
Про парацетамол та його ефекти
Парацетамол (ацетамінофен, N-ацетил-p-амінофенол) (рисунок) — один із поширених препаратів у світі (Ayoub S.S., 2021), що внесений Всесвітньою організацією охорони здоров’я (ВООЗ) до Переліку основних лікарських засобів (List of Essential Medicines)2.

Парацетамол — це анальгетик та антипіретик (знеболювальний і жарознижувальний засіб), що може застосовуватися, як у дорослих, так і в дитячому віці. Його ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС)3.
Варто зазначити, що парацетамол не чинить значної протизапальної дії, адже хоч і виявляє фармакодинамічні властивості традиційних нестероїдних протизапальних препаратів, але багато експериментів in vitro показали, що його дія у цьому напрямку слабша (Skoglund L. et al., 2014).
Парацетамол швидко і майже повністю адсорбується в шлунково-кишковому тракті та розподіляється в більшості тканин організму. При цьому зв’язування його з білками плазми крові є мінімальним при прийомі в рекомендованих терапевтичних концентраціях. Парацетамол метаболізується переважно в печінці та виводиться із сечею у вигляді продуктів перетворення. Середній період напіврозпаду у плазмі крові після перорального прийому для парацетамолу — близько 2,3 год3.
Визначено, що парацетамол має сприятливіший профіль безпеки для шлунково-кишкового тракту, нирок та органів дихання, а також загалом кращу переносимість, ніж нестероїдний протизапальний препарат ібупрофен (Kanabar D.J., 2017).
У яких випадках призначають парацетамол дітям?
Дітям парацетамол показаний для симптоматичного лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла, включно з больовим синдромом, зумовленим прорізуванням зубів, зубним болем у горлі, лихоманкою при застуді, грипі та дитячих інфекціях, таких як вітряна віспа, коклюш, кір, паротит (свинка). Препарат також може бути рекомендований для лікування поствакцинальної гіпертермії у немовлят віком від 3 міс3.
Варто відзначити, що з метою зниження температури тіла антипіретик парацетамол, що є предметом вибору в якості жарознижувального засобу в дитячій практиці, застосовують у дітей тільки у разі значного підвищення температури тіла (38 °С та вище). Якщо ж раніше у дитини відмічалися судоми — то приймати його при нижчих показниках температури тіла. Тривалість самостійного застосування жарознижувальних засобів у дитини не повинна перевищувати 3 доби!1
Примітно, що ВООЗ у рекомендаціях щодо стандартного ведення випадків гострих респіраторних захворювань радить застосовувати парацетамол у дітей віком від 2 міс до 5 років при температурі тіла 39 °C або вище (за умови показань, отриманих за допомогою ректального вимірювання)2.
Форми препарату: сироп, «свічки», таблетки
В Україні парацетамол представлений на ринку у різних формах випуску — сиропи, суспензії, таблетки, капсули, супозиторії, оральні та інфузійні (рецептурні) розчини3, що потенційно дає змогу обрати найбільш підходящий варіант у кожному конкретному випадку з урахуванням індивідуальних особливостей та в дозах, що відповідають віку дорослого або дитини3.
При лікуванні дітей слід дотримуватися режиму розрахунку дози парацетамолу відповідно до маси тіла дитини і залежно від цього обирати прийнятну лікарську форму3.
У дитячій практиці переважним є застосування парацетамолу у формі сиропу, суспензії або супозиторіїв. Зокрема, для немовлят більш прийнятним є застосування лікарських засобів у формі супозиторіїв, перед введенням яких необхідно очистити кишечник за допомогою клізми. Однак за наявності діареї супозиторії не застосовують1.
Як приймати парацетамол дітям?
Застосування парацетамолу у дітей має здійснюватися під ретельним наглядом лікаря, з особливою обережністю — у дітей віком до 1 року3.
Зокрема, необхідно застосовувати найнижчу його дозу, необхідну для отримання терапевтичного ефекту. Рекомендованою разовою дозою є 10–15 мг/кг маси тіла дитини3. Максимальна доза препарату не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла на добу, тому перед застосуванням препарату дитину необхідно зважити. Рекомендована кратність прийому — 3–4 рази на добу з інтервалом між прийомами не менше 4 год1, 3. Важливо, що супозиторії не підлягають поділу для отримання необхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідна разова доза менше вмісту одного супозиторія, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад розчин оральний)3.
Наразі основним недоліком ліків, що містять парацетамол, є невелика широта терапевтичної дії (токсична доза перевищує максимальну потенційно безпечну терапевтичну всього в 2–3 рази), тому необхідно чітко дотримуватися призначеного дозування1. У цьому контексті комбінація парацетамолу з ібупрофеном для лікування гострого болю легкого та помірного ступеня у дітей може мати перевагу при застосуванні з точки зору ефективності та безпеки, дозволяючи краще контролювати дозу як парацетамолу, так і ібупрофену в якості монотерапії, тим самим мінімізуючи ризик неправильного режиму дозування (Parri N. et al., 2023).
Побічні ефекти та протипоказання
Дуже рідко при застосуванні парацетамолу у дітей можуть відмічатися наступні побічні ефекти:
- алергічні реакції (анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив’янка, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз);
- з боку органів кровотворення — анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія;
- з боку дихальної системи — бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів;
- з боку системи травлення — нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);
- з боку ендокринної системи — гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;
- пов’язані з лікарською формою — подразнення прямої кишки та анального отвору при застосуванні супозиторіїв3.
При виникненні будь-яких небажаних побічних реакцій слід припинити застосування препарату та обов’язково звернутися до лікаря3.
Попри визначений терапевтичний ефект та сприятливий профіль безпеки, прийом парацетамолу може бути обмежений у певних категорій дітей. Зокрема, у тих, хто має підвищену чутливість до нього, у кого діагностовано тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, гепатоцелюлярну недостатність, вроджену гіпербілірубінемію, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, виражену анемію, лейкопенію, запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса, ректальну кровотечу, а також у немовлят віком до 1 міс (маса тіла дитини до 4 кг)3.
Альтернативи парацетамолу
За наявності протипоказань до застосування парацетамолу препаратом вибору у педіатричній практиці є нестероїдний протизапальний препарат ібупрофен1.
1Протоколи фармацевта (наказ Міністерства охорони здоров’я України від 5.01.2022 р. № 7).
2За даними ВООЗ (www.who.int).
3За даними Державного реєстру лікарських засобів України (drlz.info).
Коментарі
Коментарі до цього матеріалу відсутні. Прокоментуйте першим