологическим рецептором клетки, то есть пространственная структура рецептора должна быть повторена в структуре активного вещества. В докладе В. Серковой были также представлены данные исследования, проведенного на базе Винницкого государственного медицинского университета, в котором приняли участие 62 пациента, 32 из которых применяли АЗОМЕКС, остальные 30 — амлодипин. Динамика среднего систолического и диастолического артериального давления в ходе исследования была идентичной, однако доза препарата АЗОМЕКС была в 2 раза ниже. Отмечали положительное влияние препарата на суточный профиль артериального давления. Через 12 нед лечения уменьшилось количество пациентов с недостаточным снижением артериального давления в ночное время. В группе, принимающей АЗОМЕКС, побочные эффекты регистрировали в 3,1 раза реже. Антигипертензивный эффект препарата был отмечен в дозах, которые в 2 раза ниже, чем таковые обычного амлодипина. Это, возможно, связано с тем, что s-амлодипин содержит только активный изомер, который наиболее полно соответствует рецепторам кальциевых каналов.

Среди блокаторов b-адренорецепторов отмечен АЗОПРОЛ РЕТАРД — левовращающий изомер метопролола. Следует подчеркнуть, что b1-блокирующими свойствами обладает только левовращающий изомер метопролола, в то время как правовращающий блокирует b2-рецепторы, что ограничивает его применение у пациентов с легочной патологией.

В ходе исследования препарата АЗОПРОЛ РЕТАРД был подтвержден его антигипертензивный эффект, не уступающий таковому метопролола, но в дозах (опять же) в 2 раза ниже, установлена эффективность и безопасность лечения блокатором b-адренорецепторов АЗОПРОЛ РЕТАРД (метопролол-сукцинат ретард) пациентов с хронической сердечной недостаточностью и систолической дисфункцией левого желудочка, обусловленной гипертонической, а также ишемической болезнью сердца. Успешнее проходил контроль артериального давления у больных, принимавших АЗОПРОЛ РЕТАРД, и, что важно, отмечали выраженный антиишемический эффект — снижалась частота приступов стенокардии. Итак, АЗОПРОЛ РЕТАРД снижает артериальное давление при приеме в дозе, которая вдвое ниже по сравнению с рацемическим метопрололом пролонгированного действия, позволяет успешно контролировать артериальное давление в течение ночи и в утреннее время, способствует уменьшению случаев ишемических атак, повышает показатели толерантности к физической нагрузке.

Появление в арсенале лекарственных средств левовращающих изомеров расширяет возможности применения в кардиологии представителей таких групп препаратов, как антагонисты кальция и блокаторы b-адренорецепторов. o

Елена Приходько,
фото Любови Столяр


Коментарі

нина 10.06.2011 10:44
зачем нужно назначать такие лек. препараты от которых такие страшные побочные явления. например--амлодипин
Алла 06.05.2020 12:34
я тоже этого не понимаю. У меня отекли щиколотки,покраснели.И что дальше? ползти на кладбище?Зачем так травить людей? Больным и так не сладко жить, да еще платить деньги за возникновение новых болезней !

Добавить свой

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

*

Останні новини та статті